海藻基根硬毛藻的化学成分研究

目的对绿藻基根硬毛藻Chaetomorphabasiretorsa进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选。方法利用正相和反相色谱、SephadexLH20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS,IR,NMR和Xray单晶衍射等方法鉴定结构,通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选。结果从基根硬毛藻中分离并鉴定了9个化合物,分别为N苯基2萘胺(Ⅰ),邻苯二甲酸二丁酯(Ⅱ),邻苯二甲酸二异丁酯(Ⅲ),苯乙二醇(Ⅳ),邻羟基苯甲醛(Ⅴ),二甘醇单苯甲酸酯(Ⅵ),尿嘧啶(Ⅶ),胸腺嘧啶(Ⅷ),胸腺嘧啶脱氧核苷(Ⅸ)。化合物Ⅰ对KB细胞具有一定的选择性毒性(IC50,10.15μg·mL-1);尿嘧啶(Ⅶ)对KB细胞(IC50,3.79μg·mL-1)和MCF7细胞(IC50,3.24μg·mL-1)也具有选择性毒性。结论所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中N苯基2萘胺(Ⅰ)和二甘醇单苯甲酸酯(Ⅳ)为首次从海洋生物中分离得到;N苯基2萘胺(Ⅰ)和尿嘧啶(Ⅶ)具有一定选择性细胞毒活性。

刺状鱼栖苔化学成分研究

目的:研究红藻刺状鱼栖苔Acantophora spicifera化学成分。方法:利用正相和反相色谱,Sephadex LH-20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS,IR和ID,2D-NMR等方法鉴定结构。结果:从穗状鱼栖苔中分离鉴定了6个化合物,分别为aplysin(1),loloilide(2),(R)-(-)-dehydrovomifoliol(3),尿嘧啶(4),胸腺嘧啶(5),1-methoxy-4-(1-propenyl)benzene(6)。结论:所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中化合物6为首次从海洋生物中分离得到。

绿藻基根硬毛藻的化学成分及其活性

目的:对绿藻基根硬毛藻Chaetomorphabasiretorsa进行化学成分研究,并对单体化合物进行细胞毒活性筛选以及抗动脉硬化活性筛选。方法:利用正相和反相色谱、SephadexLH20色谱以及反相HPLC等手段进行分离纯化,应用MS,IR和1D,2DNMR等方法鉴定结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选;通过MTT法对单体化合物在犬血管平滑肌细胞模型上进行增殖抑制活性测试。结果:从基根硬毛藻中分离并鉴定了5个化合物,分别为euphol(Ⅰ),loloilide(Ⅱ),4cumylphenol(Ⅲ),zeaxanthin(Ⅳ),lactucaxanthin(Ⅴ)。结论:所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中4cumylphenol(Ⅲ)为新天然产物。细胞毒活性试验结果显示所有化合物均无明显活性(IC50>10μg·mL-1);犬血管平滑肌细胞增殖抑制测试结果表明化合物Ⅰ具有一定的增殖抑制活性,其细胞成活率为(0.32±0.056)%。

海藻中溴酚化合物的蛋白酪氨酸磷脂酶1B抑制活性研究

目的:通过对海藻天然产物进行活性筛选,寻找蛋白酪氨酸磷脂酶1B(PTP1B)抑制剂,为2型糖尿病和肥胖症的治疗寻找新的治疗药物。方法:以PTP1B为靶点,采用分子克隆谷胱苷肽巯基转移酶(glutathion Stransferase,GST)融合蛋白的方法,重组表达获得PTP1B,通过高通量筛选模型对海藻中得到的单体化合物进行活性筛选,采用LOGIT法计算LD50。结果:来源于松节藻和小黏膜藻的溴酚类化合物4-二溴-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚(1),2-甲基-3-(2,3-二溴-4,5-二羟基)-苯丙醛(2),3-(2,3-二溴-4,5-二羟基苯)-4-溴-5,6-二羟基-1,3-二氢异苯并呋喃(3)表现出显著的PTP1B抑制活性,IC50分别为3.4,4.5,2.8μmol.L-1。结论:首次对溴酚化合物作为PTP1B抑制剂进行研究,海藻中的3个溴酚类化合物表现出显著的PTP1B抑制活性,有开发成新型抗糖尿病海洋药物的潜力。

