一根型双烯高诺酮避孕埋植剂研究

用进口和国产医用硅橡胶制成一根型双烯高诺酮(Gestodene)埋植剂,长度为40、20和10mm(合药75、37.5和18.75mg),内填充Gestodene和硅橡胶混炼的药芯,外包裹硅橡胶释药管,两端粘合剂封口.体外释药量测试用紫外分光光度法.三种剂量的埋植剂273天体外释放相当稳定.大鼠10个月药效试验无一例怀孕,大鼠体内平均日释放量为60.7、29.0和13.4μg.经10个月动物试验后取出埋植剂分析其残留药量,10个月内耗药量占总药量的24、23和21%.

孕妇及非孕妇口服不同剂量RU 486后的药物动力学研究

非孕妇(n=9)及早孕妇(n=36)口服不同剂量RU 486后,以HPLC测定服药后RU486及其代谢产物RU 42633、RU 42848和RU 42698的血浆浓度,结果显示不论妊娠与否,药物的吸收及代谢都很迅速;服药后20 min 即可测得血浆中的RU 486及其代谢产物;母药达峰时间Tmax 均为1～2h,其峰浓度Cmax 对数与剂量对数之间呈显著正相关。服相同剂量后,非孕组药-时曲线水平及药时曲线下面积AUC 大于早孕组,但两组间并无显著性差异(P>0.05)。无论非孕组及早孕组,口服25 mg、100 mg 和200 mg后,RU 486代谢符合二室开放模型,口服400 mg 和600mg 后则呈非线性动力学过程。

高效液相色谱分析人血中RU486及其代谢产物

本文采用HPLC分析RU 486及其代谢产物。分析用200mm×3.5mm ODS/YWG柱(青岛海洋化工厂担体),流动相为甲醇:乙腈:水42:28:30(V:V:V),pH4.7,流速1ml/min,紫外检测为302nm。在此色谱条件下,能使RU 486及其三种代谢产物得到很好分离。四种化合物的标准曲线在100～2800ng/ml浓度范围内,线性的相关系数为0.999。RU 486和其代谢产物去单甲基衍生物(RU 42633),丙炔醇衍生物(RU 42698)不同浓度的回收率均达90%左右,另一代谢产物去双甲基衍生物(RU 42848)的回收率为60%左右,本方法已用于RU 486及其代谢产物的临床药代动力学研究。

国产左旋18－甲基炔诺酮皮下埋植剂合药量的分析方法

埋植剂经化学预处理后，用紫外分光光度法测定原药含量。方法回收率１００．７％，样品测定的标准差１．０ｍｇ，变异系数１．３％并用高效液相色谱法验证。本法准确、简便，可用于制剂研究、质控等。