利用替柯吉宁合成地塞米松

利用替柯吉宁为原料,经14步反应制得地塞米松。自2引入16α-甲基-17α-羟基可在氯化亚铜存在下,经甲基溴化镁1,4-加成并直接加入乙酐生成17(20)-烯醇酯,再经环氧化,水解反应完成,收率90％。烯醇酯环氧化物4的一组异构物亦已分离和鉴定。1,4-脱氢可通过化学法或微生物法进行。11β-羟基物(10)可用梨头霉氧化得到。自16α-甲基强的松龙可按常法合成地塞米松。

分枝桿菌(Mycobacterium sp.M12)降解甾醇侧链的研究

分枝杆菌(Mycobacterium sp.M12)能将胆固醇,3β-乙酰氧基胆固醇,谷甾醇以及3β-乙酰氧基谷甾醇降解成△~3-雄甾烯-3,17-二酮(4AD)及少量的△^(1.4)-雄甾烯-3,17-二酮(ADD)。4AD的收率分别为69％,70％,26％,22％。对该菌株降解胆固醇侧链的最适条件进行了研究。