羟基喜树碱/GA-PEI-PLGA纳米粒的体外释放特性考察

目的考察载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸(GA)修饰PEI-PLGA(HCPT/GA-PEI-PLGA)纳米粒的体外释药特性。方法应用乳化-溶剂挥发法制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒。采用动态透析法,考察载药纳米粒在0.5%吐温80的磷酸盐缓冲液(p H 7.4)中的释放特性,并与游离药物进行比较;对载药纳米粒的释药模型进行拟合。结果 8 h时,HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒中HCPT的累积释放率约为43%,显著低于游离药物的累积释放率(约80%);48 h时,载药纳米粒中HCPT的累积释放率为82%,而游离HCPT已释放完全(累积释放率达97%)。由此可见,经GA-PEI-PLGA纳米粒包载后,HCPT表现出一定的缓释作用。模型拟合结果表明,HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒的体外释药曲线与Higuchi模型拟合度最好,拟合方程为Q=0.1296t 1/2-0.0069(R2=0.9624)。结论 GA-PEI-PLGA纳米粒可延缓HCPT的释放,药物释放符合Higuchi方程。

羟基喜树碱/GA-PEI-PLGA纳米粒的制备及其工艺优化

目的制备包载羟基喜树碱(HCPT)的甘草次酸修饰的PEI-PLGA(GA-PEI-PLGA)纳米粒。方法采用超声乳化-减压溶剂挥发法制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒。在单因素实验基础上,选取药物/载体比、油相/水相体积比、超声时间、超声功率为考察因素,以包封率和载药量为考察指标,通过正交设计实验对载药纳米粒的制备工艺进行优化,并对其粒径及Zeta电位进行测定。结果超声乳化-减压溶剂挥发法成功制得HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒,其中药物/载体比对载药纳米粒制备的影响最大。优化后的处方工艺为:药物/载体比3∶10、油相/水相体积比1∶9、超声功率570 W、超声时间15 min。制得的载药纳米粒包封率高达(87.52±3.91)%,载药量为(20.10±4.72)%;平均粒径(218.1±3.23)nm,Zeta电位为(34.98±3.56)m V。结论超声乳化-减压溶剂挥发法适于制备HCPT/GA-PEI-PLGA纳米粒,制得的载药纳米粒包封率和载药量较高、粒径分布均匀、稳定性好。