2,4-二氨基-5-氯-6-取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性

本文报道标题化合物的合成及其抗疟、抗肿瘤和抗菌活性,该类化合物是以5-氯-2,4, 6-三氨基喹唑啉与各种取代苯甲醛缩合成相应的Schiff碱,然后经NaBH_4还原,再甲酰化或亚硝化制得.经对感染伯氏疟原虫(P.berghei)的鼠抑制性治疗筛选,有八个化合物剂量20mg/kg×4d时抑制率100%,Ⅰ_3,Ⅰ_4,Ⅲ_4三个化合物剂量5mg/kg×4d时抑制率在90%以上;体外抗肿瘤试验有4个化合物的活性优于MTX和SIPl759,以Ⅰ_4最佳。对L1210白血病细胞株的IC_(50)为2.20×10^(-9) m mol/L;经对18种常用菌株进行体外筛选,发现对肺炎双球菌(D.pneumoniae)有较好的活性。

黄淮冬麦区小麦品种抗蚜性鉴定及蚜虫对小麦产量和品质的影响

采用蚜量比值法对目前我国大面积推广种植的高产、优质小麦品种(系)进行了初步的抗蚜性鉴定。结果表明,这些品种(系)的抗蚜能力普遍较低,大部分小麦品种(系)表现为感蚜虫。小麦遭受蚜虫危害后,产量、容重、千粒重、籽粒沉降值、出粉率均明显降低,与危害前相比达极显著水平;小麦籽粒蛋白质含量、硬度、面粉沉降值、面筋含量有所增加,但均不显著;小麦籽粒蛋白质产量也严重降低,与危害前相比达极显著水平。河南育成小麦品种(系)受蚜虫危害后,产量性状和各品质性状的变化最大。在品种选育过程中应重视和加强抗耐蚜虫品种的选育。

树脂法纯化鸭血糯色素的研究

目的:筛选较优的树脂来纯化鸭血糯色素。方法:选择5种大孔吸附树脂,研究其对鸭血糯色素的吸附率和解吸率,筛选出较优的树脂;再考察上样液浓度、pH值、吸附流速和洗脱速率对该树脂吸附率和解吸率的影响。结果:鸭血糯色素最佳分离纯化工艺参数为NKA-9型大孔树脂,样品质量浓度1.0mg/mL,上柱溶液pH1.0,以1.0mL/min的吸附流速上样,用5BV体积分数为70%乙醇溶液以1.0mL/min洗脱速率洗脱。结论:NKA-9型大孔树脂吸附量大,易于洗脱,纯化分离效果好,适用于纯化鸭血糯色素。

3—甲基—7—氧—9—氟—10烃氧基（或芳氧基）—2，3—二氢—7H—吡啶[1,2,3—de]苯并恶嗪—6—羧酸及其类似物的合成和抗菌以及抗肿瘤活性

合成了3－甲基－7－氧－9－氟－10－烃氧基（或芳氧基）－2，3，二氧－7－吡啶[1,2,3-de]苯并恶嗪－6－羧酸及其类似物，体外抗菌筛选证明10－羟氧基化合物（尤其是氟乙氧化合物3d)的抗菌作用明显优于10－羟基化合物3a，体外抗肿瘤试验证明有的化合物对LAX和P388细胞株培养具有中等或较低的细胞毒。

6－氟－7－氯－8－硝基－1，4－二氢－4－氧代喹啉－3－羧酸乙酯及其N－乙基物的亲核取代

６－氟－７－氯－８－硝基－１，４－二氢－４－氧代喹啉－３－羧酸乙酯（１）及其Ｎ－乙基物（２）与１－甲基哌嗪反应都形成７－取代的产物；与巯基乙醇反应，１形成７－取代产物，而２形成７，８－二取代产物；２与氟化钾反应得６，８－二氟－７－氯代化合物，而１与氟化钾在相同条件下不起反应。

