中药现代化的理论和方法研究

中药现代化的任务是对当代药物学家的挑战.中药现代化的目标、方法尚无统一的认识.吴凤锷在1989年就提出了中药现代化的方法.随着时间的推移,这一设想已被一些药物学家所认可,并开始了这方面的研究工作.通过多年的思索,对中药现代化的理论依据进行了研究,认为:(1)中药疗效是针对生药而言,即针对多种成分的结合疗效.(2)中药的多种成分特别适合于老年性多种慢性并发症的治疗.(3)中药的安全性是由于多成分、所含各成分相对剂量低的原因.(4)中药的个体针对性强,同病异治,或异病同治.(5)中药服用后进入人体的代谢过程不同于西药,对消化道中菌群产生影响,从而影响人体的生理功能.(6)中药既含有蛋白质、微量元素等功能性营养成分,又含有生物碱、黄酮等药物成分,本质上处于西药与食品之间.由于传统中药有以上特点,故中药的现代化必须保持这些特点.最好的方法就是作者所提出的用单方成药代替生药的方法.从现状看,这一方法既有理论依据,在技术上又是可行的.符合中医的传统理论及中草药的特点.

中药竹节香附化学成分的研究(Ⅰ)

从中药竹节香附根茎中分离出八个化合物。经光谱分析和化学方法鉴定:化合物1为薯蓣皂甙元(Diosgenin),化合物2为齐墩果酸(Oleanolic acid),R_(0)为齐墩果酸-3-O-α-L-哌喃阿拉伯糖甙。本文仅报导这三个化合物的分离与鉴定。

中药竹节香附化学成分的研究(Ⅲ)

从中药竹节香附中分得三萜皂苷R1以及葡萄糖和蔗糖。R1经鉴定为3-O-[α-L-吡喃鼠李糖-(1→4)-α-L-吡喃阿拉伯糖]-齐墩果酸。这是首次从植物中分得的新皂苷,命名为竹节香附素B。

从单方成药到“分子中药学”和“组合中药学”

对中药现代化的问题进行评述 ,从中药研究的现代基础理论到方法学所提出的一系列创新的观点和方法进行了系统的阐述。主张从 3个方向对中药进行现代化研究 ,三方面同时进行 ,不要只顾一方面而忽视其他 ,不要互相排斥 ,生药、单方颗粒和组合中药 3种产品同时进入市场。一方面直接使用生药 ,完全保留传统中药的处方、煎药和服用的治疗方法 ,仅仅加强生药的质量研究和管理 ,定点栽培中药 ,制定中药饮片的质量标准 ;另一方面保留中药的全成分 ,用现代制药技术将中药制备为单方颗粒 ,并以此进行复方的配制 ,做到质量可控 ,服用方便 ,以期最大程度保留中药的传统 ,这类中药主要面向国内市场及海外华人 ;第三方面 ,在“组合中药学”理论指导下 ,将极其复杂的中药成分组成按化学结构和活性分解为若干群体 ,使问题简化 ,然后分别研究这些群体的化学组成和结构 ,将这些群体分为单味中药的表征性成分和非表征性成分 ,使其系统化。在查明组合分子的组成和药效以后 ,以单味中药的主要组合分子群组合成新型中药。该中药质量可控 ,疗效确切 ,符合国家关于一、二类新药的标准 ,接近现代药物的要求 ,可以面向国内外的广大市场。

《组合中药学》及其理论系统的建立

我们以传统中医药理论与现代科技的结合为出发点 ,提出了《组合中药学》新理论体系 ,试图解答中药现代化中基础理论方面的关键问题。中药的本质就是“组合”。无论是单方或复方都是一个庞大的分子库 ,具有相同或相似功能的分子组合成一个群体。这些群体表现出特定的药效。“组合”有三层意思 :生药的组合、分子群的组合与特定药效功能的组合。分子群是特定药效功能的物质基础。分子群的观念表明了东方医药不同于西方的本质之所在 ,西方医药学研究的对象是单一的化合物。复方是特定药效的组合 ,分别具有不同或相同或相似药效的几类分子群的组合 ,即为中药的复方制剂。这些分子群体的组合或相辅相成 ,或减毒增效 ,以达到治疗的目的。本论文阐述了《组合中药学》的目的、意义和研究方法。《组合中药学》作为一大研究领域 ,可以建立一整套现代中药学的新理论体系 ,为中药的现代化提供科学依据。并可以此作为中药现代化切入点 ,以解决中医药科学化的关键问题。遵循这一理论体系 ,可以使中医药研究系统化 ,起到提纲挈领的作用 ,具有重要的理论价值和指导意义。《组合中药学》就是从《组合分子》水平上研究中药及其药效的物质基础 ,阐明中药活性部位的相互作用与药效的相互关系及其作用机制。《组合中药学》的?

