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通过Heck反应合成3-(2-羧基乙基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸
1
作者
别建波
周洁
徐柏玲
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期147-150,共4页
以1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸乙酯为起始原料,经5步反应合成了新化合物3-(2-羧基乙基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸,其结构经1H NMR和HR-MS表征。合成中间(E)-1-Ts-3-(3-乙氧基-3-氧代丙基-1-烯基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-羧酸乙酯的最佳...
以1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸乙酯为起始原料,经5步反应合成了新化合物3-(2-羧基乙基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸,其结构经1H NMR和HR-MS表征。合成中间(E)-1-Ts-3-(3-乙氧基-3-氧代丙基-1-烯基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-羧酸乙酯的最佳反应(Heck)条件为:无水DMF为溶剂,Pd(OAc)2为催化剂,dppf为配体,三乙胺为碱,收率88%。
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关键词
1H-吡咯[2
3-b]吡啶
丙烯酸乙酯
HECK反应
合成
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职称材料
果糖-1,6-二磷酸酶AMP变构抑制剂的研究进展
被引量:
3
2
作者
李占梅
别建波
+1 位作者
宋宏锐
徐柏玲
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第11期1291-1300,共10页
果糖-1,6-二磷酸酶(fructose-1,6-bisphosphatase,FBPase)是肝葡萄糖异生路径中的一个限速酶,催化果糖-1,6-二磷酸水解为果糖-6-磷酸。抑制FBPase的活性,可减少内源性葡萄糖的生成,降低血糖水平,FBPase抑制剂是潜在的新型治疗Ⅱ型糖尿...
果糖-1,6-二磷酸酶(fructose-1,6-bisphosphatase,FBPase)是肝葡萄糖异生路径中的一个限速酶,催化果糖-1,6-二磷酸水解为果糖-6-磷酸。抑制FBPase的活性,可减少内源性葡萄糖的生成,降低血糖水平,FBPase抑制剂是潜在的新型治疗Ⅱ型糖尿病的药物。本文综述了近年来FBPase一磷酸腺苷(adenosine monophosphate,AMP)变构抑制剂研究的最新进展。
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关键词
果糖-1
6-二磷酸酶
FBPase抑制剂
糖尿病
原文传递
7-硝基吲哚酰基芳磺酰胺类FBPase抑制剂的设计合成、活性评价及结合模式分析
3
作者
别建波
王晓宇
+4 位作者
刘率男
周洁
刘泉
申竹芳
徐柏玲
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第12期713-724,共12页
目的设计合成新结构果糖-1,6-二磷酸酶(FBPase)抑制剂,评价其对FBPase的抑制活性,探索构效关系及结合模式。方法利用生物电子等排体策略,设计新结构的7-硝基-吲哚酰基芳磺酰胺类化合物。以取代的7-硝基-吲哚-2-羧酸类化合物为关键中间体...
目的设计合成新结构果糖-1,6-二磷酸酶(FBPase)抑制剂,评价其对FBPase的抑制活性,探索构效关系及结合模式。方法利用生物电子等排体策略,设计新结构的7-硝基-吲哚酰基芳磺酰胺类化合物。以取代的7-硝基-吲哚-2-羧酸类化合物为关键中间体,与取代的磺酰胺发生缩合反应得到目标化合物。采用磷酸葡萄糖异构酶(PGIase)和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PDH)偶联实验,评价化合物对FBPase的抑制作用。采用结构生物学方法,培养解析目标化合物与FBPase复合物的晶体结构。结果设计合成了18个未见文献报道的7-硝基-吲哚酰基芳磺酰胺类衍生物(21~38),目标化合物结构经1H-NMR、LC-MS谱确证,部分化合物结构经13C-NMR进一步确证。发现10个化合物对FBPase具有抑制活性(IC50值为0.15~5.80μmol·L-1),4-芳基-吲哚酰基芳磺酰胺类化合物(32~34)抑制活性显著(IC50值为0.15~0.21μmol·L-1)。解析了化合物34与FBPase复合物的晶体结构,揭示了该类化合物的结合模式。结论4-芳基吲哚酰基芳磺酰胺类化合物是新结构类型的FBPase抑制剂,该类化合物独特的结合模式为获得高活性和类药性FBPase抑制剂提供了结构基础。
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关键词
FBPASE
抑制剂
吲哚酰基芳磺酰胺
抗糖尿病药物
原文传递
题名
通过Heck反应合成3-(2-羧基乙基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸
1
作者
别建波
周洁
徐柏玲
机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室
