特立氟胺经皮吸收贴剂的处方筛选和体内外相关性评价

目的制备特立氟胺经皮吸收贴剂,评价其体内外经皮透过行为。方法有机溶媒挥散法制备特立氟胺压敏胶分散型贴剂;采用水平双室扩散池,以离体兔皮为通透屏障,单因素考察法筛选贴剂系统中的压敏胶、载药量及促透剂;以家兔为实验动物,考察特立氟胺经皮吸收贴剂及注射液在体内的药动学行为,用HPLC法测定血药浓度,Win Nonlin软件求算药物动力学参数并进行体内外相关性评价。结果特立氟胺贴剂最优处方为DURO-TAK1压敏胶,质量分数为10%的氮酮和2.75%的特立氟胺。体内结果表明血药浓度在(12.92±3.95)h达到峰值,达峰质量浓度为(5.44±1.36)mg·L-1,MRT(mean retention time,MRT)达(16.30±3.70)h,血药浓度可长时间维持;体内外相关系数为0.9822。结论所制备的特立氟胺贴剂体内药物浓度平缓,体内外相关性良好。