载多西紫杉醇Poloxamer188复合PEG100k电纺纤维的表征

目的考察Poloxamer188复合PEG100k电纺纤维的形态及载多西紫杉醇后的形态、材料复合,以及载药纤维水化后药物增溶和包裹情况。方法将多西紫杉醇、Poloxamer188和PEG100k溶解在二氯甲烷中形成共溶液后静电纺丝。考察了Poloxamer188的复合量从10%直至100%以及多西紫杉醇载量为5%、10%、15%、20%等情况。扫描电子显微镜考察纤维形态、差示热分析、热重分析和X-射线衍射考察材料复合及载药。分别在纯水/载药纤维为40/100和5/100(V/m,mL/mg)两种水化条件下水化载药纤维,前者得到液体后者溶胀。在10000 r/min下离心3 min后,前者得到固体沉淀和上清液,后者得到水凝胶沉淀和上清液。采用高效液相色谱-紫外分光光度法测定两种不同处理方法下上清液中多西紫杉醇的含量,分别计算药物增溶百分率和渗漏百分率。结果所得电纺纤维直径均小于5μm,直径较为均一且完全无珠子结构存在。物质之间发生复合,但是在纤维表面有PEG100k片段的衍射峰。水化后所得的液体,5%多西紫杉醇载量的纤维药物增溶百分率最高,大部分样品在70%~80%之间,载药量升高至10%、15%时,增溶百分率降至20%以下,载药量升高至20%时,大部分样品增溶量接近于0。5%载药量系列纤维随着Poloxamer188复合量的增高药物增溶百分率先升高后降低,F-5%-40%中多西紫杉醇的增溶百分率可达80%。多西紫杉醇载量为5%时,水化后所得的凝胶渗漏百分率大于其他载药量的情况,但是未超过5%的渗漏百分率,载药量为10%、15%、20%时,渗漏百分率均小于2%。结论通过均相溶液静电纺丝技术可以制备形态较为理想的载多西紫杉醇PEG100k纤维,水化后纤维中的药物增溶量可以达到药典标准,多西紫杉醇载量及Poloxamer188复合量对药物增溶量影响明显,且所得水化凝胶渗漏率很低。

载多西紫杉醇米替福新固体分散体的表征

目的考察米替福新固体分散体中多西紫杉醇的载药、增溶和溶出行为。方法以米替福新为载体材料,通过共溶液-溶剂挥发法制备载多西紫杉醇的固体分散体,差示热分析和热重分析考察米替福新和多西紫杉醇的复合行为、X-射线衍射分析考察材料表面的复合情况,高效液相色谱-紫外分光光度法测定多西紫杉醇的增溶和溶出量并绘制累积释放量经时曲线。结果差示热分析-热重分析曲线和X-射线衍射图谱结果均显示随着米替福新中多西紫杉醇的从无到有、从少到多,曲线和图谱中米替福新的特征逐渐减少,而多西紫杉醇的特征逐渐增多。当多西紫杉醇载量为40%以下时,其能够完全被米替福新增溶,当多西紫杉醇载量在50%及以上时,只有部分多西紫杉醇能够被增溶,且增溶过程需要约2 h。结论以米替福新为固体分散体的载体材料可以复合多西紫杉醇,并且可以在一定载量下对多西紫杉醇进行完全或部分增溶。

W/O乳液电纺Poloxamer188■复合聚L-乳酸纤维的表征

目的探究Poloxamer188■复合聚乳酸W/O乳液在电纺纤维中的形态特征和材料复合性能。方法利用Poloxamer188■作为乳化剂,以Poloxamer188■和聚L-乳酸的二氯甲烷溶液作为油相,纯水作为水相,在水相与油相体积比为1∶10的条件下,通过超声波乳化技术制备出W/O型乳液,随后进行静电纺丝。通过光学显微镜观察纺丝所得产品的形态,并采用红外光谱、差示热分析、X-射线衍射和络合显色-分光光度法等技术手段,对释放出的Poloxamer188■进行测定,并绘制出时间-释放百分率曲线,以此对材料复合物进行详细表征。结果获取超细纤维,并随着Poloxamer188■复合量增加,红外光谱、差示热分析曲线和X-射线衍射图谱逐渐展现出Poloxamer188■的特征峰。Poloxamer188■从纤维中的释放表现出明显突释现象,随后是约48 h的缓释阶段,之后进入平台期。随着Poloxamer188■复合量提升,其突释量和平台期的释放量也随之增加,并呈现出线性关系。结论通过W/O乳液静电纺丝技术,可以制备出超细纤维。随着Poloxamer188■比例的调整,其与聚L-乳酸的复合程度也会相应改变。