乙基苯炔基四氟联苯胺的合成研究

乙基苯炔基四氟联苯胺(3)是炔烃类液晶关键中间体,针对氟苯乙炔苯硼酸稳定性差,3合成难问题,通过构建二氟碘苯胺与联硼酸频那醇酯反应中间体二氧硼烷二氟苯胺(2),与对乙基苯乙炔、二氟溴碘苯Sonogashira偶联产物2-溴-1,3-二氟-5-(4-乙基苯乙炔基)苯(1)的Suzuki偶联,合成目标产物3。其结构经1H NMR、ESI-MS等确证,并对合成工艺进行了优化,总收率达70%,纯度99.5%(HPLC)。

托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶的合成研究

以氰基乙酸甲酯(7)为起始原料,与尿素的缩合和氯乙醛的环合反应得2,4-二羟基吡咯[2,3-d]嘧啶(11),再经氯代反应与Boc保护得托法替尼关键中间体N-Boc-2,4-二氯-7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶(Boc-1),总收率达56%。产物结构经^(1)HNMR和MS表征确证,该方法反应条件温和,操作简便,收率较高,具有工业化前景。

3-(三甲基硅基)丙炔酰氯的合成研究

3-(三甲基硅基)丙炔酰氯是合成防治小麦全蚀病杀菌剂硅噻菌胺的重要中间体,以丙炔醇■为起始原料,经硅烷化后与格氏试剂发生三甲基硅基交换得3-(三甲基硅基)丙炔醇■经2,2,6,6-四甲基哌啶氧化物(TEMPO)催化氧化得3-(三甲基硅基)丙炔醛■经氯代得3-(三甲基硅基)丙炔酰氯■,纯度98%(GC),总收率78%。产物经~1H NMR、^(13)C NMR和MS结构表征确证。该合成方法反应条件温和、收率较高、经济性好、便于生产,具有工业化前景。

(1R,2R)-2-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷基)环己醇的合成研究

报道了一种维纳卡兰关键中间体(1R,2R)-2-((R)-3-(苄氧基)吡咯烷基)环己醇(RRR-2)的合成方法。以(R)-3-羟基吡咯烷(3)为原料,先经氨基选择性保护和脱保护反应,再与环氧环己烷开环反应制得混旋体2,最后经化学拆分制得光学纯的目标产物RRR-2,总收率达38%(文献收率15%);同时研究了将拆分母液中异构体SSR-2转化为混旋体2的有效方法,即异构体SSR-2与二氯三苯基膦/三乙胺体系(摩尔比=1:2.1:2.5)在回流的乙腈中发生SN2取代反应,然后直接水解可重新制到混旋体2,收率为75%。中间体及产物的结构经核磁共振、质谱和手性液相确证。该法反应条件温和,收率良好,操作简便,异构体SSR-2可再生利用,原料成本较低,具有工业化应用前景。

T罗拉匹坦关键中间体的合成

合成一种罗拉匹坦关键中间体(S)-1-((R)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙氧基)-3-氧-2-苯基丙烷-2-基)氨基甲酸苄酯(1)。以N-Cbz-L-苯甘氨酸(2)与苯甲醛二甲缩醛(3)为原料,在三氟化硼乙醚体系中经缩合反应制得(2R,4S)-2,4-二苯基噁唑烷酮-3-甲酸苄酯(4),收率为92%;4与(S)-1-(3,5-二(三氟甲基)苯基)乙醇(5)经溴甲基化产物6在低温下发生取代反应,得到中间体7,收率为72%;7经四氢铝锂还原与碳酸氢钠水解,制得罗拉匹坦关键中间体1,两步收率为75%,反应总收率为50%。中间体及产物的结构经核磁共振和质谱确证。该法反应时间短,条件温和,操作简便,具有工业化应用前景。

阿维巴坦的合成研究进展

阿维巴坦为新型β-内酰胺酶抑制剂,可恢复或增强抗生素的抗菌活性,临床应用前景良好,按阿维巴坦合成的起始原料分类,对其合成研究进展进行了综述。

翻转课堂在《化学制药小试》教学中的应用

"翻转课堂"作为一种基于信息技术的自下而上的新型的教学模式,将课程改革融入到信息技术、课程整合、校园数字化建设中。将翻转课堂教学模式引入到《化学制药小试》实验教学中,以"乙酰水杨酸的制备"为实验研究对象,设计完整的翻转课堂实验方案,采取多样化的学习方式,有效地提升学生自主学习能力、积极性以及效率,加强解决问题的能力,大幅度地提升学生的沟通合作能力。

阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性研究

研究阿维巴坦类似物的合成及抗菌活性,以(2S, 5R)-6-苄氧基-7-氧-1,6-二氮杂二环[3.2.1]辛烷-2-甲酸乙酯(2)为原料,经还原和碘代,再与三氮唑缩合反应,经钯碳加氢脱保护和磺化反应后,得到阿维巴坦类似物1,结构经~1H NMR和MS表征确证。生物活性测试结果表明,类似物对铜绿假单胞菌和大肠杆菌较阿维巴坦有更好的抑菌活性,其中化合物1i最小抑菌浓度分别达到4和0.25μg/mL。

