挤出滚圆法制备药用微丸Ⅱ.制备工艺

采用新型的挤出－滚圆装备，以微晶纤维素为辅料，水为粘合剂制备非载药微丸。采用正交试验考察水分、挤出转速、滚圆转速、滚圆时间等因素对（空白）微丸质量影响，还比较了国产微晶纤维素与两种进口品成丸的优缺点。

丙烯酸树脂水性包衣工艺制备氯化钾缓释片的研究

目的研究氯化钾缓释片的优化工艺。方法采用丙烯酸树脂水性包衣工艺,通过体外溶出试验对工艺参数进行筛选。结果包衣后热处理、包衣处方因数(聚合物配比、增塑剂、包衣增重等)都对缓释片释放度有影响,而浆法转速和介质渗透压对缓释片释放度几乎无影响。结论本研究缓释片的体外释放按零级模式释药。

斯皮仁诺(伊曲康唑)胶囊和国内市售同品种制剂的质量研究

目的:本研究对3家不同药厂生产的伊曲康唑胶囊剂进行药学质量研究。方法:从室温加速试验检测3家产品在药物含量、溶出度和有关物质等指标上的变化。结果:斯皮仁诺(?)在溶出度和有关物质水平上有明显的优势;研究还分析了其他2个厂家同品种制剂质量存在问题的原因,为提高产品质量提供科研依据。结论:实验结果表明斯皮仁诺胶囊的质量比国内另2个厂家产品稳定。

化学合成的生物降解聚合物在医药领域的应用进展

系统综述了化学合成的生物降解聚合物作为缓控释注射剂,如微球、嵌段共聚物胶束、凝胶等和埋植剂骨架材料的应用进展,并简要介绍了其在医用器械中的应用。

挤出滚圆法制备药用微丸 Ⅰ.设备的工作原理及特点

概述了用挤出滚圆法制造球粒的特点和制造球形微丸的原理及方法。利用该方法开发的专利产品球形微丸造粒机能以工业规模制造各种规格的球粒。

国产HPMC作为盐酸普萘洛尔缓释骨架片基质的研究

以盐酸普萘洛尔为模型药物，考察了影响羟丙基甲基纤维素（ＨＰＭＣ）亲水凝胶骨架片体外释药的各种因素，并对国产（ＲＴ系列）和进口（Ｍｅｔｈｏｃｅｌ）的产品在理化性质、片剂制备工艺及缓释效果等方面进行了比较。结果表明，药物／ＨＰＭＣ比值、ＨＰＭＣ粘度和粒度以及溶出介质中的电解质均对骨架片的体外释药有较大影响，而压片压力和稀释剂溶解性的影响则并不显著。国产高粘度ＨＰＭＣ可用于制备盐酸普萘洛尔缓释骨架片，其缓释效果与进口品相近。

石杉碱甲注射用缓释微球制备方法的比较及其体内外评价

以石杉碱甲为模型药物,制备了注射用生物降解缓释微球。对比研究了o/w型和o/o型乳化-液中干燥法制得微球的形态、粒径和药物体内外释药情况。结果表明,o/o型乳化-液中干燥法更适用于制备石杉碱甲缓释微球注射剂。

对高效硝苯地平微丸在人体内的生物利用度研究

本文对６名健康志愿受试者口服硝苯地平微丸胶囊和常规片剂的药动学进行了交叉比较；并介绍了一种简单、快速、准确的高效液相方法检测硝苯地平的血药浓度。结果表明与常规片剂相比．硝苯地平微丸胶囊的相对生物利用度为１７２％。

牙周病局部治疗药物及其新制剂临床应用进展

牙周病是牙周组织的感染性疾病,细菌为始动因子。消除或抑制牙周致病菌,对牙周病的治疗至关重要。目前临床常采用机械方法与抗菌药物联合抑制细菌繁殖生长,局部缓控释制剂已成为国内外牙周病药物治疗的方向。本文拟介绍有关药物及其新型制剂的临床应用进展。

右旋兰索拉唑双相控释制剂的药动学研究及其临床疗效

右旋兰索拉唑是兰索拉唑的右旋对映体,其有更好的药动学性质,如平均滞留时间更长、消除速率远小于消旋体。右旋兰索拉唑双相控释制剂有其独特的双相控释模式,能较好解决在一个给药周期内有效控制胃酸的问题。本文拟在国外研究的基础上,综述右旋兰索拉唑双相控释制剂药动学研究和临床疗效。

超临界流体技术在药学领域制备微粒中的应用

超临界流体在体系中可分别作为溶剂、抗溶剂、溶质,本文综述了近年来超临界流体技术用于制备微粒(如纳米粒、微球、脂质体、固体分散体等)的装置原理、工艺以及在药学领域中的研究进展。

