N-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-N′-(4-溴苯基)脲的合成

4-氯-3-三氟甲基苯胺和三光气在乙酸乙酯中反应制得4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯,不经分离纯化,直接与对溴苯胺反应制得抗肿瘤药索拉非尼的中间体N-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-N-(4-溴苯基)脲,总收率约75%,纯度99.8%。

N-烷基-4-氯-2-吡啶甲酰胺的合成

以吡啶-2-甲酸为原料,用NaBr作催化剂,经氯化、酯化得到4-氯-2-吡啶甲酸甲酯后,分别与25%的甲胺水溶液、正丁胺、异丙胺反应,后处理采用减压蒸馏法,合成得到三种N-烷基-4-氯-2-吡啶甲酰胺,产品结构经IR、1H NMR、ESI-MS确证。

N-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-N′-(对取代苯基)脲的合成

以4-氯-3-三氟甲基苯胺、固体光气、对取代苯胺为原料,采用一锅法合成了N-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-N-′(对甲基苯基)脲和N-(4-氯-3-三氟甲基苯基)-N-′(对溴苯基)脲,其结构经1H NMR,IR和元素分析表征。

4-三氟甲基-2-乙酰甲基吡啶的合成与表征

设计了一种合成4-三氟甲基-2-乙酰甲基吡啶的路线,实现了吡啶环上2,4-位取代基的取代与转化,讨论了反应物料配比、催化剂用量、反应预热温度等条件对反应产率的影响.

依匹唑派的合成工艺进展

依匹唑派(Brexpiprazole)是由灵北制药和大冢公司共同研发的首个多巴胺D2、5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物,本文就其合成方法进行综述,以咨为医药开发提供参考。

Venetoclax的合成路线

Venetoclax是一种治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)的新药。归纳和梳理了Venetoclax及其关键中间体1-【[2-(4-氯苯基)-4,4-二甲基环己-1-烯基]甲基】哌嗪、3-硝基-4-【[(四氢-2H-吡喃-4-基)甲基]氨基】苯磺酰胺的合成路线,提出较好的合成路线,产率较高,适合工业化,但用Pd络合催化剂较为昂贵,需要进一步降低成本。

壳聚糖化学研究现状

壳聚糖是自然界大量存在的碱性多糖,本文从壳聚糖的来源、性质、改性、应用几个方面进行概述,为壳聚糖的工业发展提供支撑。

Lifitegrast的制备工艺及市场分析

本文对lifitegrast滴眼液进行了简要概述,包括了原料与制剂基本信息、原料药合成工艺、制剂处方组成、流行病学以及市场预测。

Baricitinib的合成路线

Baricitinib是一种治疗类风湿性关节炎(RA)的新药,本文对其合成路线进行了归纳和总结。