I_(2)-IR配体双环α-亚氨基膦酸酯定量构效关系研究

咪唑啉I 2受体(I_(2)-IR)对阿尔茨海默症(AD)和其他神经退行性疾病的治疗具有重要意义。为获得更高活性的I_(2)-IR配体,采用比较分子场(CoMFA)和比较分子相似性指数分析(CoMSIA)方法,为新型I_(2)-IR配体双环α-亚氨基膦酸酯类化合物构建了合理的三维定量构象关系(3D-QSAR)模型。结果显示CoMFA和CoMSIA模型具有良好的稳定性和预测能力。根据3D-QSAR模型分析结果进行分子设计并完成活性预测,预测结果印证了分析的合理性,为该系列化合物的结构优化提供了合理建议。

新时代背景下《制药工程学》教学改革初探

《制药工程学》作为制药工程专业的主干课程之一,对培养满足社会需求的制药工程师起到了重要的作用。为适应时代发展,配合教育部完成创新性工科教育建设,响应国家加强高校思想政治教育的号召,本校教师对该课程的教学方法进行了改革,本文从课前准备、课堂教学、实践教学和教学评价四个方面对改革内容进行了阐述。

GPR52——治疗神经系统疾病的新靶点

GPR52是G蛋白偶联受体家族的一员,它的内源性配体至今仍未发现。但其在大脑纹状体中高度表达,能够抑制多巴胺D_(2)受体并通过促进神经细胞中cAMP的积累激活多巴胺D_(1)受体和NMDA受体,成为治疗精神分裂症的潜在靶点。同时GPR52受体反向激动剂被证明不仅可以降低mHTT的水平而且能够治疗小鼠模型中的亨廷顿病相关症状。

GABA_(A)受体激动剂PF0713的合成

2,6-二((R)-仲丁基)苯酚(PF0713)是在丙泊酚的基础上开发的一种新型烷基酚类静脉麻醉类药物。本文以邻仲丁基苯酚和1-氯-2-丁烯为起始原料,经烃化反应、Claisen重排反应和氢化反应以59.2%的收率得到2,6-二仲丁基苯酚,后经手性拆分得到PF0713,其结构经^(1)H NMR、^(13)C NMR和LC-MS确证。