5种南海海藻醇提取物活性初步研究

海藻是海洋生物代谢产物的主要来源之一,能产生丰富多样的生物活性物质。为了更好地利用中国南海的海藻资源,分别对采自中国湛江硇洲岛的1种绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa Setchell和4种红藻刺状鱼栖苔Acantophora spicififera(Vahl)Boerg、三列凹顶藻Laurencia tristicha Tseng,Chang etXia、紫杉状海门冬Asparagopsis taxiformis(Delile)Trevisan、鸡毛菜Pterocla diatenuis Okam进行了生物活性研究,分别对细胞毒活性(KB、Bel-7402、PC-3 M、Ketr3和MCF-7)、Na+,K+-ATPase抑制活性以及犬血管平滑肌细胞增殖抑制活性进行了筛选,部分海藻提取物表现出一定的生理活性。

松节藻抗肿瘤活性

目的对松节藻中得到的10种化合物进行体外细胞毒活性筛选,并对其醇提取物进行体内抑瘤活性研究。方法采用碘酰罗丹明B(SRB)蛋白染色法和MTT法对10种化合物进行细胞毒活性筛选;用S180荷瘤小鼠模型进行松节藻醇提取物的体内抗肿瘤活性评价,分别测定半数致死量(LD50)、抑瘤率、胸腺指数、脾指数、脾淋巴细胞增殖活性(MTT法)、免疫球蛋白IgA、IgG、IgM和脾淋巴细胞凋亡率等指标,应用软件SPSS进行数据处理。结果体外活性筛选实验表明4,4′-亚甲基-二(5,6-二溴-1,2-二苯酚)()、3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(甲氧基甲基)-1,2-二苯酚()、3-溴-4,5-二(2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基)-1,2-二苯酚()、二(2,3-二溴-4,5-二羟基苯甲基)醚()和3-溴-4-[2,3-二溴-4,5-二羟基苯基]甲基-5-(乙氧基)-1,2-二苯酚()5种单体化合物对人肺癌细胞株A-549具有一定的细胞毒活性。松节藻醇提取物中剂量(1g/kg)组表现出较高的抑瘤率,但中剂量组胸腺指数及脾指数均有所升高;松节藻醇提取物各组均可较好抑制脾淋巴细胞增殖;各组免疫球蛋白IgA和IgG无明显变化,而松节藻醇提取物中剂量组IgM含量有明显升高;中、高剂量组脾淋巴细胞凋亡率显著升高。结论从松节藻中提取的部分化合物表现出一定的细胞毒活性;其醇提取物对肿瘤细胞有一定的抑制作用,并可增强机体免疫功能。

基根硬毛藻中的无环二萜和脂肪族化合物及其活性

目的研究绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa的化学成分,从中寻找结构特殊的化合物供活性筛选。方法利用正相和反相柱色谱、SephadexLH-20柱色谱、反相HPLC以及重结晶等手段进行分离纯化,借助MS、IR、1D和2D NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对分离鉴定的单体化合物在人肿瘤KB、Bel-7402、PC-3M、KeTr3和MCF-7细胞株上进行细胞毒活性测试,并测试对犬血管平滑肌细胞的增殖抑制活性。结果从基根硬毛藻中分离得到4个二萜类化合物和2个脂肪族类化合物,分别鉴定为7,11,15-trimethyl-3-methylene-hexadecan-1,2-diol(Ⅰ)、3,7,11,15-tetramethyl-hexadecan-1,3-diol(Ⅱ)、phytol(Ⅲ)、phytenal(Ⅳ)、甘油-1-软脂酸酯(Ⅴ)和十六烷-3-烯酸(Ⅵ)。结论所有化合物均为首次从本属海藻中分离得到,其中化合物Ⅱ为新天然产物。细胞毒活性测试中,化合物Ⅰ对KB细胞、KeTr3细胞和MCF-7细胞具有一定毒性,IC50分别为3.42、2.38、1.78μg/mL。化合物Ⅰ、Ⅲ、Ⅵ对犬血管平滑肌细胞增殖显示一定抑制活性。

