对空情报自动分发系统的设计与实现

针对联合作战中不同用户需求不同对空情报的特点,运用专家系统的理论及方法,提出了对空情报自动分发系统方案,论述了系统的基本组成、工作过程、主要功能以及实现的关键技术.

氮叶立德高立体选择性地合成螺[环丙烷-1,4'-吡唑啉-5'-酮]衍生物的研究

螺环丙基杂环化合物是一类具有重要药理、生理活性的化合物,研究和发展这类化合物的新的立体选择性合成方法是当前有机合成领域的一个热点.对1,4-二氮杂双环[2.2.2]辛环(DABCO)衍生的氮叶立德与3-甲基-1-苯基-4-芳亚甲基-5-吡唑啉酮合成螺环丙基吡唑啉酮的反应做了研究,并与胂叶立德所参与的类似反应的结果做了比较,发现仅得到单一反式结构产物,但存在exo和endo两种构型,其中前者为主要产物.产物结构由IR,MS,1HNMR,13CNMR,元素分析和X射线衍射鉴定.还从反应机理角度对两种叶立德性质对反应的影响做了解释.

雷达兵作战指挥辅助决策系统的设计与实现

针对雷达兵作战指挥存在效率低、反应慢等问题,通过应用专家系统的基本理论和方法,提出了研制雷达兵作战指挥辅助决策系统的方案,重点论述了系统的基本组成、工作流程、主要功能以及实现的关键技术,最终实现雷达兵作战指挥的自动决策机制.

鲈鱼养殖技术

1993年暴发虾病以来,大量虾池面临转产,养殖品种和养殖结构急需调整.为此,我们于2000年4～11月份进行了鲈鱼养殖试验,3～5cm的苗种经5～6个月的养殖达到350～500g/尾的商品规格,具有十分可观的经济效益,现将主要技术总结如下.

对虾育苗中的病害防治

近几年,越来越多的育苗工作者慨叹苗种培育越来越难,特别是今年,我国整个北方地区的育苗业受到了前所未有的冲击,绝大多数的育苗企业蒙受了不同程度的经济损失,如何改进传统的育苗工艺,提高育苗成功率已迫在眉睫.笔者根据几年的育苗实践谈一些看法.

浅谈TPR在小学英语教育中的运用

运用TPR的教育法,可以消除学生对第二语种的陌生感,有利于培养他们对英语的兴趣。让英语不仅仅应试,而是成为日常生活的工具,学以致用。

对虾池中混养河豚效果好

1993年暴发虾病以来,水产界不断地采取措施进行虾病防治,力图重振养虾雄风.2000年我们进行了中国对虾养殖池中混养河豚鱼的试验,通过混养河豚鱼改善生态环境摄食弱病虾、切断传播途径,防止虾病在对虾池中的蔓延,达到了防病增产增收的目的,现将有关过程简单介绍如下,以供大家参考.

不对称有机催化Michael加成/半缩醛胺化/酰亚胺正离子环化串联反应研究进展

随着近十多年来不对称有机小分子催化的发展,以这类催化为基础的串联反应也取得了很大的进展.综述了近几年来不对称有机催化Michael加成/半缩醛胺化/酰亚胺正离子环化串联反应构建手性氮杂多环结构的研究进展,介绍了国内外多个课题组对这一类反应的研究结果以及该类反应在生物碱合成中的应用.

含三氟甲基的螺[环丙烷-1,3'-吲哚啉]-2'-酮和螺[环丙烷-1,2'-茚]-1',3'-二酮衍生物的高立体选择性简易合成

采用3-(4-三氟甲基苯亚甲基)吲哚啉-2-酮和2-(4-三氟甲基苯亚甲基)-1H-茚-1,3(2H)-二酮分别与鉮盐在二氯甲烷中,碳酸钾或氟化钾存在下反应,可高产率、高立体选择性地得到以反式构型为主的含三氟甲基的3'-螺环丙基取代的氧化吲哚和2'-螺环丙基取代的茚二酮衍生物.产物相对构型经X射线单晶衍射或1H-1H NOESY谱确定.还从反应机理的角度对产物构型做了解释.

基于靶标结构及作用机制的抗艾滋病药物研究进展

人体免疫缺陷病毒(Human immunodeficiency virus,HIV)是一种主要以CD4+T淋巴细胞和巨噬细胞等免疫细胞为靶点的感染性逆转录病毒,HIV感染的最终阶段为出现获得性免疫缺陷综合征(Acquired immunodeficiency syndrome,AIDS).HIV迄今为止已经夺去近3300万人生命,是全球最大的公共卫生挑战之一.自从抗逆转录病毒治疗(Antiretrovial therapy,ART)出现以后,抗逆转录药物的联合使用使艾滋病从致死性疾病变成慢性可控性疾病.为了开发新的抗艾滋病药物,基于病毒复制周期中的不同靶标将近年发展的抗艾滋病药物进行分类简述,重点关注于药物的作用机制研究、临床应用现状及未来发展方向.

可循环丙烯酸酯类聚合物的高效可控合成

通过锌介导的烯丙基化-内酯化反应,以乙醛和2-溴甲基丙烯酸乙酯为原料,在常温超声条件下一锅法实现γ-甲基-α-亚甲基-γ-丁内酯(γ-MMBL)的简单高效合成(5 min,Conv.>99.0%,Yield=80.0%),并成功地将该方法应用于枯茗醛、糠醛、月桂醛3种生物基醛衍生的新型亚甲基丁内酯类单体的高产率制备(Yield=80.4%~83.5%).在此基础上,探究不同的路易斯酸碱(Lewis pair,LP)催化剂结构对3种新单体的聚合行为影响,发现以双(2,6-二叔丁基-4-甲基苯酚)甲基铝(Me Al(BHT))或三(2,4,6-三氟苯基)硼(B(2,4,6-FCH))为路易斯酸(Lewis acid,LA),以1,3-二异丙基-4,5-二甲基咪唑-2-叶立德(I~iPr)为路易斯碱(Lewis base,LB),可实现其高活性的可控/活性聚合,制备得到结构多样、玻璃化转变温度大范围可调(T_(g)=92~223℃)的丙烯酸酯类聚合物.此外,利用马弗炉和冷阱联用的装置研究所得聚合物的热解聚行为,最终实现了3种新型聚亚甲基丁内酯的高效热解聚,高纯单体的回收率最高可达98.8%,建立起了聚合-解聚的闭环回收,拓展了可化学循环丙烯酸酯类聚合物的种类.

蛋白甲基化识别结构域抑制剂的研究进展

随着质谱和蛋白组学技术的发展,人们对蛋白质翻译后甲基化修饰的研究也取得了长足进步,发现和鉴定了一大批甲基化识别相关蛋白。蛋白翻译后修饰中的甲基化主要发生于赖氨酸和精氨酸,其中赖氨酸可形成单甲基化、双甲基化和三甲基化,而精氨酸则可形成单甲基化、对称或不对称双甲基化。甲基化识别结构域可精确识别不同甲基化程度的赖氨酸或精氨酸,传递甲基化信号,调控下游多种细胞过程,包括基因表达调控、RNA剪接翻译、细胞周期调控等。随着研究的深入,人们发现这些识别蛋白的异常与肿瘤发生发展也密切相关,因而这些甲基化识别蛋白已成为小分子干预的潜在药物靶点。鉴于该领域发展迅猛,本文对多种蛋白甲基化识别结构域进行综述,简介各结构域中重要蛋白及其抑制剂的研究进展,希望能为后续的药物研发提供靶点选择和抑制剂设计的参考。