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抗组胺药非索非那定盐酸盐的合成
被引量:
6
1
作者
吕彬华
杨雪艳
吴范宏
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2004年第2期96-98,共3页
目的研究抗组胺药非索非那定盐酸盐 (fexofenadinehydrochloride)的合成。 方法以 2 甲基 2 苯基丙酸为起始原料 ,通过氯化、胺化、傅 克酰基化、缩合、还原、水解及成盐 7步反应 ,合成得到非索非那定盐酸盐 (1)。结果与结论以总产率...
目的研究抗组胺药非索非那定盐酸盐 (fexofenadinehydrochloride)的合成。 方法以 2 甲基 2 苯基丙酸为起始原料 ,通过氯化、胺化、傅 克酰基化、缩合、还原、水解及成盐 7步反应 ,合成得到非索非那定盐酸盐 (1)。结果与结论以总产率为 38 1%合成得到非索非那定盐酸盐 ,其结构经核磁 (1H NMR)和质谱 (MS)确证。本法具有原料价廉易得、反应条件温和、操作简便等优点。适合于工业化生产。
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关键词
药物化学
工艺改进
化学合成
非索非那定盐酸盐
2-甲基-2-苯基丙酸
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职称材料
2型糖尿病治疗新靶点SGLT2抑制剂的研究进展
被引量:
8
2
作者
徐鸽
沈玫
+2 位作者
吕彬华
许百
华
李绍顺
《现代生物医学进展》
CAS
2009年第13期2569-2572,2578,共5页
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)是一类在小肠粘膜(SGLT1)和肾近曲小管(SGLT2和SGLT1)中发现的葡萄糖转运基因家族。它们用于肾脏血糖的重吸收。SGLT2是一种低亲和力的转运系统,其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏血糖重吸收中发...
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)是一类在小肠粘膜(SGLT1)和肾近曲小管(SGLT2和SGLT1)中发现的葡萄糖转运基因家族。它们用于肾脏血糖的重吸收。SGLT2是一种低亲和力的转运系统,其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏血糖重吸收中发挥非常重要的作用。选择性地抑制SGLT2,是一种创造性的治疗策略,即通过增加尿糖的排出来治疗2型糖尿病患者。本文介绍了SGLT2抑制剂在2型糖尿病治疗研究方面的最新进展,重点综述了SGLT2抑制剂的作用机理、部分在研SGLT2抑制剂的生物活性数据以及临床试验结果。
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关键词
2型糖尿病
药物治疗
钠-葡萄糖协同转运蛋白
抑制剂
原文传递
LC-MS/MS法同时测定人血浆中多纳非尼及其N-氧化代谢物
3
作者
王静
吕彬华
+3 位作者
戴晓健
张逸凡
陈笑艳
钟大放
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第3期443-448,共6页
多纳非尼是索拉非尼的氘代衍生物,是处于临床试验阶段的抗肿瘤新药。本文建立了一种准确、灵敏的可同时测定人血浆中多纳非尼及其N-氧化代谢物的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法。取血浆样品100μL以乙腈沉淀蛋白处理,待测物和内标(索...
多纳非尼是索拉非尼的氘代衍生物,是处于临床试验阶段的抗肿瘤新药。本文建立了一种准确、灵敏的可同时测定人血浆中多纳非尼及其N-氧化代谢物的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法。取血浆样品100μL以乙腈沉淀蛋白处理,待测物和内标(索拉非尼和索拉非尼N-氧化物)经Gemini C_(18)(50 mm×2.0 mm,5μm)色谱柱分离,以5 mmol·L^(-1)醋酸铵水溶液(含0.2%甲酸)-乙腈为流动相梯度洗脱,色谱运行时间为5.0 min。采用电喷雾电离源(ESI源),以多反应监测模式(MRM)检测。用于定量分析多纳非尼及其内标索拉非尼的离子转化分别为m/z 468.2→m/z 273.2和m/z 465.2→m/z 270.2,用于定量分析多纳非尼N-氧化物及其内标索拉非尼N-氧化物的离子转化分别为m/z 484.2→m/z 289.2和m/z 481.2→m/z 286.2。测定人血浆中多纳非尼和多纳非尼N-氧化物的线性范围分别为5.00~5 000 ng·m L^(-1)和1.00~1 000 ng·m L^(-1)。该方法经验证后,成功应用于甲苯磺酸多纳非尼片的人体药动学研究。
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关键词
LC-MS/MS
多纳非尼
索拉非尼
N-氧化代谢物
原文传递
题名
抗组胺药非索非那定盐酸盐的合成
被引量:
6
1
作者
吕彬华
杨雪艳
吴范宏
