缬氨酸薄荷酯的制备及其生物活性

以N-boc-L-缬氨酸和薄荷为原料,以二环己基碳二亚胺（DCC）及4-二甲氨基吡啶（DMAP）为催化剂合成了缬氨酸薄荷酯（BHX）,利用1HNMR、MS及FTIR对产物进行表征。利用电休克惊厥实验及抑制HeLa细胞增殖实验分别对BHX的抗癫痫及体外抑制肿瘤活性进行了初步研究。在最大电休克惊厥实验（MES）中,小鼠腹腔注射给药,当BHX给药量为100 mg/kg时,与生理盐水组及卡马西平组相比,4只预筛选过的小鼠,在0.5、1、2、3、4 h后出现的惊厥数分别为2、2、1、0、0只,显示出与对照品卡马西平类似的抗癫痫活性;在体外抗肿瘤活性实验中,与对照组相比,抑制率最高达到56.5%,显示出明显的抑制肿瘤细胞增殖能力。