氨基酸离子液体液液萃取拆分美托洛尔的研究

美托洛尔是一种常用的β1受体阻断剂,在临床上被广泛用于心血管疾病的治疗。研究表明S-对映体具有较强的药效,而R-对映体与一些毒副作用相关。因此获得单一构型的S-美托洛尔对提高药物的安全性和有效性有重要意义。采用氨基酸离子液体作为手性识别剂用于手性液液萃取拆分美托洛尔对映体。研究氨基酸离子液体种类和浓度,有机溶剂,美托洛尔初始浓度,水相pH以及温度对萃取分配行为的影响。结果表明,当采用1,2-二氯乙烷作为有机溶剂,1-丁基-3-甲基咪唑L-色氨酸([Bmim][L-Trp])作为手性识别剂,手性识别剂和美托洛尔浓度分别为30和2mmol×L^-1,水相pH为8.5,温度为25℃时,对映体选择性达到1.29。研究成果为手性液液萃取拆分法的工业化应用提供参考。

双相识别手性液液萃取系统拆分氟比洛芬对映体

氟比洛芬是临床上常用的非甾体抗炎类手性药物,主要用于治疗类风湿性关节炎和骨关节炎。其S型对映体有较高的药理活性而R型对映体药效较低且有一定毒副作用,因此获得单一的光学纯S-氟比洛芬对映体具有重要应用价值。在之前工作基础上,研究利用含手性离子液体为水相萃取剂和酒石酸酯为油相萃取剂的双相识别手性萃取系统对氟比洛芬消旋体进行了手性拆分。研究了酒石酸酯种类,有机溶剂种类,油相手性选择剂浓度,氟比洛芬消旋体浓度,pH及温度对萃取过程的影响,并通过反萃取过程实现了手性离子液体的循环回用。结果表明,在1-丁基-3-甲基咪唑L-色氨酸([Bmim][L-trp])浓度0.02 mol·L^-1,D-酒石酸二辛酯浓度0.3 mol·L^-1,氟比洛芬浓度50μg·mL^-1,二氯乙烷为有机溶剂,pH=2.0,25℃下,体系选择性达到1.31。相比于单相手性识别,双相手性识别体系选择性得到较大改善。

1-丁基-3-甲基咪唑L-色氨酸萃取拆分酮洛芬对映体的研究

酮洛芬是2-芳基丙酸类非甾体抗炎药物,药理研究表明只有S-酮洛芬才有抗炎抗风湿以及镇痛作用,因此,酮洛芬对映体的拆分具有重要的实用意义。以手性离子液体1-丁基-3-甲基咪唑L-色氨酸([Bmim][L-Trp])作为手性选择剂,研究了酮洛芬对映体在溶有手性选择剂的甲醇水溶液和有机溶剂两相萃取体系中的分配行为。考察了有机溶剂的种类,手性选择剂的浓度,药物浓度,水相pH及甲醇含量等因素对分离效果的影响。结果表明,以1,2-二氯乙烷作为有机溶剂,水相中[Bmim][L-Trp]和药物浓度分别为0.04 mol?L-1和100 ppm,pH为2.0,甲醇体积分数为10%时,萃取分离效果较好,选择性系数可达1.30。