2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类化合物的合成及生物活性

以芳醛、硝基甲烷及叠氮化钠为起始原料,经环化、氯化、烃化反应,以收率53%～94%合成了15个2-取代-4-氯-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类化合物(Ⅳa～o),经核磁共振波谱、质谱和元素分析对目标化合物的结构进行确证。采用菌丝生长速率测定法,在质量浓度25mg/L下,目标化合物对小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌、烟草赤星病菌、黄瓜灰霉病菌、水稻纹枯病菌及油菜菌核病菌6种作物病菌进行离体抑菌活性实验。初步的抑菌活性测试结果表明:化合物Ⅳd对小麦赤霉病菌、黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为70.4%、74.1%和72.9%,化合物Ⅳk对黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌的抑制率分别为87.0%及84.7%。Ⅳd对辣椒疫霉病菌的抑制率为61.4%,高于商品化品种苯醚甲环唑的42.5%。

2-取代-4-甲基-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类化合物的合成及杀菌活性

为发现具有良好杀菌活性的1,2,3-三唑类新化合物分子结构,以芳醛、硝基乙烷及叠氮化钠为起始原料,合成了12个2-取代-4-甲基-5-芳基-2H-1,2,3-三唑类系列目标化合物(3a^3l),收率为56%~96%.化合物的结构经核磁共振谱、质谱和元素分析进行了分析确证.采用菌丝生长速率法,测定了5种供试作物病菌(小麦赤霉病菌、辣椒疫霉病菌、烟草赤星病菌、黄瓜灰霉病菌及油菜菌核病菌)的抑菌活性.结果表明:在25 mg/L的测试浓度下,大部分化合物对辣椒疫霉病菌及烟草赤星病菌显示出初步的抑菌活性,其中化合物3b和3f对辣椒疫霉病菌的抑制率分别为82%和68.2%,优于对照药苯醚甲环唑的42.5%,具有进一步研究的价值.