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间变性淋巴瘤激酶在治疗非小细胞肺癌中的作用及潜在医学应用
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作者 陈波 阚连娣 +2 位作者 叶发青 孙艳亭 陈立颖 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 2024年第3期415-420,共6页
在非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的治疗过程中,随着靶向表皮生长因子受体剂(epidermal growth factor receptor,EGFR)抑制剂的使用,不少患者出现了耐药,耐药的主要原因有EGFR位点的突变,旁路激活等原因。在旁路激活... 在非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)的治疗过程中,随着靶向表皮生长因子受体剂(epidermal growth factor receptor,EGFR)抑制剂的使用,不少患者出现了耐药,耐药的主要原因有EGFR位点的突变,旁路激活等原因。在旁路激活中主要有间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)等通路的激活。最近有权威研究发现ALK与免疫治疗有密切的关系。该文从ALK的结构和生理功能,ALK的小分子抑制剂,ALK的生物学功能及其与NSCLC相关的应用现状进行综述,并展望了未来的发展方向,从而使ALK更好地应用于NSCLC的治疗。 展开更多
关键词 非小细胞肺癌 间变性淋巴瘤激酶 免疫治疗 靶向蛋白降解技术(PROTAC) 嵌合抗原受体T细胞 耐药
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分析测试中心实验教学模式的创新与实践 被引量:12
2
作者 叶发青 林丹 +2 位作者 李艳霞 吴丽慧 邵大展 《实验室研究与探索》 CAS 北大核心 2010年第6期152-153,174,共3页
以温州医学院分析测试中心为平台,以实验教学为基础,致力于教学科研一体化的探索和实践,使科研服务教学,教学促进科研,进一步促进学科建设和专业建设的发展。
关键词 实验教学 创新与实践 教学科研一体化
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环丙沙星衍生物的合成及抗菌活性研究 被引量:5
3
作者 叶发青 丁友梅 +2 位作者 陈莉 叶松 陈志祥 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2005年第2期132-135,共4页
目的 研究环丙沙星衍生物的合成及其抗菌活性。方法 采用- 2- 甲基- 5- 硝基咪唑、环丙沙星等为原料,通过亲核取代反应合成目的物;测定目的物的抗菌活性。结果 设计、合成了 9个新化合物,其结构经MS, 1HNMR和元素分析确证。化合物II,... 目的 研究环丙沙星衍生物的合成及其抗菌活性。方法 采用- 2- 甲基- 5- 硝基咪唑、环丙沙星等为原料,通过亲核取代反应合成目的物;测定目的物的抗菌活性。结果 设计、合成了 9个新化合物,其结构经MS, 1HNMR和元素分析确证。化合物II, IVC和IVD的体内抗菌活性较明显。结论 化合物II, IVC和IVD显示了一定的体内抗菌活性,值得进一步研究。 展开更多
关键词 环丙沙星 前药 咪唑 抗菌活性 合成
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高效液相色谱法测定血浆中格列吡嗪的浓度 被引量:8
4
作者 叶发青 邢翔飞 +3 位作者 肖若蕾 金桂兰 姚科 张明 《医药导报》 CAS 2002年第7期440-441,共2页
目的 :研究格列吡嗪的药物动力学及其制剂的开发。方法 :采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度。结果 :该法在 2 0 .5 4~ 10 2 7.0 0ng·mL 1 浓度范围内有良好的线性关系 ,回收率 10 0 .0 %,日内、日间变异系数均小于 4.8%,最... 目的 :研究格列吡嗪的药物动力学及其制剂的开发。方法 :采用高效液相色谱 (HPLC)法测定血药浓度。结果 :该法在 2 0 .5 4~ 10 2 7.0 0ng·mL 1 浓度范围内有良好的线性关系 ,回收率 10 0 .0 %,日内、日间变异系数均小于 4.8%,最低检测浓度 10ng·mL 1 。结论 展开更多
