1,3-二溴丙酮与苯基硫脲的反应研究

1,3-二溴丙酮和苯基硫脲反应生成4-溴甲基-2-苯甲酰基亚胺基-3-苯基噻唑啉,产物结构经红外光谱、核磁共振光谱和质谱表征.

一种硝基还原酶探针的合成与研究

硝基还原酶(nitroreductase,NTR)通常在缺氧肿瘤细胞中过表达,其含量与细胞缺氧程度直接相关,因此有效检测NTR对肿瘤的诊断显得尤为重要。本研究设计合成了一种将环状精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸(cRGD)与小分子硝基还原酶探针相结合的新型探针,该探针能通过检测细胞内NTR的含量进而研究肿瘤细胞的缺氧情况。紫外-可见吸收光谱、荧光光谱和细胞毒性实验证实了该探针具有很好的生物相容性,对NTR的检测具有高灵敏度、高选择性和高信噪比。细胞共聚焦成像实验证实探针可以与癌细胞特异性结合,为开发硝基还原酶探针提供了一种新的思路。

一种抗卵巢癌多肽药物的合成及研究

卵巢癌是威胁女性健康的常见恶性肿瘤之一。针对这一恶性肿瘤,本研究以细胞穿透肽为基础设计并合成了一种修饰有半菁染料荧光团(Cy5)的多肽药物。通过荧光成像、流式细胞分析及细胞毒性实验,证实了该多肽药物具有良好的抗卵巢癌细胞活性。本研究为开发新的抗肿瘤药提供了一种新的思路。

环肽EGFR抑制剂cp-2的合成与体外抗肺癌作用研究

近年来,肺癌的发病率越来越高,对人类健康造成了巨大威胁。针对这一恶性肿瘤,研究在表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)的近膜区选出一段肽序列,并对其进行环化,通过圆二色光谱实验、细胞毒性实验,发现cp-2具有较为稳定的β-折叠结构,对A549、A431细胞的半抑制浓度分别10.13μmol/L和9.71μmol/L,血清稳定性实验还发现cp-2在24h后仍剩余85%。研究表明,cp-2具有较好的肺癌细胞抑制效果及较高的结构稳定性,使得该肽在抗肺癌药物的研究领域具有一定的潜力。

一种β-折叠肽的合成及其对tau蛋白聚集的抑制

淀粉样蛋白聚集物与阿尔茨海默氏病、帕金森氏病和Ⅱ型糖尿病等许多疾病的密切相关。为抑制tau蛋白聚集,设计并合成了一种大环β-折叠肽抑制剂。通过紫外光谱、荧光光谱测定了其光谱性质;通过硫代黄素ThS荧光法研究了其对tau蛋白模拟肽聚集过程的抑制效果。结果发现该抑制剂能有效的抑制tau蛋白的聚集,对治疗阿尔茨海默氏病等疾病药物的开发提供了新的研究思路。

3-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷基)-5,5-二氧-6-氨基二苯并噻吩的合成工艺改进

找到一种安全可靠的合成3-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷基)-5,5-二氧-6-氨基二苯并噻吩方法,对化合物3-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷基)-5,5-二氧-6-氨基二苯并噻吩原有的合成路线进行了优化改进,设计出操作更加简单、毒性较小且安全可靠的合成路线。对化合物4-硝基二苯并噻吩的反应条件进行了改进,选用价格低廉的九水合硝酸铁作为硝化试剂;选用甲苯作为溶剂,降低了反应毒性,并且发现当反应温度在100℃时产率最高。合成3-(1,4-二氮杂双环[3.2.2]壬烷基)-5,5-二氧-6-氨基二苯并噻吩时,用L-脯氨酸、CuI作为催化剂,进行乌尔曼偶联反应,该步反应操作容易,反应条件较为温和。