胃滞留给药系统的研究开发进展

胃滞留型缓释给药系统可增加"窄吸收窗"药物的滞留时间、提高其生物利用度、增加患者顺应性等优点。近二三十年来各国学者对该类新型制剂开展了大量研究,取得不少进展。本文拟对漂浮型、黏附型以及膨胀型三种胃滞留缓释给药系统的设计思路、辅料应用、体内外释放行为等进行简要的介绍和评价,为胃滞留型缓释给药系统的研究开发提供科学依据。

化学合成的生物降解聚合物在医药领域的应用进展

介绍了目前生物降解聚合物特别是PLA、PLGA在整形外科固定件及缝线上的应用,系统综述其作为缓控释注射剂,如微球,嵌段共聚物胶束,凝胶注射剂等和埋植剂骨架材料的应用进展,并简要介绍了聚酸酐这类生物降解聚合物的特点及应用前景。

右旋兰索拉唑双相释放胶囊在Beagle犬体内的药动学研究

建立了LC-MS/MS法测定犬血浆中的右旋兰索拉唑,并研究了右旋兰索拉唑控释胶囊(商品名:Dexilant)在Beagle犬体内的药动学。采用C_(18)柱,以甲醇-水(含10 mmol/L甲酸铵,70:30)为流动相,奥美拉唑为内标。右旋兰索拉唑在5～2 000 ng/ml浓度范围内线性关系良好,提取回收率105.7%～123.1%,批内、批间RSD均小于10%。Beagle犬口服给药后,呈明显血药双峰现象,药动学参数t_(1/2)为(0.6±-0.1)h,AUC_(0-∞)为(2 019-±176)ng·ml^(-1)·h,C_(max)为(810.9±194.0)ng/ml。

温度敏感型聚酯/聚乙二醇三嵌段生物可降解共聚物的降解性能及药物释放的影响因素研究进展

温度敏感型生物可降解水凝胶作为一种注射缓释给药系统的新型载体已受到越来越多的关注,聚酯(A嵌段)/聚乙二醇(B嵌段)三嵌段共聚物是目前最常用的温度敏感型聚合物,具有良好的生物相容性和生物降解性。本文综述了聚乙二醇嵌段含量、聚酯嵌段种类、共聚物凝胶水溶液浓度、处方中添加剂、药物与共聚物分子间的作用力、载药量及制剂形状、介质pH及温度等因素对聚酯/聚乙二醇三嵌段共聚物降解速率及药物释放速率的影响,为聚酯/聚乙二醇三嵌段共聚物水凝胶注射剂开发过程中共聚物降解速率和药物释放速率的调节提供有价值的思路与科学依据。

Kollicoat~ SR30D在盐酸青藤碱微丸型缓释片中的应用

以新型水分散体Kollicoat SR30D为微丸的衣膜材料,制备盐酸青藤碱缓释包衣微丸;随后将其与适宜的辅料混匀后直接压片,制得能缓释12 h的微丸型片剂.考察了增塑剂种类和用量对微丸中药物释放的影响,以及压片过程中填充剂比例对微丸的保护作用.结果表明,以10%柠檬酸三乙酯作增塑剂的Kollicoat SR30D能在流化床包衣过程中形成致密完整的衣膜,无需愈合处理.将包衣增重为18%的微丸与硅化微晶纤维素颗粒以1：3（w/w）混匀,再加入0.5%硬脂酸镁,直接压片可制得缓释12 h的微丸型片剂,且压片前后药物释放行为无显著差异.

在体单向灌流法研究加巴喷丁的大鼠肠吸收

采用在体单向灌流法考察加巴喷丁的大鼠肠吸收特性。结果表明,加巴喷丁在小肠各段(十二指肠段、空肠段和回肠段)和结肠均有吸收。低、中浓度(1和10 mmol/L)时药物在小肠各段的吸收速率常数(Ka)和有效渗透系数(Peff)显著大于结肠段(P<0.05),高浓度(50 mmol/L)时十二指肠段的吸收显著大于结肠段(P<0.05)。加巴喷丁浓度对其在小肠各段的吸收有显著影响,低浓度组小肠各段药物的Ka和Peff显著大于高浓度组(P<0.05),而药物浓度对结肠段的吸收无显著影响。

生物降解聚合物在新型给药系统和医疗器械中的应用进展

本文概要介绍了目前生物降解聚合物的类型,重点是聚酯类在缝线及整形外科固定件上的应用,系统综述如以微球,嵌段共聚物胶束为载体的缓控释注射剂,温度敏感的相变凝胶注射剂等以及埋植剂骨架材料的应用进展。