出处
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013年第2期147-150,共4页
基金
中央级公益性科研院所基本科研业务费专项基金资助项目(2012CHX14)
文摘
以1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸乙酯为起始原料,经5步反应合成了新化合物3-(2-羧基乙基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸,其结构经1H NMR和HR-MS表征。合成中间(E)-1-Ts-3-(3-乙氧基-3-氧代丙基-1-烯基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-羧酸乙酯的最佳反应(Heck)条件为:无水DMF为溶剂,Pd(OAc)2为催化剂,dppf为配体,三乙胺为碱,收率88%。
关键词
1H-吡咯[2
3-b]吡啶
丙烯酸乙酯
HECK反应
合成
Keywords
1H-pyrrolo [ 2,3-b ] pyridine
ethyl acrylate
Heck reaction
synthesis
分类号
O626.13 [理学—有机化学]
O626.32 [理学—有机化学]
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职称材料
题名
果糖-1,6-二磷酸酶AMP变构抑制剂的研究进展
被引量:
3
2
作者
李占梅
别建波
宋宏锐
徐柏玲
机构
中国医学科学院北京协和医学院药物研究所
沈阳药科大学制药工程学院
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011年第11期1291-1300,共10页
文摘
果糖-1,6-二磷酸酶(fructose-1,6-bisphosphatase,FBPase)是肝葡萄糖异生路径中的一个限速酶,催化果糖-1,6-二磷酸水解为果糖-6-磷酸。抑制FBPase的活性,可减少内源性葡萄糖的生成,降低血糖水平,FBPase抑制剂是潜在的新型治疗Ⅱ型糖尿病的药物。本文综述了近年来FBPase一磷酸腺苷(adenosine monophosphate,AMP)变构抑制剂研究的最新进展。
关键词
果糖-1
6-二磷酸酶
FBPase抑制剂
糖尿病
Keywords
fructose 1
6-bisphosphatase
FBPase inhibitor
diabetes
分类号
R916 [医药卫生—药学]
原文传递
题名
7-硝基吲哚酰基芳磺酰胺类FBPase抑制剂的设计合成、活性评价及结合模式分析
3
作者
别建波
王晓宇
刘率男
周洁
刘泉
申竹芳
徐柏玲
机构
中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所活性物质发现与适药化研究北京市重点实验室
中国医学科学院/北京协和医学院药物研究所药理学系
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2020年第12期713-724,共12页
基金
国家自然科学基金项目(81502933,81973379)
北京市自然科学基金项目(7132138,7202137)
文摘
目的设计合成新结构果糖-1,6-二磷酸酶(FBPase)抑制剂,评价其对FBPase的抑制活性,探索构效关系及结合模式。方法利用生物电子等排体策略,设计新结构的7-硝基-吲哚酰基芳磺酰胺类化合物。以取代的7-硝基-吲哚-2-羧酸类化合物为关键中间体,与取代的磺酰胺发生缩合反应得到目标化合物。采用磷酸葡萄糖异构酶(PGIase)和葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PDH)偶联实验,评价化合物对FBPase的抑制作用。采用结构生物学方法,培养解析目标化合物与FBPase复合物的晶体结构。结果设计合成了18个未见文献报道的7-硝基-吲哚酰基芳磺酰胺类衍生物(21~38),目标化合物结构经1H-NMR、LC-MS谱确证,部分化合物结构经13C-NMR进一步确证。发现10个化合物对FBPase具有抑制活性(IC50值为0.15~5.80μmol·L-1),4-芳基-吲哚酰基芳磺酰胺类化合物(32~34)抑制活性显著(IC50值为0.15~0.21μmol·L-1)。解析了化合物34与FBPase复合物的晶体结构,揭示了该类化合物的结合模式。结论4-芳基吲哚酰基芳磺酰胺类化合物是新结构类型的FBPase抑制剂,该类化合物独特的结合模式为获得高活性和类药性FBPase抑制剂提供了结构基础。
关键词
FBPASE
抑制剂
吲哚酰基芳磺酰胺
抗糖尿病药物
Keywords
FBPase
inhibitor
N-acylarylsulfonamide
anti-diabetic agent
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
通过Heck反应合成3-(2-羧基乙基)-1H-吡咯[2,3-b]吡啶-2-甲酸
别建波
周洁
徐柏玲
《合成化学》
CAS
CSCD
北大核心
2013
0
下载PDF
职称材料
2
果糖-1,6-二磷酸酶AMP变构抑制剂的研究进展
李占梅
别建波
宋宏锐
徐柏玲
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2011
3
原文传递
3
7-硝基吲哚酰基芳磺酰胺类FBPase抑制剂的设计合成、活性评价及结合模式分析
别建波
王晓宇
刘率男
周洁
刘泉
申竹芳
徐柏玲
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2020
0
原文传递
已选择
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