机构
华东理工大学化学与制药学院
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2004年第2期96-98,共3页
文摘
目的研究抗组胺药非索非那定盐酸盐 (fexofenadinehydrochloride)的合成。 方法以 2 甲基 2 苯基丙酸为起始原料 ,通过氯化、胺化、傅 克酰基化、缩合、还原、水解及成盐 7步反应 ,合成得到非索非那定盐酸盐 (1)。结果与结论以总产率为 38 1%合成得到非索非那定盐酸盐 ,其结构经核磁 (1H NMR)和质谱 (MS)确证。本法具有原料价廉易得、反应条件温和、操作简便等优点。适合于工业化生产。
关键词
药物化学
工艺改进
化学合成
非索非那定盐酸盐
2-甲基-2-苯基丙酸
Keywords
medicinal chemistry
process improvement
chemical synthesis
fexofenadine
α,α-dimethylphenylacetic acid
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
2型糖尿病治疗新靶点SGLT2抑制剂的研究进展
被引量:
8
2
作者
徐鸽
沈玫
吕彬华
许百
华
李绍顺
机构
上海交通大学药学院
白鹭医药技术(上海)有限公司
出处
《现代生物医学进展》
CAS
2009年第13期2569-2572,2578,共5页
文摘
钠-葡萄糖协同转运蛋白(SGLT)是一类在小肠粘膜(SGLT1)和肾近曲小管(SGLT2和SGLT1)中发现的葡萄糖转运基因家族。它们用于肾脏血糖的重吸收。SGLT2是一种低亲和力的转运系统,其在肾脏中特异性的表达并且在近曲小管的肾脏血糖重吸收中发挥非常重要的作用。选择性地抑制SGLT2,是一种创造性的治疗策略,即通过增加尿糖的排出来治疗2型糖尿病患者。本文介绍了SGLT2抑制剂在2型糖尿病治疗研究方面的最新进展,重点综述了SGLT2抑制剂的作用机理、部分在研SGLT2抑制剂的生物活性数据以及临床试验结果。
关键词
2型糖尿病
药物治疗
钠-葡萄糖协同转运蛋白
抑制剂
Keywords
Type 2 diabetes
Drug therapy
Sodium-glucose co-transporters (SGLT)
Inhibitors
分类号
R587.1 [医药卫生—内分泌]
R914 [医药卫生—药物化学]
原文传递
题名
LC-MS/MS法同时测定人血浆中多纳非尼及其N-氧化代谢物
3
作者
王静
吕彬华
戴晓健
张逸凡
陈笑艳
钟大放
机构
浙江工业大学药学院
中国科学院上海药物研究所
苏州泽璟生物制药有限公司
出处
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第3期443-448,共6页
基金
上海张江国家自主创新示范区专项发展资金资助项目(ZJ2015-ZD-003)
文摘
多纳非尼是索拉非尼的氘代衍生物,是处于临床试验阶段的抗肿瘤新药。本文建立了一种准确、灵敏的可同时测定人血浆中多纳非尼及其N-氧化代谢物的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)方法。取血浆样品100μL以乙腈沉淀蛋白处理,待测物和内标(索拉非尼和索拉非尼N-氧化物)经Gemini C_(18)(50 mm×2.0 mm,5μm)色谱柱分离,以5 mmol·L^(-1)醋酸铵水溶液(含0.2%甲酸)-乙腈为流动相梯度洗脱,色谱运行时间为5.0 min。采用电喷雾电离源(ESI源),以多反应监测模式(MRM)检测。用于定量分析多纳非尼及其内标索拉非尼的离子转化分别为m/z 468.2→m/z 273.2和m/z 465.2→m/z 270.2,用于定量分析多纳非尼N-氧化物及其内标索拉非尼N-氧化物的离子转化分别为m/z 484.2→m/z 289.2和m/z 481.2→m/z 286.2。测定人血浆中多纳非尼和多纳非尼N-氧化物的线性范围分别为5.00~5 000 ng·m L^(-1)和1.00~1 000 ng·m L^(-1)。该方法经验证后,成功应用于甲苯磺酸多纳非尼片的人体药动学研究。
关键词
LC-MS/MS
多纳非尼
索拉非尼
N-氧化代谢物
Keywords
LC-MS/MS
donafenib
sorafenib
N-oxide metabolite
分类号
R917 [医药卫生—药物分析学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
抗组胺药非索非那定盐酸盐的合成
吕彬华
杨雪艳
吴范宏
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2004
6
下载PDF
职称材料
2
2型糖尿病治疗新靶点SGLT2抑制剂的研究进展
徐鸽
沈玫
吕彬华
许百
华
李绍顺
《现代生物医学进展》
CAS
2009
8
原文传递
3
LC-MS/MS法同时测定人血浆中多纳非尼及其N-氧化代谢物
王静
吕彬华
戴晓健
张逸凡
陈笑艳
钟大放
《药学学报》
CAS
CSCD
北大核心
2017
0
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已选择
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