盐酸乐卡地平Ⅰ、Ⅱ晶型及无定型对制剂制备的影响

目的:研究盐酸乐卡地平Ⅰ、Ⅱ晶型及无定型对制剂制备的影响,为其制剂开发及一致性评价提供理论基础。方法:采用X-射线粉末衍射(XRD)、红外分光光度(IR)和差式扫描量热(DSC)法鉴定盐酸乐卡地平的3种晶型;采用XRD法比较粉粹、研磨、加压工艺,湿法制粒中黏合剂溶剂(水、乙醇)和干燥温度(50、60、70℃)对盐酸乐卡地平3种晶型稳定性的影响;比较3种晶型盐酸乐卡地平片在水、盐酸、p H 4.5醋酸盐缓冲液、p H 6.8磷酸盐缓冲液4种介质中的体外溶出度。结果:XRD显示,Ⅰ、Ⅱ晶型均有特征衍射峰,且2θ值不一致,无定型无特征衍射峰;IR显示,3种晶型具有不同的吸收强度和吸收峰数目;DSC显示,Ⅰ、Ⅱ晶型分别在194.6、207.3℃有明显吸热峰,无定型在86.1℃有明显吸热峰、299.8℃有放热峰。粉粹、研磨、加压及干燥温度对3种晶型转变均无影响;湿法制粒时水对晶型转变无影响,乙醇会引起Ⅰ晶型的晶型转变。除在盐酸中Ⅰ晶型与Ⅱ晶型片比较f_2=68外,4种介质中3种晶型盐酸乐卡地平片溶出度两两比较的f_2均小于50。结论:XRD、IR、DSC法均能鉴定盐酸乐卡地平的3种晶型。用Ⅰ晶型制备盐酸乐卡地平片时,湿法制粒应避免使用乙醇作为黏合剂溶剂,建议使用水。不同晶型会影响所制盐酸乐卡地平片的体外溶出度。

用次氯酸钙处理含甲醛废液研究

用次氯酸钙氧化处理含甲醛废液,采用正交试验,以氧化去除率作为指标,考察了p H值,次氯酸钙的用量,以及时间对氧化效果的影响。结果表明,p H值对次氯酸钙处理含甲醛废液有显著影响,最佳处理条件是p H为3,废液体积与次氯酸钙的用量比为5∶1(v/m),时间为120 min。在此工艺条件下,氧化后去除率为90.27%。该工艺对含少量甲醛废液的处理结果稳定,方法简便易行,适用于在小型科研单位和实验室应用中推广。

蔓荆子治疗肝癌的潜在作用机制研究

目的探讨蔓荆子治疗肝癌的潜在作用机制。方法通过中药系统药理数据库与分析平台确定蔓荆子的有效成分并筛选出对应作用靶点;利用GeneCards数据库获得肝癌相关靶点,并确定蔓荆子抗肝癌的潜在作用靶点,同时构建药物-疾病-活性成分-靶点网络;基于STRING平台构建靶点蛋白互作网络,并利用R语言得到相关核心靶点;利用DAVID数据库对靶点基因进行GO功能及KEGG信号通路富集分析。结果筛选得到27种具有治疗肝癌作用的蔓荆子活性成分,其作用于88个靶点。蔓荆子的主要活性成分是槲皮素、山柰酚,其作用靶点主要涉及NCOA2、NCOA1、PGR等。蔓荆子主要涉及RNA聚合酶Ⅱ启动子转录的正调控、细胞对过氧化氢的反应等生物过程,通过调节肿瘤坏死因子、P53等信号通路发挥治疗肝癌的作用。结论蔓荆子治疗肝癌具有多成分、多靶点、多途径的特点。

某三甲医院2020年急诊静脉应用糖皮质激素的用药分析

目的:对本院2020年急诊就诊患者静脉应用糖皮质激素(glucocorticoids,GCs)的处方进行分析,以期为医疗机构对该类药物在急诊中的临床管理提供依据。方法:回顾性选取本院2020年1月1日~12月31日64069张急诊处方,其中含静脉应用GCs药物的处方713张。对患者一般信息、药品名称、用法用量、联合用药、临床诊断等进行分类统计分析。结果:在713张含静脉应用GCs药物的处方中,患者以18~39岁的青壮年为主。最常用的静脉应用GCs药物是甲泼尼龙(66.06%),其次为地塞米松(33.38%)。疾病类型主要为过敏相关急症(291例,40.81%)、感染类疾病(158例,22.16%)、呼吸系统疾病(137例,19.21%)等。713张处方中,用药不合理处方共12张(1.68%),主要为无适应症用药。结论:本院急诊静脉应用GCs药物的处方总体较为合理,但仍存在少数用药指征不明的情况。药师应熟悉并不断更新临床知识与各科指南,提高医嘱审核能力,及时干预不合理处方,为医疗机构进一步改善GCs药物不合理应用现象提供临床依据。

治疗杜兴肌肉萎缩症的新药及其开发

杜兴肌肉萎缩症(DMD)是由抗肌萎缩(dystrophin)蛋白基因发生突变导致的一种进行性、致死性的疾病,患者多为男性,治疗过程涉及多学科、多专业。目前糖皮质激素治疗是应用最广泛的治疗方法,但该方法并不能恢复肌肉中dystrophin蛋白表达,因此治疗效果有限。近年来,随着治疗技术的发展,基因治疗取得了丰硕的成果,是该病目前唯一有效的根治方法,并且已有新药上市。本文对糖皮质类激素治疗和基因治疗的研究进展等加以阐述。