关键词 格列吡嗪 高效液相色谱法 血浆样品 药物动力学 血药浓度
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1-(2′-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑合成工艺研究 被引量:5
5
作者 叶发青 陈莉 +4 位作者 黄金敏 胡飞 夏峰 何涛 张晓莉 《精细化工》 EI CAS CSCD 北大核心 2002年第4期195-195,226,共2页
甲硝唑 85g、乙酸乙酯 5 0 0mL、液溴 2 6mL ,于 0℃滴加三氯化磷 4 4mL ,80℃回流 3h ,减压蒸去溶剂后加水 2 0 0mL ,再用活性炭 2g脱色 ,用NaOH水溶液调节pH值 5~ 6 ,得粗品 ,经乙醇重结晶得产品 93 98g ,产品总收率为 81% ,产品质... 甲硝唑 85g、乙酸乙酯 5 0 0mL、液溴 2 6mL ,于 0℃滴加三氯化磷 4 4mL ,80℃回流 3h ,减压蒸去溶剂后加水 2 0 0mL ,再用活性炭 2g脱色 ,用NaOH水溶液调节pH值 5~ 6 ,得粗品 ,经乙醇重结晶得产品 93 98g ,产品总收率为 81% ,产品质量分数 99 79% 展开更多
关键词 1-(2'-溴乙基)-2-甲基-5-硝基咪唑 合成工艺 研究 药物中间体 甲硝唑 三氯化磷
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药物化学实验教学改革的思路与实践 被引量:12
6
作者 叶发青 陈莉 李炎坤 《药学教育》 2002年第2期51-51,共1页
药物化学是临床药学专业的一门专业基础课程,它是一门实验性很强的学科.在以往的药化实验教学中,学生习惯按照实验指导书上的步骤循序渐进,按部就班,这种照方抓药的形式,枯燥乏味,没有新意,因此学生的积极性和主动性不高,实验效果不佳.
关键词 药物化学 实验教学 教学改革 药物化学教学
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诺氟沙星衍生物的合成及其抗菌活性研究 被引量:2
7
作者 叶发青 丁友梅 +1 位作者 叶松 袁昕 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2003年第3期131-133,137,共4页
目的设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物。方法采用 2 甲基 5 硝基咪唑、诺氟沙星等为原料 ,通过亲核取代反应合成目的物 ;测定目的物的体内抗菌活性。结果合成的 9个化合物的结构经MS、1H NMR和元素分析所确证。结论合成了 9个未... 目的设计合成具有抗菌活性的诺氟沙星衍生物。方法采用 2 甲基 5 硝基咪唑、诺氟沙星等为原料 ,通过亲核取代反应合成目的物 ;测定目的物的体内抗菌活性。结果合成的 9个化合物的结构经MS、1H NMR和元素分析所确证。结论合成了 9个未见报道的新化合物 ,体内活性测试结果表明 :其中的 3个化合物具有较高的抗菌活性。 展开更多
关键词 药物化学 制备 亲核取代 诺氟沙星衍生物 抗菌活性
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含5-氟尿嘧啶的杂氮硅三环衍生物的合成 被引量:2
8
作者 叶发青 罗宣干 卓仁禧 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 1995年第4期245-249,265,共6页
为了探求高效低毒新的抗癌药物,作者设计并合成了10个不同结构的含5-氟尿嘧啶的杂氮硅三环衍生物,其结构经IR,1HNMR,UV和元素分析等证实。初步动物实验表明:某些化合物具有一定抗癌活性。
关键词 氟尿嘧啶 杂氮硅三环 合成 抗癌药 药理学
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盐酸左氧氟沙星胶囊的生物等效性研究 被引量:1
9
作者 叶发青 胡国新 +1 位作者 邱相君 代宗顺 《药物分析杂志》 CAS CSCD 北大核心 2006年第4期431-434,共4页
