新型含吡啶杂环菊酯类化合物的合成及生物活性

为了寻找新的活性化合物,根据活性亚结构拼接原理,以四丁基溴化铵为相转移催化剂,以3,5-二氯-6取代胺基吡啶杂环的酚钠盐和菊酰氯为原料,在二氯甲烷-水混合体系中合成了一系列新型含吡啶杂环菊酯类化合物。其结构均经1HNMR、13CNMR、IR和MS等分析方法确证。初步生物活性测试结果表明,化合物4e和4f具有有效的杀菌活性,在500mg/L时对黄瓜白粉病菌的抑制率均为100%,对黄瓜炭疽病菌的抑制率分别为60%、56.8%。

含氟吡啶杂环酰胺类化合物的合成及生物活性

近年来,在新农药创制中,由于含吡啶杂环化合物在生物体内有较强的生理活性而受到较多关注,已开发出许多商品化品种,如吡虫啉、啶虫脒、烯啶虫胺等。同时,含氟农药也是十分活跃的研发热点之一,由于氟原子在生物体内具有模拟效应、电子效应、阻碍效应、渗透效应等,在化合物中引入氟原子有可能产生较好的生物活性。据此也开发了很多新农药,如沈阳化工研究院开发的氟吗啉。

放线菌SPRI-70014杀草成分的研究

一株来源于江西土壤代号为SPRI-70014的放线菌发酵产物具有很强的杀草活性,本文采用溶剂萃取、硅胶柱层析及制备HPLC等手段对该菌株发酵产物的活性组分进行了活性跟踪分离,得到纯度大于98%化合物纯品,通过理化性质及波谱学分析,鉴定其结构为2-[2-(3,5二甲基-2-氧-环己基)-6-氧-四氢吡喃-4-基]-乙酰胺。并用除草剂生测标准化操作法(SOP)初步评价了该化合物除草活性。

KIH-485与S-异丙甲草胺(金都尔)在传统耕作体系和免耕体系玉米田的除草活性比较

2003年，美国堪萨斯州的玉米总产量超过7．62万t，其中有53％的玉米产量来自占该州三分之一面积的西部地区。莠去津和金都尔是两种普遍使用的广谱玉米芽前除草剂，也是进行苗前杂草防除的广谱性除草剂。在1990～2001年间，堪萨斯州约有74％～81％的玉米田使用莠去津，仅2001年就使用了将近2000t。同一时期，约有20％～47％的玉米田施用都尔或金都尔。在2001年堪萨斯州的玉米田就施用了超过615t的金都尔。美国玉米芽前除草剂的大量使用导致其在地表水和地下水中的含量不断增加。乙草胺、莠去津和金都尔普遍存在于地表水中而且浓度一般要比其它除草剂高。已经实施最佳管理措施（BMPs）用来减少农药向非施用对象区域的转移以及减小水中农药的浓度。BMP的指导方针包括保护耕作，缓冲带，作物轮作，作物间作，除草剂混用，施用时间，施用间隔，减少施用量和除草剂的选择等。所应用的除草剂向非靶标区域的转移也受其物理性质的影响。对于水中溶解度小的除草剂，相应地不易随着土壤中的雨水流动而发生迁移；但比较容易随着侵蚀作用产生的沉积物的移动而迁移。除草剂对土壤吸附能力用除草剂吸附系数（Kow）来衡量。Kow值较低的除草剂比较容易渗透到地下水中也容易随地表水的流动而迁移。为了尽量减少除草剂的残留，已经推行了各种施用量少且杀草谱广的除草剂，包括异恶唑酮（isoxaflutole），唑嘧磺草胺（flumetsulam），甲基磺草酮（mesotrione），砜嘧磺隆（rimsulfuron）等。