吡唑和1,3,4-噻二唑及硫醚(砜)抗烟草花叶病毒剂的研究进展

烟草是全球最重要的经济作物之一,而我国的烟草种植面积居世界之首。当前烟草病毒病,尤其是由烟草花叶病毒引起的病害,是影响烟草正常生长的主要因素之一。综述了国内外近年来有关吡唑、1,3,4-噻二唑和硫醚(砜)类化合物在抗烟草花叶病毒活性方面的研究工作,并对其发展趋势作了展望,期望对新型高效、低毒的抗病毒剂的创制工作提供理论基础。

5-胺基-1-(3-氯-2-吡啶基)-4-(5-甲硫基-1,3,4-口恶二唑-2-基)-吡唑衍生物的合成及抗烟草花叶病毒活性研究

针对烟草花叶病毒(tobacoo mosaic virus,TMV),设计、合成了一系列5-胺基-1-(3-氯-2-吡啶基)-4-(5-甲硫基-1,3,4-噁二唑-2-基)-吡唑衍生物.初步抗TMV活性测试结果表明,大部分化合物对TMV表现出良好的治疗活性,其中化合物T_2、T_(11)和T_(13)在500μg/mL的浓度下,对TMV的治疗活性分别达到58.5%、56.1%和51.2%,略优于对照药剂宁南霉素(51.0%).进一步活性测试表明,化合物T_(11)对TMV的治疗活性的半数有效浓度(EC_(50))值为268.2μg/mL,与宁南霉素(247.2μg/mL)相当.活性化合物T_(11)与TMV外壳蛋白(TMV CP)作用的微量热泳动实验和荧光光谱实验均表明,该化合物与TMV CP之间具有较强的相互作用.