β-咔啉肟酯类化合物的合成及其抑菌活性

以L-色氨酸和取代苯甲醛为原料,经Pictet-Spengle环合、甲酯氧化脱氢、水解及酰氯化等反应合成了1-取代-β-咔啉-3-酰氯(3a,3d,3g);3a,3d和3g分别与香草醛肟、对硝基苯甲醛肟及3,4,5-三甲氧基苯甲醛肟反应,合成了9个新型的β-咔啉肟酯类化合物(5a～5i),其结构经1H NMR和IR表征。初步生物活性测试结果表明,5a～5i在浓度为100 mg.L-1时,对香蕉炭疽,芒果炭疽和番茄晚疫均有一定的抑菌活性,其中5g对香蕉炭疽的抑制率达57.58%。

四氢β-咔啉氧化条件探讨

分别采用KMnO4、S/二甲苯、H2O2/乙酸酐和Pd/C四种不同的脱氢氧化条件从四氢β-咔啉合成β-咔啉;文章探讨了各种氧化条件下的产率和工业合成的可行性,并比较了S在不同溶剂的氧化收率和实用性;采用熔点测定、红外光谱、核磁共振光谱等方法对目标产物进行表征。得到氧化的最佳条件是以S/二甲苯为氧化剂,反应8h,收率为56.1%。