鸦胆子不同极性部位抑制ras突变的肿瘤活性谱效关系研究

目的:探讨鸦胆子不同极性部位提取物抑制ras突变肿瘤活性的谱效关系,为明确其抗肿瘤作用及物质基础提供参考。方法:鸦胆子样品经石油醚脱脂,以95%乙醇提取后,依次用三氯甲烷、乙酸乙酯萃取;采用高效液相色谱(HPLC)法建立提取物的HPLC特征图谱;采用秀丽隐杆线虫作为模式生物评价不同萃取部位的急性毒性及抗肿瘤活性;采用偏最小二乘回归(PLS)法建立谱效关系。结果:鸦胆子不同极性提取部位急性毒性大小依次为三氯甲烷部位>乙酸乙酯部位>残余部位;不同极性提取部位抑制ras突变肿瘤的活性大小依次为三氯甲烷部位>乙酸乙酯部位>残余部位;谱效关系研究发现,色谱峰7、8、10~12、14所对应的化合物对抑制ras突变的肿瘤活性有重要作用。结论:鸦胆子三氯甲烷部位与乙酸乙酯部位具有明显抑制ras突变肿瘤的活性,其抗肿瘤活性是多种化学成分共同作用的结果,为鸦胆子作为抗肿瘤药物的开发研究提供参考。