期刊导航
期刊开放获取
河南省图书馆
退出
期刊文献
+
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
任意字段
题名或关键词
题名
关键词
文摘
作者
第一作者
机构
刊名
分类号
参考文献
作者简介
基金资助
栏目信息
检索
高级检索
期刊导航
共找到
2
篇文章
<
1
>
每页显示
20
50
100
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
显示方式:
文摘
详细
列表
相关度排序
被引量排序
时效性排序
新型2-硫代喹唑啉二酮类PARP-1抑制剂的合成及其生物活性
1
作者
鲍刚
匡元杰
+3 位作者
李福卫
薛鑫
于海涛
王小龙
《合成化学》
CAS
北大核心
2019年第3期161-167,178,共8页
分别以苯胺(衍生物)与苯甲醛(衍生物)为起始原料,合成关键中间体5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉基-1-甲基)苯甲酸(6a)、 2-氟-5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基甲基)苯甲酸(6b)和2-氟-5-{[4-氧代-2-硫代-3,4-二氢...
分别以苯胺(衍生物)与苯甲醛(衍生物)为起始原料,合成关键中间体5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉基-1-甲基)苯甲酸(6a)、 2-氟-5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基甲基)苯甲酸(6b)和2-氟-5-{[4-氧代-2-硫代-3,4-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-1(2H)-基]甲基]}苯甲酸(6c);再经多步反应合成了14个含喹唑啉二酮骨架的PARP-1抑制剂(8a~8n),其结构经~1H NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物1-{3-[4-(环戊烷羰基)-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮(8g)和1-{3-[4-(环己烷羰基)-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮(8h)对人乳腺癌细胞MDA-MB-436的抑制活性最强,IC_(50)分别为64.3 nmol·L^(-1)和86.4 nmol·L^(-1),与阳性对照药奥拉帕尼的抑制活性处于同一数量级(IC_(50)=48.3 nmol·L^(-1))。
展开更多
关键词
苯胺
苯甲醛
喹唑啉二酮
PARP-1抑制剂
合成
活性测试
人乳腺癌
下载PDF
职称材料
新型PARP-1抑制剂的合成及体外抗肿瘤活性研究
被引量:
1
2
作者
匡元杰
鲍刚
+1 位作者
王小龙
薛鑫
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第3期175-185,共11页
目的设计合成2个系列新型聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以上市药物为先导化合物,设计合成了系列以6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮及6-氟-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(...
目的设计合成2个系列新型聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以上市药物为先导化合物,设计合成了系列以6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮及6-氟-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(1H)-酮为母核结构的化合物。采用Alarm Blue法测定目标化合物对体外培养的人源乳腺癌细胞MDA-MB-436的增殖抑制作用。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、质谱确证。初步体外细胞活性结果表明,目标化合物对MDA-MB-436细胞具有一定的增殖抑制作用(IC50值为14.1~1 246 nmol·L^-1);具有6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮母核的目标化合物16a^16e对MDA-MB-436细胞的抑制活性普遍高于目标物16f^16j,其中,化合物16c的抑制活性略低于阳性对照药奥拉帕尼;6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮母核具有一定的抑制肿瘤增殖活性,可为化合物进一步的结构修饰提供参考依据。
展开更多
关键词
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)
抑制剂
合成
抗肿瘤活性
ALARM
Blue法
原文传递
题名
新型2-硫代喹唑啉二酮类PARP-1抑制剂的合成及其生物活性
1
作者
鲍刚
匡元杰
李福卫
薛鑫
于海涛
王小龙
机构
南京中医药大学药物合成技术研究中心
出处
《合成化学》
CAS
北大核心
2019年第3期161-167,178,共8页
基金
国家自然科学基金资助项目(81502986)
江苏高校优势学科建设工程资助项目(15KJB350003)
文摘
分别以苯胺(衍生物)与苯甲醛(衍生物)为起始原料,合成关键中间体5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉基-1-甲基)苯甲酸(6a)、 2-氟-5-(6-氟-4-氧代-2-硫-3,4-二氢-2H-喹唑啉-1-基甲基)苯甲酸(6b)和2-氟-5-{[4-氧代-2-硫代-3,4-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-1(2H)-基]甲基]}苯甲酸(6c);再经多步反应合成了14个含喹唑啉二酮骨架的PARP-1抑制剂(8a~8n),其结构经~1H NMR和MS(ESI)表征。体外活性测试结果显示:化合物1-{3-[4-(环戊烷羰基)-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮(8g)和1-{3-[4-(环己烷羰基)-3-甲基哌嗪-1-羰基]-4-氟苄基}-6-氟-2-硫代-2,3-二氢-1H-喹唑啉-4-酮(8h)对人乳腺癌细胞MDA-MB-436的抑制活性最强,IC_(50)分别为64.3 nmol·L^(-1)和86.4 nmol·L^(-1),与阳性对照药奥拉帕尼的抑制活性处于同一数量级(IC_(50)=48.3 nmol·L^(-1))。
关键词
苯胺
苯甲醛
喹唑啉二酮
PARP-1抑制剂
合成
活性测试
人乳腺癌
Keywords
aniline
benzaldehyde
quinazolinedione
PARP-1 inhibitor
synthesis
activity test
human breast cancer
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
O626 [理学—有机化学]
下载PDF
职称材料
题名
新型PARP-1抑制剂的合成及体外抗肿瘤活性研究
被引量:
1
2
作者
匡元杰
鲍刚
王小龙
薛鑫
机构
南京中医药大学药学院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019年第3期175-185,共11页
基金
国家自然科学基金项目(81502986)
文摘
目的设计合成2个系列新型聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)抑制剂并测定其体外抗肿瘤细胞增殖活性。方法以上市药物为先导化合物,设计合成了系列以6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮及6-氟-2-硫代-2,3-二氢吡啶并[2,3-d]嘧啶-4(1H)-酮为母核结构的化合物。采用Alarm Blue法测定目标化合物对体外培养的人源乳腺癌细胞MDA-MB-436的增殖抑制作用。结果与结论合成了10个未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、13C-NMR、质谱确证。初步体外细胞活性结果表明,目标化合物对MDA-MB-436细胞具有一定的增殖抑制作用(IC50值为14.1~1 246 nmol·L^-1);具有6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮母核的目标化合物16a^16e对MDA-MB-436细胞的抑制活性普遍高于目标物16f^16j,其中,化合物16c的抑制活性略低于阳性对照药奥拉帕尼;6,8-二氟-2-硫代-2,3-二氢喹唑啉-4(1H)-酮母核具有一定的抑制肿瘤增殖活性,可为化合物进一步的结构修饰提供参考依据。
关键词
聚腺苷二磷酸核糖聚合酶-1(PARP-1)
抑制剂
合成
抗肿瘤活性
ALARM
Blue法
Keywords
poly(ADP-ribose)polymerase-1(PARP-1)
inhibitor
synthesis
antitumor activity
Alarm Blue assay
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型2-硫代喹唑啉二酮类PARP-1抑制剂的合成及其生物活性
鲍刚
匡元杰
李福卫
薛鑫
于海涛
王小龙
《合成化学》
CAS
北大核心
2019
0
下载PDF
职称材料
2
新型PARP-1抑制剂的合成及体外抗肿瘤活性研究
匡元杰
鲍刚
王小龙
薛鑫
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2019
1
原文传递
已选择
0
条
导出题录
引用分析
参考文献
引证文献
统计分析
检索结果
已选文献
上一页
1
下一页
到第
页
确定
用户登录
登录
IP登录
使用帮助
返回顶部