丙炔苯丙胺与巴金森氏病

巴金森氏病(又称震颤麻痹综合征),是由于脑内黑质致密区多巴胺神经元变性,黑色基质细胞受损所致。这种细胞专管多巴胺的释放,虽然目前所用的治疗药物,如左旋多巴,对此病有一定疗效,但因其服后在外周就大部被多巴脱羧酶脱去羟基,而使生成的多巴胺不能进入血脑屏障达到患处,势必加大剂量才能奏效。长期大量服用时,就易引起左旋多巴的一系列不良副作用而逼使患者停药。后来有人研究出二个多巴脱羧酶抑制剂,卡别多巴和苄丝肼,将它们与左旋多巴配成复方。

开发中的新抗惊厥药

兴奋性氨基酸,如谷氨酸和天冬氨丛酸,对脑内神经元有极强的兴奋作用。D天冬氨基酸的N-甲基衍生物(NMDA)也同样有很强的兴奋作用,而且具有更好的选择性,故人们对脑内兴奋性氨基酸受体常用NMDA受体来命名。近年来发现NMDA受体的拮抗剂有明显的抗痉作用,故许多药厂都在寻找此类新药。据Scrip

略论β—阻断剂和钙拮抗剂合用对治疗心血管疾病方面的有利条件

β-肾上腺能阻断剂和钙离子拮抗剂是近廿余年来两类突出的治疗心血管疾病新药。虽然它们的药理作用不全相同,但在临床适应症方面却很近似。两者对心绞痛、高血压、心律失常和其它局部缺血性心脏病都有一定治疗效果。

世界各大药厂在研究开发胃肠道新药方面的竞争情况

自从1976年冬,史克公司首创性地推出了治疗胃及十二指肠溃疡的H2受体拈抗剂新药泰胃美米（西替定）以来,到最近为止该药在销量上一直处于领先地位,而且取得了巨大的社会经济效益。但是近年来的情况就出现了一些变化。葛兰素公司的雷尼替定,正在急起直追,大有后来居上之势。

血细胞成长因子

各种血细胞的生成和分化都受血细胞成长因子的控制。目前已知的这类因子至少已有十二种。它们都是属于糖蛋白类物质。由于现代分子生物学遗传工程技术的迅速发展,这些因子中的某些已能人工制备供临床试用。其中红细胞生成素已有商品;巨噬细胞群激发因子(M—CSF);粒·巨细胞激发因子(GM—CSF);粒细胞激发因子(G—CSF)及白介素3(IL—3)等在临床试验中已显示各有促使血细胞计数增加的效果。对放射或化疗中骨髓受抑制的病人,接受骨髓移植的病人或由于其它原因而血细胞减少或缺乏的病人都有一定疗效。本文对这类药物的研究发展过程,目前已知的性能和它们之间的相互关系以及将来的发展作简单的综述。

钙拮抗剂的结构改造

经典的钙拮抗剂硝苯啶、地尔硫(艹卓)和维拉帕米以其各自的临床适应特点受到药化研究者的注意。在化学结构上它们分别属于二氢吡啶、苯并1、5硫氮杂(艹卓)和芳烷胺类。在药理上它们都作用于电压控制的L钙渠道。其结合点主要在该渠道的α_1亚单位而又各有其自身的专属点。药化工作者曾对它们进行了大量的构效关系研究和结构改造。

抗血小板及抗凝血酶药物的研究进展

抗血小板药物品种繁多,但最受人们注意的当推阿司匹林。这一具有广谱生物活性的化合物,从开始使用迄今已有近百年历史。其药理作用根据剂量不同和其它因素而表现不同。如在0.5—1mg/kg的低剂量时,就呈抗血小板作用,但其退热止痛作用则需5—10mg/kg,而作为消炎药用时,则日剂量往往要用到30mg/kg,有时甚至高达80—100mg/kg才能见效。七十年代初Vane等阐明了它的抗血小板作用机理。

治疗心力衰竭的新途径

根据老的传统观点,心力衰竭是由于心肌收缩力下降,结合外周血管的收缩,使体内产生一系列血液动力学失调而造成的。其治疗方法应采用具有正性肌力作用同时并有扩张血管作用的药物,但临床结果并不一贯有效。尤其是以PROMISE为代号的一次临床研究,采用了磷酸二酯酶抑制剂米利酮(MILRINONE)

