酪丝缬肽的结构修饰及其稳定性和安全性的初步评价

通过固相多肽法成功合成了酪丝缬肽(YSV)以及其结构修饰物(Z-GP-YSV-NH2),总收率分别为45.3%和52.3%。分别研究了YSV和Z-GP-YSV-NH2在PBS缓冲液、DMEM培养基和大鼠血浆中的稳定性,发现两者在PBS和DMEM中都很稳定,但YSV在大鼠血浆中温浴2 h后基本降解完全;而Z-GP-YSV-NH2温浴12h后只降解67%。还评价了YSV和Z-GP-YSV-NH2对人胚肾细胞293的细胞毒性,发现两者的细胞毒性都很低。当剂量为200μg/mL时,其增殖抑制率分别为20%和10.3%。

喘可治注射液缓解阿霉素对4T1移植瘤小鼠的心脏毒性

目的考察喘可治注射液(淫羊藿、巴戟天等)与阿霉素联合用药对4T1乳腺癌移植瘤小鼠的治疗作用和对阿霉素心脏毒性的缓解作用。方法建立小鼠乳腺癌移植瘤模型。随机分为4组,生理盐水组、阿霉素组、喘可治注射液组、联合用药组。测量各组小鼠生存情况、肿瘤体积、抑瘤率,计算联合用药参数Q值,测定血清肌酸激酶同工酶(CK-MB)活性,心脏病理学切片。结果联合用药组生存率高于阿霉素组;联合用药组和阿霉素组的瘤质量及抑瘤率进行比较,没有显著性差异;联合用药组和阿霉素组的CK-MB分别为(1 123.26±166.56)U/L和(1 246.12±170.42)U/L;心脏病理学切片显示联合用药组的心肌损伤较阿霉素组轻。结论喘可治注射液与阿霉素抗肿瘤作用无明显协同效应,但能够降低阿霉素的心脏毒性。

3-溴丙酮酸肿瘤多药耐药逆转剂的研究进展

鉴于肿瘤细胞对糖酵解的高度依赖性及多药耐药相关ABC蛋白存在依赖ATP供能的共性,选择以糖酵解途径为靶标的3-溴丙酮酸研究肿瘤MDR逆转剂是有效克服肿瘤MDR的新思路。但3-溴丙酮酸的稳定性、靶向性及其毒理部分的研究尚未取得突破性的进展,现对3-溴丙酮酸的研究进展作一综述。