机械合金化参数对Ag/LaSrCuO_(4)电接触材料性能的影响

以溶胶凝胶合成的LaSrCuO_(4)粉体、化学银粉为原料,调控不同的机械合金化工艺参数制备了系列Ag/LaSrCuO_(4)复合粉体,同时结合初压-初烧-热压-复烧工艺制备了相应的Ag/LaSrCuO_(4)电接触材料。利用X射线衍射仪(XRD)、光学显微镜(OM)、金属电导率仪、维氏硬度计等对Ag/LaSrCuO_(4)材料的金相组织、物相结构与物理性能进行了表征。结果表明:当球磨转速300 rpm,球料比3∶1时,经热压-复烧工艺处理后的Ag/LaSrCuO_(4)材料表现出最佳的物理性能,相应的电阻率为2.58μΩ·cm,维氏硬度为76.1 HV0.5,密度为8.88 g/cm^(3)。

(CuO,Fe2O3)掺杂Ag/SnO2电接触材料的物理性能

以CuO、Fe2O3为掺杂剂,采用机械合金化方法结合冷压-烧结-热压工艺制备(CuO,Fe2O3)掺杂Ag/SnO2电接触材料。利用X射线衍射(XRD)仪、扫描电镜(SEM)、透射电镜(TEM)、金属电阻率仪、热导率仪和霍尔效应测量仪等分析了不同掺杂比例Ag/SnO2电接触材料的微观结构和物理性能。结果表明:热压可显著改善电接触材料中SnO2颗粒与Ag基体的界面结合;CuO和Fe2O3单一掺杂可分别提高Ag/SnO2电接触材料的导电性能和导热性能,而复合掺杂的Ag-11.5SnO2-0.3CuO-0.2Fe2O3电接触材料的导电导热性能最佳,其电阻率为2.25μΩ·cm,硬度(HV0.5)为748MPa,在室温下的热扩散系数和热导率分别为111.4 mm2/s和338.6 W/(m·K)。复合掺杂的SnO2增强相对Ag基体的平均润湿角为62.7°,界面润湿效果好;SnO2与Ag晶粒之间界面结合良好,SnO2(200)晶面与Ag(111)晶面的界面晶格错配度为14.25%。

MeO掺杂Ag/SnO2电接触材料的结构与性能

采用机械合金化技术将不同用量的CuO或Fe2O3粉掺入银和SnO2粉中制备Ag/SnO2(x)-MeO(y)复合粉体,并辅以热压成型工艺制得Ag/SnO2(x)-MeO(y)电接触材料。采用扫描电镜、X射线衍射仪、电阻测试仪、硬度计及拉伸试验机等测试仪器对材料的组织结构、物理和力学性能进行了表征。结果表明:随着掺杂剂用量的增加,Ag/SnO2(x)-MeO(y)材料的密度逐渐降低,且CuO较Fe2O3更利于提高材料的导电性。2种掺杂剂均能显著改善Ag/SnO2(x)-MeO(y)材料的塑性变形能力。Ag/SnO2(11.2%)-CuO(0.8%)(也即CuO用量为0.8%)材料的电阻率达到最低值2.35μΩ·cm,延伸率约为9.1%,比Ag/SnO2材料的延伸率提高近93.6%,综合性能最优。

LaSrCuO4粉体微结构对Ag/LSCO电接触材料性能的影响

以硝酸镧、硝酸铜、硝酸锶等为原料,分别采用固相法、溶胶-凝胶法和共沉淀法合成了不规则颗粒状(LSCOg)、介孔状(LSCOm)和片层状(LSCOl)的LaSrCuO4(LSCO)粉体。采用高能球磨并结合初压-初烧-热压工艺制备出Ag/LSCO电接触材料。利用X射线衍射(XRD)、扫描电镜(SEM)、金属电导率仪、维氏硬度计和电寿命试验机等对粉体形貌及电接触材料的物理和电学性能进行了表征。结果表明:与Ag/LSCOm、Ag/LSCOl材料相比,Ag/LSCOg电接触材料表现出更加优异的物理性能,其电阻率为2.37μΩ·cm,硬度为800MPa,密度为9.32g/cm^3;但电学性能差异较小,其在AC220V12A开断状态下的燃弧能量为400 mJ、燃弧时间为23 ms,关合状态下的燃弧能量为1500 mJ,燃弧时间为68ms。Ag/LSCO电接触材料的主要失效形式是液滴喷溅,微裂纹和孔洞。