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几种靶向抑制整合素αvβ3多肽的设计及活性比较
1
作者
杨利军
卢培芬
+4 位作者
陈俊俊
代洁
康志明
李雅惠
杨涛
《中国生物制品学杂志》
CAS
CSCD
2018年第12期1309-1312,共4页
目的设计6种靶向抑制整合素αvβ3的多肽,并对其活性进行初步评估。方法根据锯鳞血抑肽空间结构及相关技术方法,设计6种含RGD环(即精氨酸-谷氨酸-天冬氨酸序列)的多肽,分别编码为cEchi-L-1、cEchi-L-2、Ω-Echi、Echi-L、cEchi-M、c Ech...
目的设计6种靶向抑制整合素αvβ3的多肽,并对其活性进行初步评估。方法根据锯鳞血抑肽空间结构及相关技术方法,设计6种含RGD环(即精氨酸-谷氨酸-天冬氨酸序列)的多肽,分别编码为cEchi-L-1、cEchi-L-2、Ω-Echi、Echi-L、cEchi-M、c Echi。经高效液相法(HPLC)进行纯化;Western blot法检测不同结直肠癌细胞中整合素αvβ3的表达,选择出表达量较高的细胞;MTT法对多肽活性进行初步评估。结果纯化后6种多肽纯度均> 95%。HCT 116细胞中整合素αvβ3的表达较高。多肽c Echi-L-1及c Echi-L-2对HCT 116细胞具有一定的抑制效果,IC50分别为59. 92和18. 33μmol/L。结论筛选获得了两条具有一定抗肿瘤活性的多肽,且锯鳞血抑肽C-末端序列的活性及RGD环之间的氨基酸数量可能影响多肽的抗肿瘤活性。
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关键词
整合素ΑVΒ3
RGD环
锯鳞血抑肽
结直肠癌细胞
原文传递
题名
几种靶向抑制整合素αvβ3多肽的设计及活性比较
1
作者
杨利军
卢培芬
陈俊俊
代洁
康志明
李雅惠
杨涛
机构
山西医科大学生物化学与分子生物学教研室
出处
《中国生物制品学杂志》
CAS
CSCD
2018年第12期1309-1312,共4页
基金
山西省重点研发计划重点项目(201703D111029)
山西省重点研发计划一般项目(201703D321026-2)
文摘
目的设计6种靶向抑制整合素αvβ3的多肽,并对其活性进行初步评估。方法根据锯鳞血抑肽空间结构及相关技术方法,设计6种含RGD环(即精氨酸-谷氨酸-天冬氨酸序列)的多肽,分别编码为cEchi-L-1、cEchi-L-2、Ω-Echi、Echi-L、cEchi-M、c Echi。经高效液相法(HPLC)进行纯化;Western blot法检测不同结直肠癌细胞中整合素αvβ3的表达,选择出表达量较高的细胞;MTT法对多肽活性进行初步评估。结果纯化后6种多肽纯度均> 95%。HCT 116细胞中整合素αvβ3的表达较高。多肽c Echi-L-1及c Echi-L-2对HCT 116细胞具有一定的抑制效果,IC50分别为59. 92和18. 33μmol/L。结论筛选获得了两条具有一定抗肿瘤活性的多肽,且锯鳞血抑肽C-末端序列的活性及RGD环之间的氨基酸数量可能影响多肽的抗肿瘤活性。
关键词
整合素ΑVΒ3
RGD环
锯鳞血抑肽
结直肠癌细胞
Keywords
Integrin αvβ3
RGD loop
Echistatin
Colorectal cancer cells
分类号
Q789 [生物学—分子生物学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
几种靶向抑制整合素αvβ3多肽的设计及活性比较
杨利军
卢培芬
陈俊俊
代洁
康志明
李雅惠
杨涛
《中国生物制品学杂志》
CAS
CSCD
2018
0
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0
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