新颖的降血糖药

糖尿病为人们所熟知的内分泌失调疾病。药学研究者在不断寻找新的治疗药物,但迄今除了胰岛素外尚未见能治疗胰岛素依赖型糖尿病的药物,恐怕将来也很难在这方面创出突破性的奇迹,除非采用胰岛β细胞移植手术。对胰岛素非依赖型的糖尿病,常用磺酰脲类及双胍类药物。前者能刺激尚有部分胰岛β细胞分泌胰岛素的功能,后者则能减轻肝脏糖原异生控制血糖过度升高。

鹬蚌相争,渔翁得利——评国外两家基因工程公司的专利权争夺战

Amgen和Genetics两家公司在红细胞生成素(Erythnopoietin,EPO)方面的专利问题已打了很长时间的官司。近据Scrip(1989年12月20-22日,No.1474/5第15页)报道,美国波斯顿联邦地方法院裁决,两家申请的专利权中,有些是合法的,但也有些则互相有侵权的内容,所以谁也未能取得胜利。但总的形势似对Amgem稍有不利,因为从Genetics取得许可证的日本中外制药公司却不受侵犯Amgem专利的限制,因为美国的裁决管不了日本的企业。中外制药不但可以生产此药而且还能打入美国市场。该厂还有计划与法国的罗钠——普朗协作,共同在欧洲开发此药。据估计。

新药消息三则

1、默克药厂研究开发抗雄激素药(Finasteride)商品定为Pnoscan将于今年年底具备新药申请条件。该药用于治疗良性前列腺肥大效果甚好,估计一旦批准上市后将能成为该厂的另一销量可达十亿美元的畅销药。 2、角鲨烯(三十碳六烯)为胆固醇生物合成的一个中间产物。勃-施联营公司现正在研究开发这一合成酶的抑制剂以抑制体内胆固醇的合成。

月见草油在实际应用中的适应症

经前期综合征及乳腺痛伦敦汤姆生医院的Brush医师曾用月见草油治疗常规药物医治无效的经前期综合征68例,其中大多数为较严重的。开始剂量为二粒胶囊,每日二次饭后服用。多数系在预期症状发生前三天给药。其中一部分病人仍继续服用原来治疗用的维生素B6。在这68例中,有61%感到症状完全缓解,另外还有23％有部分缓解。可惜这次试验未设安慰剂对照,也没有说明有多少病例仍在服用维生素B6,故对治疗结果的准确有效率不易作出评价。

植物中的抗血小板活化因子成分

血小板活化因子(PAF)是一种脂质类介质,具有多种病生理活性。寻找PAF拮抗剂是目前国际药物研究的热门。本文介绍了从植物中分离出的有效的PAF拮抗剂,其构效关系及进一步合成改造的结果。

红豆杉属植物中的紫杉烷二萜(续4)

从大约100篇文献中收集了来自红豆杉属植物的紫杉烷二萜化合物205个,并按理论与应用化学国际联盟(IUPAC)规定的碳原子编排顺序,分别给出其化学名,并与美国化学文摘(CA)的编号和命名方法举例对照,以供参考。

红豆杉属植物中的紫杉烷二萜(续1)

作者从大约100篇文献中收集了来自红豆杉属植物的紫杉烷二萜化合物205个,并按理论与应用化学国际联盟(IUPAC)规定的碳原子编排顺序,分别给出其化学名,并与美国化学文摘(CA)的编号和命名方法举例对照,以供参考。

红豆杉属植物中的紫杉烷二萜(续3)

从大约100篇文献中收集了来自红豆杉属植物的紫杉烷二萜化合物205个,并按理论与应用化学国际联盟(IUPAC)规定的碳原子编排顺序,分别给出其化学名,并与美国化学文摘(CA)的编号和命名方法举例对照,以供参考。

红豆杉属植物中的紫杉烷二萜(续完)

从112篇文献中收集了来自红豆杉属植物的紫杉烷二萜化合物221个,并按理论与应用化学国际联盟(IUPAC)规定的碳原子编排顺序,分别给出其化学名,并与美国化学文摘(CA)的编号和命名方法举例对照,以供参考。