目的:研究盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服试验和参比的盐酸左氧氟沙星胶囊,剂量分别为200 mg,剂间间隔为2周。分别于服药后24 h 内多点抽取静脉血;用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中左... 目的:研究盐酸左氧氟沙星胶囊的人体生物等效性。方法:健康志愿者20名,随机双交叉单剂量口服试验和参比的盐酸左氧氟沙星胶囊,剂量分别为200 mg,剂间间隔为2周。分别于服药后24 h 内多点抽取静脉血;用高效液相色谱(HPLC)法测定血浆中左氧氟沙星的浓度。用3p97药代动力学程序计算相对生物利用度并评价两种制剂生物等效性。结果:单剂量口服试验制剂和参比制剂后血浆中的左氧氟沙星的 C_(max)分别为(2.316±O.312)mg·L^(-1)及(2.419±0.244)mg·L^(-1);T_(max)分别为(1.008±0.326)h 及(1.067±0.244)h;AUC_(0-24)分别为(16.277±2.204)mg·h·L^(-1)及(16.951±2.088)mg·h·L^(-1);AUC_(0-inf)分别为(17.750±2.301)mg·h·L^(-1)及(18.289±2.482)mg·h·L^(-1)。C_(max)、AUC_(0-24)、AUC_(0-inf)的90%可信区间分别为91.0%~100.0%,91.7%~100.4%,92.6%~102.0%。结论:试验制剂与参比制剂的人体相对生物利用度为(96.7±11.9)%,试验制剂与参比制剂具有生物学等效性。 展开更多
关键词 盐酸左氧氟沙星 药代动力学 相对生物利用度 生物等效性 高效液相色谱法
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含5-FU的杂氮硅三环衍生物抗瘤活性及吞噬活性的测定 被引量:2
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作者 叶发青 师家福 《中国药理学通报》 CAS CSCD 北大核心 1995年第5期389-391,共3页
观察含5-FU的杂氮硅三环衍生物Ⅴ对小鼠肉瘤S-180及ESC的抑瘤活性及其对荷瘤小鼠吞噬功能的影响。结果表明:化合物Ⅴ对小鼠S-180,ESC抑瘤率分别可达67.1%,56.7%,并能增强荷瘤小鼠腹腔吞噬细胞的吞噬... 观察含5-FU的杂氮硅三环衍生物Ⅴ对小鼠肉瘤S-180及ESC的抑瘤活性及其对荷瘤小鼠吞噬功能的影响。结果表明:化合物Ⅴ对小鼠S-180,ESC抑瘤率分别可达67.1%,56.7%,并能增强荷瘤小鼠腹腔吞噬细胞的吞噬功能,其吞噬百分率与吞噬指数与对照组相比差异均有显著意义。 展开更多
关键词 杂氮硅三环 5-氟尿嘧啶 抗肿瘤作用 吞噬细胞
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间二氟苯溴化反应产物的气相色谱-质谱分析 被引量:1
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作者 叶发青 李艳霞 +1 位作者 郭平 刘剑敏 《分析科学学报》 CAS CSCD 2007年第4期445-448,共4页
采用气相色谱-质谱(GC/MS)法对间二氟苯溴化反应产物的组成与结构进行了分析,并对间二氟苯溴化反应的选择性及反应条件进行了初步探讨。结果表明:间二氟苯的溴化反应具有较强的选择性,其主要反应产物为1-溴-2,4-二氟苯,副产物为1-溴-2,6... 采用气相色谱-质谱(GC/MS)法对间二氟苯溴化反应产物的组成与结构进行了分析,并对间二氟苯溴化反应的选择性及反应条件进行了初步探讨。结果表明:间二氟苯的溴化反应具有较强的选择性,其主要反应产物为1-溴-2,4-二氟苯,副产物为1-溴-2,6-二氟苯、1-溴-3,5二氟苯及二溴代间二氟苯等溴化物。该反应的反应条件对产物组成有较大影响。 展开更多
关键词 间二氟苯 溴化反应 气相色谱-质谱
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2-甲基-5-硝基咪唑衍生物的合成 被引量:2
12
作者 叶发青 李伍林 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2000年第2期144-145,共2页