黄乌酮的X-衍射结构测定

从毛茛科乌头属植物黄草乌中分离出二个微量生物碱,经波谱和 X-衍射分析,确证其结构为含有三个羰基的新 C_(20)-二萜生物碱,命名为黄乌酮.

中药生药系统加工为单方成药及其配方的新设想

几千年来,传统中药都是直接用生药配成复方,用水煎服。直到现在,仍是绝大多数复方中药所采用的制药方法。这种分散的由病人自己制备汤药的方法,和现代的科学技术很不相适应。其缺点是显而易见的,如服用不方便,疗效不稳定,质量无法控制等等。

天然产物开发研究展望

本文简要介绍近年来天然产物开发研究的概况,包括氨基酸、蛋白质、酶、淀粉、纤维素、糖类及其衍亍生物、油脂、天然色素、甜味素、食品、饮料等方面的应用研究及成果。首次建议用“生物资源化学”作为这一领域的一个独立学科。并对今后的发展作了预测。

用《组合中药学》的理论开发新型中药(英文)

我们以现代科技理论为出发点 ,提出了《组合中药学》新理论体系 ,试图使中外学者对中药的认识趋于一致。中药的本质就是“组合”。无论是单方或复方都是一个庞大的分子库。具有相同或相似功能的分子组合成一个群体。这些群体表现出特定的药效。“组合”有三层意思 :生药的组合、活性分子群的组合与特定疗效的组合。分子群是特定药效功能的物质基础。《组合中药学》就是从《组合分子》水平上研究中药及其药效的物质基础 ,阐明中药活性部位的相互作用与药效的相互关系及其作用机制。《组合中药学》的三个新概念 :中药功效分子族 :具有相似药效作用的一类分子的组合 ,其骨架及功能团相同或相似。单味中药表征性组合分子 :单味中药药效的代表性功效分子族 ,即主要药效分子组合。单味中药非表性组合分子 :单味中药表征性分子以外的其它功效分子族 ,即辅助药效分子的组合。《组合中药学》的主要研究范围 :中药药效的组合分子学基础 (植物化学 ,天然产物 ) ;组合分子的药理学基础 (分子生物学 ,细胞生物学 ,药理学 )。本文提出了应用《组合中药学》研究新型中药的新方法。

中药竹节香附化学成分的研究Ⅴ.

中药竹节香附是毛茛科银莲花属植物红背银莲花(Anemone raddeana Regel)的根茎,系多年生草本.从本植物中已分得一系列三萜皂苷R~0,R~1,R~2,R~3,R~4,R~5,本文继续报道R~5的分离鉴定.皂苷R~5无溶血作用.Libermann Burchard颜色反应由黄色逐渐变为红色、紫色,最后

回流液体柱色谱用于天然产物分析的研究

液体柱色谱是现代分离有机化合物的主要手段^([1])。但此法耗费溶剂多,溶剂在下滴过程中污染空气,回收洗出液的工作量大。索氏脂肪提取器(Soxhlet extractor)用于提取某些组分,耗费溶剂少,操作方便。有人用索氏提取器分离马兜铃酸,取得较好效果^([2])。但与液体柱色谱相比,索氏提取器的分离效果很差。粗短尾析柱的广泛使用,取得了不少经验^([1])。我们对比这两种分离方法的优缺点以后,发现可以把二者结合起来。为此,设计了一种新的装置,取名为回流层析柱。它具有液体柱色谱及索氏提取器的优点。见图1。

提高薄层色谱制备量的研究

薄层制备色谱广泛用于纯化合物的制备。为提高其制备量,已做了许多改进,发展了不少新方法。 薄层的制备量除了厚度外,主要决定其面积的大小及所使用的吸附剂。通常用的20cm×20cm的硅胶薄层可以制备5—25mg样品。

小花清风藤生物碱成分的研究

从小花清风藤的全草分离得到 3个生物碱成分 ,经UV ,IR ,NMR ,MS等光谱方法分别鉴定为5 氧阿朴菲碱 ,β 黑瑞亭 ,原鸦片碱。所有化合物均为首次从该植物中分离得到。

