利斯的明消旋体的高效实用合成

利斯的明作为氨基甲酸酯类乙酰胆碱酯酶抑制剂在60多个国家被批准用于治疗老年痴呆症,是临床最重要的治疗药物之一.从3-乙基苯酚出发,以3步反应高效实用地合成了利斯的明消旋体.关键步骤是以NBS为试剂的N-甲基-N-乙基胺基甲酸-3-乙基苯酯的苄位溴代反应.目标分子能够以71%的总产率得到,并且整个实验不需要传统的柱层析或者重结晶分离.整个合成包括酯化、苄位溴代和取代3种反应.