Five 2 methyl 5 nitroimidazol derivatives were synthesized primarily from oxalaldehyde,ethanal via cyclization,nitration,esterification.The strutures of these compounds have been examined and confirmed by IR, 1H NMR,U... Five 2 methyl 5 nitroimidazol derivatives were synthesized primarily from oxalaldehyde,ethanal via cyclization,nitration,esterification.The strutures of these compounds have been examined and confirmed by IR, 1H NMR,UV spectra as well as elementary analysis. 展开更多
关键词 2-甲基-5-硝基咪唑衍生物 合成 甲硝唑
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杂氮硅三环希夫碱的抗瘤活性研究 被引量:1
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作者 叶发青 罗宣干 卓仁禧. 师家福 《癌症》 SCIE CAS CSCD 北大核心 1995年第6期432-433,共2页
本文报道用六种小鼠移植性肿瘤研究了杂氮硅三环希夫碱化合物V的抗肿瘤作用。结果表明:化合物V对S—180实体型,LⅡ、艾氏腹水癌,S—180腹水型有显著的抗肿瘤活性,对Hep,L615疗效不显著。
关键词 杂氮硅三环 希夫碱 抗肿瘤活性
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合成5-氟尿嘧啶-N^1-甲酰基异亮氨酸的新方法 被引量:4
14
作者 叶发青 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 1996年第5期308-308,共1页
合成5-氟尿嘧啶-N~1-甲酰基异亮氨酸的新方法叶发青(咸宁医学院化教研室,咸宁437100)5-氟尿嘧啶-N1-甲酰基异亮氨酸具有较高的抗肿瘤活性,并且毒副作用较低[1]。对此类药物的开发具有较广泛的应用前景。它也... 合成5-氟尿嘧啶-N~1-甲酰基异亮氨酸的新方法叶发青(咸宁医学院化教研室,咸宁437100)5-氟尿嘧啶-N1-甲酰基异亮氨酸具有较高的抗肿瘤活性,并且毒副作用较低[1]。对此类药物的开发具有较广泛的应用前景。它也是合成含5-氟尿嘧啶的高分子抗癌药?.. 展开更多
关键词 抗癌药 氟尿嘧啶 甲酰基异亮氨酸
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N^a—[(5—氟—N^1—甲酰基)尿嘧啶]氨基酸的合成 被引量:4
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作者 叶发青 卓仁禧 罗宣干 《湖北科技学院学报(医学版)》 1997年第3期100-102,共3页
为探求新的高效低毒抗肿瘤药物,本文报道了八种5-氟尿嘧啶氨基酸衍生物的合成,并确证了它们的化学结构。
关键词 5-氟尿嘧啶 氨基酸 抗肿瘤
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含2-甲基-5-硝基咪唑的吡酮酸类衍生物的合成及其抗菌活性
16
作者 叶发青 陈莉 黄金敏 《药学学报》 CAS CSCD 北大核心 2003年第4期260-263,共4页
目的 研究含N 乙基 2 甲基 5 硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星衍生物的合成及其抗菌活性。方法 用含 2 甲基 5 硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星等为原料 ,通过亲核取代、酯化合成目的物 ;测定目的物的抗菌活... 目的 研究含N 乙基 2 甲基 5 硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星衍生物的合成及其抗菌活性。方法 用含 2 甲基 5 硝基咪唑的诺氟沙星、环丙沙星和依诺沙星等为原料 ,通过亲核取代、酯化合成目的物 ;测定目的物的抗菌活性。结果 设计、合成了 9个新化合物 (IIa~c ,IIIa~f) ,其结构经MS ,1 HNMR和元素分析确证。化合物IIa~c的体内抗菌活性较明显。结论 化合物IIa~c显示了一定的体内抗菌活性 。 展开更多