2，4－二氨基5－氟－6－取代苄氨基喹唑啉的合成及生物活性

本文报道２，４－二氨基－５－氟－６－取代苄氨基喹唑啉类化合物的合成及抗疟、抗肿瘤和抗菌活性，这类化合物的合成是由５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）与取代苯甲醛缩合成Ｓｃｈｉｆｆ碱，然后经还原、甲酰化、亚硝化或甲基化制得。５－氟－２，４，６－三氨基喹唑啉（６ａ）尚未见文献报道，由５－氟－２，４－二氨基喹唑啉（４）经硝化生成异构体５ａ和５ｂ分离得５ａ后再经还原制得。经对伯氏鼠疟原虫Ｐｌａｓｍｏｄｉｕｍｂｅｒｇｈｅｉ抑制性治疗筛选，有６个化合物Ｉ２，４．５，６和ＩＩ５，６以每日１ｍｇ·ｋｇ－１，给药４天，抑制率为１００％；体外抗肿瘤活性以Ｉ４最强，对Ｌ１２１０白血病细胞的ＩＣ５０为９．８６×１０－４μｇ·ｍｌ－１，优于氨甲蝶呤（ＭＴＸ）；经对１８种常见菌进行体外筛选，发现对肺炎双球菌Ｄｉｐｌｏｃｏｃｃｕｓｐｎｅｕｍｏｎｉａｅ活性较好。

MRX-I、利奈唑胺和氟喹诺酮类药物的光稳定性比较研究

目的 考察MRX-Ⅰ与利奈唑胺以及氟喹诺酮类药物在365nm紫外光（UVA）照射下的光稳定性.方法 选用MRX-Ⅰ、利奈唑胺、司帕沙星和环丙沙星有关物质HPLC分析方法.结果 在365nm紫外光源照射下,24h内,4个药物在本实验条件下的降解速率为：司帕沙星＞环丙沙星＞利奈唑胺＞MRX-Ⅰ.结论 在UVA（波长为320-400nm的紫外线）照射条件下,MRX-Ⅰ的光稳定性优于利奈唑胺和氟喹诺酮类药物.

振动频率对超声辅助切削的影响

对超声辅助切削而言,刀具振动频率是一项至关重要的影响因子。本文从理论上分析了刀具振动频率对超声切削的影响,并利用有限元软件MSC.Marc建立了超声切削的二维正交热力耦合模型,通过有限元仿真研究了刀具振动频率对切削应力和切削温度的影响规律。

建立健全农村科技管理服务体系促进科技兴农

一、科技兴农与健全农村科技管理服务体系的重要意义我国农业要实现社会主义农业现代化,必须依靠科技进步,这已是定论。多年来的实践证明;只有科技进步,没有管理水平的提高,不能把大批适用科技成果尽快转化为现实的生产力,农业生产和农村经济同样得不到迅速发展。农村科技管理服务体系、从总体上说,它是属于管理科学的范筹。因此,建立健全农村科技管理服务体系是科技兴农的关键。农村科技管理服务体系,既有管理的职能,又包括技术推广、科技开发和技术服务等项内容,它是沟通科学技术和生产经营的载体、桥梁和扭带。

关于建立健全农村科技管理服务体系的对策研究

鉴于目前农村科技服务体系发展的现状和存在的问题(见本刊第2期),应尽快建立完善:1.领导指挥管理服务体系;2.农业技术推广服务体系;3.教育培训服务体系;4.产供销全程服务体系。这是建立健全农村科技服务体系的一般模式,在形式上亦可多种多样,办法上不要强求一致。但不应离开本刊第2期中阐述的原则和内容。一、建立健全农村科技管理服务体系的主要环节 (一) 加强县、乡领导指挥管理体系建设是首要环节。

5HT_3受体拮抗剂的止吐作用:ICS205-930和Ondansetron的临床研究

恶心和呕吐是肿瘤化疗中最令人头痛的副作用,三十年前发现的氮芥类是细胞毒药物中一种最严重的致吐剂,顺铂、蒽环类抗生素和其它烷化剂,虽增强了肿瘤化疗效果,但也加剧了呕吐作用,有时化疗所致的恶心和呕吐严重到不得不推迟甚至拒绝治疗的程度。胃复安(Metoclopramide)是现用的有效止吐剂,但仅在大剂量时才能减轻呕吐,此时常导致锥体外副作用,如牙关紧闭、斜颈、面部痉挛、角弓反张、眼球盲动、坐立不安等。5HT_3受体拮抗剂能抑制细胞毒素和X射线所引起的呕吐,又不产生锥体外副作用,是一种很有希望的止吐药物。目前临床上至少有五种5HT_3受体拮抗剂,如ICS205-930、Granisetron(BRL43694)、Ondansetron(GR38032F)、Batanopride(BMY-25801)、Zacopride。