峨眉海桐化学成分的研究

作者从药用植物峨眉海桐 (Pittosporumomeiense)根中 ,分离得到了 8个化合物 .通过波谱分析及已知物数据对照 ,分别鉴定为 11 羟基杉醇 (11 hydroxylsugiol,1) ,羽扇豆酸 (lupaticacid ,2 ) ,软脂酸 (palmiticacid ,3) ,软脂酸单甘油酯 (palmiticmonoglycerolester ,4 ) ,β 谷甾醇(β sitosterol,5 ) ,胡萝卜甙 (daucosterol ,6 ) ,豆甾醇 (stigmasterol,7)和 4 甲氧基糠醛 (4 methoxyfurancarboxaldehyde ,8) .其中 ,化合物 1和

匙叶翼首花的化学成分

从药用植物匙叶翼首花 ( Pterocephalus hookeri)中分离了 7个化合物。通过波谱分析及已知物数据对照 ,分别鉴定为 songoroside A( 1) ,loganin( 2 ) ,软脂酸 ( palmiticacid,3) ,乌索酸 ( ursolic acid,4 ) ,齐墩果酸 ( oleanolic acid,5) ,β-谷甾醇 ( β- sitosterol,6) ,β-龙胆二糖 ( β- gentiobiose,7) ,其中 2是主要成分 ,上述化合物在该植物中均为首次报道。

银莲花属植物的化学及药理研究概况

本文简要综述了银莲花属植物的化学和药理研究。迄今已有多被银莲花等 10余种该属植物的化学成分和药理活性研究报道 ,共分离鉴定了抗癌活性成分竹节香附素A等以三萜皂苷为主的近 10 0个化学成分 ,其中约 5 0个为从该属植物中首先发现的新化合物。

银莲花素A对S180、H22和U14细胞小鼠移植瘤的抑制作用

背景与目的:有研究证明,从两头尖中分离得到的三萜皂甙银莲花素A在体外具有较好的抑瘤活性。本研究将观察银莲花素A在体内对小鼠移植瘤的抑制活性。方法:MTT法检测银莲花素A对人鼻咽癌KB细胞和人卵巢癌SKOV3细胞的抑制率。体内实验选取小鼠肉瘤S180细胞、小鼠肝癌H22细胞和小鼠宫颈癌U14细胞,观察银莲花素A注射给药对S180、H22和U14细胞小鼠移植瘤的抑瘤率,以及灌胃给药对小鼠肉瘤S180移植瘤的抑瘤率。测定银莲花素A的急性毒性。结果:银莲花素A在体外对KB细胞和SKOV3细胞的IC50分别为4.64!g/mL和1.40!g/mL。4.5mg/kg银莲花素A腹腔注射对S180、H22和U14细胞小鼠移植瘤的抑瘤率分别为60.5%、36.2%和61.8%。200mg/kg灌胃给药时抑瘤率为64.7%。灌胃给药和腹腔注射银莲花素A的LD50分别为1.1g/kg和16.1mg/kg。结论:银莲花素A在体内外均具有较好的抑瘤作用,体内可抑制小鼠移植瘤的生长,是一个有潜力的抗癌药物。

两头尖总苷的抗肿瘤活性研究

采用水解和溶剂萃取的方法从中药两头尖中提取制备了待测总皂苷,并研究了总皂苷的体外和体内的抑瘤活性.总皂苷的主要成分是银莲花素A,占总苷的20%.体外试验选用4种人癌细胞KB、HCT-8、MCF-7/WT和MCF-7/ADR,用MTT法测定总皂苷的抑制率,测得IC50分别为7.68、18.52、17.34和19.43μg/mL,并且对表阿霉素无交叉耐药性.体内试验选取小鼠肉瘤S180、小鼠肝癌H22和艾氏腹水癌EAC测试总皂苷的抑瘤率,采用灌胃的方式,总苷在1g/kg时对S180、H22和EAC的平均抑瘤率分别可达到68.1%、62.5%和69.3%.对总苷的急性毒性也进行了测定.通过灌胃给药和腹腔注射,测得LD50分别为5.7g/kg和106mg/kg.上述结果说明,采用本方法制备的两头尖总苷具有较好的抑制肿瘤生长的活性,是一个有潜力的抗癌药物.