牛蒡低聚果糖的羧甲基化修饰及对RAW264.7细胞免疫活性提升

采用水媒法对牛蒡低聚果糖(BFO)进行了羧甲基化修饰,制备了不同羧甲基化取代度(DS)的修饰产物(CM-BFO),通过单因素和响应面实验考察了反应条件对DS的影响,以及各因素的交互作用。采用GC、FTIR、^(1)HNMR、^(13)CNMR对BFO及CM-BFO的结构进行了表征,以RAW264.7细胞为模型测试了不同DS的CM-BFO体外细胞实验的免疫活性。结果表明,0.5 g BFO用30 mL质量分数为20%的Na OH水溶液碱化处理1h,以30 mL质量分数为2.5%的氯乙酸水溶液为羧甲基化试剂,在反应温度65℃、反应时间3.3 h的最佳条件下,BFO的DS最高,为1.06。BFO和CM-BFO均能提升RAW264.7细胞的免疫活性,3种DS为0.82、0.93和0.96的CM-BFO免疫活性较BFO明显提升,而低DS(0.73)和高DS(1.06)的CM-BFO则影响较小。CM-BFO的免疫活性在一定范围内随其DS的升高呈先增强后减弱的趋势。

抗肿瘤候选药GSK2126458的合成研究

对GSK2126458文献的合成方法进行了改进,用丙二酸亚异丙酯(4)代替文献方法中的乙氧基亚甲基丙二酸二乙酯(7),缩短了两步合成了6-溴-4-羟基喹啉(6),6-溴-4-氯喹啉(12)先进行一次Sonagashira反应,再进行Diels-Alder反应合成了哒嗪环,避免了使用昂贵的4-哒嗪硼酸(14),节约了成本。最后suzuki偶联制备了GSK2126458(1),总收率为25.3%

认真做好出口退税工作

今年以来,江苏省连云港税务部门想企业所想,急企业所急,认真做好出口退税工作,积极发挥税收杠杆作用,对于减轻企业负担,降低换汇成本,扩大外贸业务,促进外向型经济的进一步发展起到了积极的作用。他们在工作中,着力抓了以下三项措施:一是宣传税收政策规定。除上门宣传、咨询外,并专门召开了全市从事进出口业务的公司经理、财务科长会议,传达国家税务局和省进出口税收管理处关于搞好出口退税清算工作的有关文件精神,学习出口退税政策规定和管理办法。