基于分子对接技术探讨刺玫果对急性心肌缺血的保护作用及其有效成分

目的研究刺玫果乙酸乙酯、正丁醇、水3个提取部位对急性心肌缺血小鼠心肌损伤的保护作用,并采用分子对接技术筛选刺玫果中抗急性心肌缺血的活性成分。方法将小鼠随机分为6组,包括空白组、模型组、生脉饮组、乙酸乙酯组、正丁醇组、水组,连续灌胃给药15 d,在第14、15日腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(ISO),建立急性心肌缺血模型,考察刺玫果3个部位对小鼠急性心肌缺血时心率与ST段的影响,并检测小鼠血清和心肌组织中相关指标。然后,从相关文献中确定10个刺玫果各组分的化学成分,通过AutoDockTools软件与6个心肌缺血相关靶标进行对接,根据对接情况筛选活性成分。结果刺玫果乙酸乙酯、正丁醇和水部位均可降低模型小鼠心率、减轻ST段下移现象,降低模型小鼠血清心肌酶的活性,同时使心肌中总超氧化物歧化酶(T-SOD)与过氧化氢酶(CAT)活性升高,丙二醛(MDA)含量降低,且乙酸乙酯组与正丁醇组还能纠正乳酸脱氢酶(LDH)水平的升高与还原性谷胱甘肽(GSH)的减少。而刺玫果中的10个成分与心肌缺血相关蛋白都产生较好结合,其中化合物的结合程度高低顺序为齐墩果酸>熊果酸>木犀草素>槲皮素>原花青素B2>没食子酸>金丝桃苷>橙皮苷>银椴苷>芦丁。结论刺玫果对ISO所致急性心肌缺血有保护作用,以刺玫果乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物效果最佳,且初步推断刺玫果抗急性心肌缺血的有效成分为三萜类、黄酮类、多酚类。

刺玫籽油与2种可食用植物油的品质及体外抗氧化活性比较研究

目的:比较分析刺玫籽油的品质及抗氧化活性与可食用的红松仁油、花生油的差异性。方法:从理化性质、主要成分的含量及体外抗氧化活性分析刺玫籽油与花生油、红松仁油的差异性。结果:相比于花生油及红松仁油,刺玫籽油具有较低的过氧化值、高碘值,而酸值与皂化值无显著性差异。刺玫籽油的α-亚麻酸及亚油酸的含量显著高于花生油及红松仁油,油酸含量显著高于花生油而低于红松仁油;刺玫籽油含有多酚及生育酚的量均显著高于花生油及红松仁油,但黄酮含量无显著性差异。进一步的体外抗氧化活性分析结果发现,刺玫籽油清除ABTS自由基及DPPH自由基的能力均强于花生油及红松仁油,且对自由基的清除率具有显著性差异;刺玫籽油清除超氧自由基及羟基自由基的能力强于花生油,弱于红松仁油,但清除率无显著性差异;刺玫籽油的还原力均强于花生油及红松仁油,但无显著性差异。结论:相较于花生油及红松仁油,刺玫籽油更具有作为天然抗氧化剂的优势,可为刺玫籽油进一步开发利用奠定实验基础。

工业大麻中大麻二酚的研究进展

阐述工业大麻中大麻二酚的化学结构、提取分离、合成、定性定量分析方法。通过中国知网、万方、PubMed等数据库查阅了近5年来国内外有关大麻二酚研究的文献。获得大麻二酚的方法主要为从天然植株中提取及工业合成。提取分离方法主要有热回流提取法、超临界CO2萃取法、超声辅助提取法及动态浸渍法;工业合成法可在短时间内获得大量的大麻二酚;通过生物合成途径调控大麻二酚合成的关键酶增加大麻二酚含量;通过半合成法可获得药效更好的大麻二酚衍生物;此外可采用气相、液相、气相-质谱联用等方法对大麻二酚进行定性定量分析。大麻二酚的各种提取方法较为完善,且产品含量高,但各有优缺点,可按实际情况选择适宜的方法;工业合成法短时间易获得大量的大麻二酚,但残留大量有毒溶剂,需要进一步的研究;大麻二酚进行结构修饰可获得稳定性及药效更优的产品。通过以上总结,以期为大麻二酚进一步的医药学研究提供参考。

刺玫果籽油索氏法提取工艺优化及其体外抗氧化活性分析

目的:对刺玫籽油进行体外抗氧化活性评价,旨在为刺玫籽油的进一步研究及刺玫果的综合开发利用提供科学依据。方法:以刺玫果籽为原料,利用索氏提取法提取刺玫果籽油,并以刺玫果籽油的提取率为指标,在单因素分析的基础上,选取提取温度、粉碎目数、溶剂体积3个因素进行响应面优化试验。以维生素C为阳性对照,对所提取的刺玫果籽油进行体外抗氧化活性分析。结果:当溶剂体积333 mL、提取温度82℃、粉碎度60目时,刺玫果籽油的提取率为18.84%。此外,刺玫果籽油清除ABTS自由基、DPPH自由基、超氧阴离子自由基的作用存在量效关系,且IC_(50)值分别为29.73、34.58、40.54μg/mL,而同浓度维生素C清除自由基的IC_(50)值分别为26.51、49.62、26.37μg/mL,此外,刺玫果籽油还具有一定的还原力。结论:利用响应面优化法优化提取工艺参数可提高刺玫籽油的提取率,刺玫籽油还具有较好的抗氧化活性,可作为一种潜在可用的天然抗氧化剂。

天然药物有效组分抗心肌缺血的研究进展

随着经济的发展和生活水平的日益变化,缺血性心脏病已成为全球范围内人类死亡的首要危险因素。天然药物有效组分如多酚类、萜类等化合物可调节PI3K/AKT、NF-κB等信号通路,起到抗炎、抗氧化作用。研究有效组分的药理作用及相关信号通路分子机制是缺血性心脏病新药研究的重要方向之一。该文对具有抗心肌缺血及心肌保护作用的天然药物有效组分,综述其药理作用及相关信号通路分子机制的国内外相关研究进展。

欧洲花楸的主要化学成分及药理作用研究进展

欧洲花楸是一种原产于地中海盆地的野生蔷薇树,可作为饮食、药用和装饰植物[1]。欧洲花楸的叶子富含多酚,是传统草药。研究表明,欧洲花楸中含有较多抗坏血酸、酚类化合物、类胡萝卜素、有机酸及糖,具有独特生物活性如抗炎、抗糖尿病、抗氧化作用[2-3],其中酚酸抗氧化效果尤为明显[4-8]。