海藻提取物环氧加酶-2抑制活性研究

系统采集中国沿海10种代表性海藻,进行有效成分提取与粗分;利用昆虫杆状病毒表达系统克隆人COX-2基因,并在昆虫Spodoptera frugiperda(sf9)细胞中表达获得COX-2蛋白;以花生四烯酸为底物,通过测定前列腺素PGE2的生成浓度,测定海藻不同部位对COX-2酶的抑制活性。结果表明,萱藻(Scytosiphon lomentarius)乙醇提取物、鼠尾藻(Sargassum thunbergii)和刺松藻(Codium fragile)乙酸乙酯相、松节藻(Rhodomela conferroides)正丁醇相表现出良好的COX-2酶抑制活性(质量浓度为10μg/mL时,抑制率大于50%)。首次对上述海藻进行COX-2酶抑制活性研究,其中萱藻乙醇提取物、鼠尾藻和刺松藻乙酸乙酯相、松节藻正丁醇相表现出良好的COX-2抑制活性。

中药减肥的处方研究

研究了中药减肥的处方设计与制备 ,主要针对中老年和青少年。用中医的传统理论对肥胖做了论述。结果表明 ,本处方设计的毒副作用小 。

基根硬毛藻中的倍半萜及其衍生物

目的研究绿藻基根硬毛藻Chaetomorpha basiretorsa的化学成分,从中寻找结构特殊的化合物供活性筛选。方法利用正相和反相柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱以及反相HPLC等技术进行分离纯化,借助MS、IR和NMR等方法鉴定结构;通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选。结果从基根硬毛藻中分离鉴定了3个倍半萜类化合物和3个降碳倍半萜类化合物,分别为2-(1,2-二甲基-双环[3.1.0]环己烷-2-基)-5-甲基-苯酚(Ⅰ)、4-溴-2-(1,2-二甲基-双环[3.1.0]环己烷-2-基)-5-甲基-苯酚(Ⅱ)、海兔阿普里素(Ⅲ)、6α-羟基-紫罗-4,7-二烯-3,9-二酮(Ⅳ)、3β-羟基-5α,6α-环氧-β-紫罗烯酮(Ⅴ)、(3R,6R,7E)-3α-羟基-紫罗-4,7-二烯-9-酮(Ⅵ)。结论所有化合物均为首次从本属植物中分得,其中Ⅳ、Ⅴ为首次从绿藻中分离得到,Ⅵ为首次从海洋生物中分离得到。

不同来源SOD的制备及作用机理

系统综述了自然界中存在的 SOD类型及作用机理 ;介绍了动物、植物、微生物中SOD的制备工艺 ,并对工艺存在的问题进行了评述。

硫酸软骨素钙的制备工艺

本研究以硫酸软骨素钠为原料 ,将其溶液进行离子交换 ,生成硫酸软骨素酸 ,然后用氯化钙溶液洗脱 ,无水乙醇沉淀 ,即生成硫酸软骨素钙 ,同时对其各项指标进行了检测 。

凹顶藻提取物的抗氧化作用

目的观察凹顶藻提取物(LET)对DNA损伤和机体抗氧化能力的影响。方法对小鼠补充不同剂量凹顶藻提取物(LET),采用标准化方法制备LET,以反相高效液相色谱法测定总萜含量,并采用Horn法检测其半数致死量(LD50)。以体内实验进行提取物的抗氧化活性评价,采用单细胞凝胶电泳法测定淋巴细胞的DNA损伤,以试剂盒测定血浆中超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)含量,应用SPSS11.5软件进行数据处理。结果LET中的总萜含量为63.29%。其LD50>3160mg/kg,属于低毒。LET中剂量组的血淋巴细胞DNA损伤与高剂量组和空白对照组比较差异有统计学意义(P<0.05)。LET各剂量组小鼠血中MDA的含量与空白对照组比较均降低,差异有统计学意义(P<0.05)。结论LET含有丰富的天然萜类化合物,且使用安全;中剂量LET对H2O2诱导的血淋巴细胞DNA氧化损伤有明显的保护作用;LET可降低血中MDA含量,有一定的抗脂质过氧化作用。