关键词 2—甲基—5—硝基咪唑 吡酮酸类衍生物 合成 诺氟沙星 环丙沙星
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3─(4─羟基苯亚甲基)氨基丙基杂氮硅三环合成方法的改进
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作者 叶发青 罗宣干 卓仁禧 《化学试剂》 CAS CSCD 北大核心 1995年第3期186-186,192,共2页
3─(4─羟基苯亚甲基)氨基丙基杂氮硅三环合成方法的改进叶发青,罗宣干,卓仁禧(咸宁医学院化学教研室,咸宁437100)(武汉大学化学系,武汉430072)杂氮硅三环席夫碱型的化合物具有抗肿瘤、杀菌等多种生物活性[1... 3─(4─羟基苯亚甲基)氨基丙基杂氮硅三环合成方法的改进叶发青,罗宣干,卓仁禧(咸宁医学院化学教研室,咸宁437100)(武汉大学化学系,武汉430072)杂氮硅三环席夫碱型的化合物具有抗肿瘤、杀菌等多种生物活性[1~3]。其合成方法有两种,一是以苯... 展开更多
关键词 羟基 苯亚甲基 氨基 丙基 杂氮硅三环 合成
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泌尿系肿瘤与肾炎患者血清和尿中铜锌锰镁含量变化的探讨
18
作者 叶发青 师家福 吴凤寿 《实用癌症杂志》 1995年第4期234-235,共2页
作者对24例泌尿系恶性肿瘤病人、45例肾炎病人的血清、尿液微量元素铜、锌、锰、镁进行了测定,结果显示:较之正常对照组,肾炎病人血清镁、尿锌值明显升高(P<0.001,P<0.01),血清锌降低;恶性肿瘤病人血清铜、尿... 作者对24例泌尿系恶性肿瘤病人、45例肾炎病人的血清、尿液微量元素铜、锌、锰、镁进行了测定,结果显示:较之正常对照组,肾炎病人血清镁、尿锌值明显升高(P<0.001,P<0.01),血清锌降低;恶性肿瘤病人血清铜、尿锌值明显升高,血清锌、尿锰值下降。这些指标对泌尿系恶性肿瘤的鉴别诊断及治疗有一定参考价值。 展开更多
关键词 泌尿系肿瘤 肾炎 血清 尿液
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消化系疾病血清、尿液微量元素的检测及临床意义
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作者 叶发青 陈世新 +3 位作者 师家福 吴凤寿 陈元香 冯春梅 《咸宁医学院学报》 1995年第2期68-70,共3页
本文检测了38例消化系癌肿患者,32例消化系非癌肿疾病患者血清、尿液Cu、Zn、Mn等微量元素,发现消化系癌肿病人血清Cu,尿Zn值升高,血清Zn,尿Mn值下降,血清Cu/Zn比值升高,这些变化可能对鉴别消化系疾病和临床观察有一定的帮助.
关键词 血清 消化系疾病 尿液 癌肿 临床意义 比值比 疾病患者 文检 帮助
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含2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环〔3,3,3〕十二烷的5-氟尿嘧啶衍生物的合成
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作者 叶发青 熊衍才 +1 位作者 罗宣干 卓仁禧 《咸宁医学院学报》 1997年第1期22-25,共4页
为了寻找高效低毒的抗肿瘤药物,本文合成了四种不同结构的含2,8,9-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环〔3,3,3〕十二烷的5-氟尿嘧啶衍生物,它们的化学结构均经核磁共振谱、红外光谱、紫外光谱和元素分析予以证实。
关键词 2 8 8-三氧杂-5-氮杂-1-硅杂双环[3 3 3]十二烷 化学结构均 核磁共振谱 红外光谱 紫外光谱 元素分析 抗肿瘤药物
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