复方低分子肝素口服结肠靶向给药胶囊的研制

目的:研制用于溃疡性结肠炎治疗的复方低分子肝素口服结肠靶向给药胶囊。方法:通过考察颗粒的流动性、吸湿性,筛选复方制剂的最佳处方。从外观性状、装量差异、含量测定、体外溶出试验4个方面对制得胶囊进行质量检查。结果:筛选出最佳处方为可溶性淀粉:糊精:低聚木糖质量比为2∶3∶3;建立了天青A法测定低分子肝素含量,并进行了方法学考察;所制得的胶囊在人工胃液及在pH 6.8的人工肠液中不崩解,在pH 7.8的人工肠液中快速崩解释放。结论:所研制的复方低分子肝素口服结肠靶向胶囊符合规定。

复方肝素口服结肠靶向胶囊对溃疡性结肠炎大鼠的治疗作用

目的考察复方肝素口服结肠靶向胶囊对大鼠溃疡性结肠炎(ulcerative colitis,UC)的治疗作用。方法将大鼠随机分为模型组,正常对照组,阳性对照组,辅料对照组,复方肝素高、低剂量组共6组。其中除正常对照组外,其余5组均采用三硝基苯磺酸造模。连续灌胃给药12 d后,从组织损伤评分、髓过氧化物酶(myeloperioxidase,MPO)活性、肠道微生态的变化3方面对复方制剂的药效进行考察。结果与模型组相比,复方肝素高剂量组结肠部位炎性损伤明显好转(P<0.01),MPO水平明显降低(P<0.01),肠道有益菌显著增加,有害菌明显降低。结论复方肝素口服结肠靶向制剂对大鼠溃疡性结肠炎有较好的抗炎及改善肠道微生态的作用。