两种海藻物提取物的制备及脂肪酸GC-MS分析

制备三列凹顶藻和松节藻醇提物,采用气相色谱-质谱联用仪(GC/MS)对这两种海藻提取物脂肪酸进行了分析,各分离出17个和18个峰,鉴定了12种脂肪酸。用峰面积归一化法得出各类脂肪酸的相对百分含量。凹顶藻提取物中含饱和脂肪酸4种,总体百分含量为18.095%;单不饱和脂肪酸2种,总百分含量为3.910%;多不饱和脂肪酸种类较多,共有6种,总百分含量为7.437%。松节藻醇提物中4种饱和脂肪酸的含量为51.842%,2种单不饱和脂肪酸含量为13.124%,6种多不饱和脂肪酸含量为27.375%。

红藻小珊瑚藻化学成分研究

目的:对红藻小珊瑚藻Corallina pilulifera进行了化学成分研究。方法:利用正相硅胶柱色谱、Sepha-dex LH-20柱色谱、反相HPLC及重结晶等方法进行分离纯化。用MS,1H-NMR,13C-NMR,DEPT等鉴定化合物的结构。通过MTT法对单体化合物进行细胞毒活性筛选。结果:从红藻小珊瑚藻中分离并鉴定了7个化合物,分别为(E)-phytol epoxide(1),phytenal(2),phytol(3),dehydrovom ifoliol(4),loliolide(5),3-βhydroxy-5,α6-αepoxy-7-m e-gastigm ene-9-one(6),4-hydroxybenzaldehyde(7)。结论:所有化合物均为首次从本种海藻中分离得到。细胞毒活性试验结果显示所有化合物在质量浓度为10μg.mL-1均无明显细胞毒活性。

瘤状软骨凹顶藻化学成分研究

采用硅胶柱色谱以及Sephadex LH-20凝胶色谱手段,对海洋红藻瘤状软骨凹顶藻(Chondrophycus papillous Garbaryet Harper)进行化学成分研究,分离得到5个化合物。通过MS、NMR等方法对得到的化合物进行结构确证,分别鉴定为邻苯二甲酸二丁酯(Ⅰ),邻苯二甲酸二异辛酯(Ⅱ),胆甾醇(Ⅲ),植醇(Ⅳ)和4-羟基苯甲醛(Ⅴ)。所有化合物均为首次从该种海藻中分离得到。通过MTT法对得到的单体化合物进行细胞毒活性筛选,结果显示所有化合物在10mg/L浓度下均无明显活性。

海藻提取物的抗旱性研究

对不同提取方法获得的海藻提取物在黄瓜叶面上进行喷施效果试验,测定土壤绝对含水量,抗旱系数,叶片相对含水量,叶片自由水、束缚水含量,相对电导率,脯氨酸含量等指标,采用隶属值法进行数据分析,结果表明在9种海藻提取物中,A2(20%海藻提取液)和A7(50%海藻提取液)组增强作物抗旱性最强,具有作为开发研究的可能性。

海洋链霉菌L211次生代谢产物分离和结构鉴定

利用硅胶柱、凝胶柱及制备薄层色谱等色谱方法对海洋链霉菌Streptomyces sp.L211发酵液的乙酸乙酯相浸膏进行了分离,通过1H-NMR、13C-NMR、EIMS等方法鉴定了10个化合物:Kalamycin(1),Medermycin(2),Menoxymycin-B(3),spatozoate(4),邻氨基苯甲酸(5),3-吲哚乙醇(6),1-乙酰基咔啉(7),对羟基苯基乙醇(8),吲哚-3-乙酸(9),吲哚-3-甲酸(10)。