Aplyzanzine A类似物的合成及活性研究

分别以酪胺(1)和酪氨酸(5)为起始原料,合成了3,5-二溴-4-取代叔胺丙烷氧基酪胺(4)和O-甲基-N,N-二甲基-3,5-二溴酪氨酸(8),经缩合对接得8个Aplyzanzine A类似物,结构经1H NMR、13C NMR和ESI-MS表征确证。生物活性测试结果表明,目标化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌均有较好的抑菌活性,其中化合物9f最小抑菌浓度分别达到8μg/m L和4μg/m L。

微案例教学法在中职汽修教学中的运用与思考

在信息技术高速发展的今天,越来越多的教师在思考这样一个问题:如何更为有效地把知识教给学生,如何教会他们学以致用,更好地为他们的将来服务?作为一个职业教育学校的专业汽修教师,我认为微案例教学法是一个非常好的尝试。

Suvorexant关键中间体的合成研究

以2-氨基乙醇(2)为原料,经Ns保护,与(R)-(3-羟丁基)-氨基甲酸叔丁酯(4)发生缩合反应,再经Mitsunobu关环与脱Ns保护反应,得到Suvorexant关键中间体1。总收率为57%,产物的结构经~1H NMR和MS分析确证,该方法操作简单、收率高、无手性异构体杂质产生。

虚拟仿真软件在中职汽车维修专业教学中的应用研究

在中职汽车维修专业教学中,教师要特别注重现代化教育技术的应用,以此更好的激活学生的学习热情,强化学生学习效果,促进合格人才的培养。虚拟仿真软件是随着现代信息技术快速发展而兴起的教学软件,将其应用到中职汽车维修专业教学中,可以获得良好的效果,能显著提高学生专业水平,下面对此进行分析。

高职学生创新实践能力提升的探索与实践

为提高药品生产技术专业学生的创新实践能力,提升毕业生的就业竞争力,结合本专业的优势和特色,采取了完善人才培养方案、改善教学方法、开展第二课堂、共建校企创新实践基地、参加创新创业项目等一系列举措,探索出一条切实可行的提升药品生产技术专业学生创新实践能力的途径。

案例教学法在中职汽车维修教学中的应用

分析在中职汽车维修教学中应用案例教学法的必要性,探讨案例教学法在中职汽车维修教学中的应用步骤。

含氟苯硼酸的合成及应用研究进展

含氟苯硼酸是一种重要的有机合成中间体,在有机合成中应用相当广泛.综述了近年来含氟苯硼酸的合成及应用方面的重要研究进展.

游戏教学法在中职汽修专业教学中的运用刍探

游戏教学法在中职学校汽修专业教学中的运用,弥补了传统教学的不足,激发了学生的学习兴趣,使学生在动手操作的过程中会学、爱学、能学、乐学。文章概述游戏教学法的含义,探讨中职学校汽修专业教学应用游戏教学法的意义,分析游戏教学法在汽修专业教学中的应用实例,并对游戏教学法应用于汽修专业教学的策略进行思考。

基于OBE理念的化学制药方向课程改革探索

为梳理与整合药品生产技术专业化药方向的课程,提升毕业生的专业职业能力和就业竞争力,结合本方向的优势和特色,基于OBE理念,采取完善人才培养方案、融合"课程思政"、丰富第二课堂、改进评价体系和方法等措施,探索出一条切实可行的提升专业满意度,培养化学制药方向技能型人才的途径。

生化制药技术专业的课程建设

以服务台州地方企业为导向，提出专业课程改革要精细打造基础课程教学，同时努力营造特色第二课堂等措施，培养学生的操作能力、解决实际问题的实践能力和创新能力，以适应社会发展的需要。

浅谈有机实验的绿色化教学——以台职院生化分院为例

以绿色化学为导向，提出在有机实验教学中引进绿色化学理念与技术，实行实验资源循环利用、实验的连续化教学和网络化建设等措施，培养学生的绿色化学和可持续发展意识，以适应社会发展的需要。

基于网络教学平台的“智慧课堂”教学模式在药物化学教学中的应用

解决《药物化学》本身课程内容难度大、知识繁杂、枯燥,加上高职学生基础知识薄弱、学习方法和能力有限、学习能动性不强等带来的问题。以浙江省高等学校在线开放课程共享平台为依托,利用互联网信息技术和多媒体技术开展"智慧课堂"教学模式的探索与创新。通过构建智慧课堂信息化环境、确定智慧课堂教学设计和形成性评价体系,创设有利于协作交流的学习环境。"智慧课堂"能培养高职学生的自主学习习惯,提升自主学习能力。