制备方法及处方优化对复乳稳定性的影响研究

目的:为进一步提高复乳稳定性提供参考。方法:以"复乳""稳定性""制备方法""处方""Multiple emulsion""Stability""Preparation method""Formulation"等为关键词,组合查询1996-2016年在Pub Med、Elsevier、中国知网、万方、维普等数据库的相关文献,对复乳的制备方法和处方的优化进行综述。结果与结论:共检索到相关文献237篇,其中有效文献36篇。稳定性始终是限制复乳应用的最大因素。无论是通过一步乳化法、两步乳化法还是膜乳化法,或是加入稳定剂、调节渗透压、优化处方成分与比例等均不能使复乳足够稳定。选择合适的制备方法,优化处方的组成在增加复乳的稳定性上已取得一定的成果,但仍不能满足应用需求。针对此,自乳化复乳是一个非常有前景的研究方向。

赤芍总黄酮提取及纯化工艺研究

目的研究赤芍总黄酮的提取纯化工艺。方法以赤芍中总黄酮得率为指标,采用单因素试验和L_9(3~4)正交试验设计,研究提取时间、提取温度、固液比以及提取次数4个因素对总黄酮得率的影响。以总黄酮的吸附率和解吸率等为指标,优化D-101型大孔树脂纯化赤芍总黄酮纯化的工艺条件。结果赤芍总黄酮最佳提取工艺为:提取温度为60℃,固液比为1∶12,提取2次,每次1.5 h,总黄酮得率为1.82%;最佳纯化工艺条件为:树脂体积与上样量比值为1∶1,上样液含有量为0.5 mg/mL,上样量为3 BV,水洗体积为7 BV,乙醇体积分数为60%,洗脱量为3 BV,洗脱速度为2 BV/h,径高比为1∶9。纯化物的干膏得率由8.99%减少至2.49%,总黄酮质量分数由185.76 mg/g提高至689.67 mg/g。结论该提取纯化工艺经济、稳定、可行,为赤芍进一步研究与开发提供依据。

皮肤瘙痒的发生机制及治疗的中药成分研究进展

皮肤瘙痒是许多皮肤原发性疾病和系统性疾病常见的临床症状,严重影响患者的生活质量。随着对瘙痒的不断研究,人类对瘙痒的认识及治疗上取得了新的进展,但是具体的发生机制仍不清楚,皮肤瘙痒在治疗上仍然面临巨大的挑战。因此,了解其的发生机制,并探索中药、尤其是活性成分对皮肤瘙痒的治疗引起研究者的浓厚兴趣。中药资源丰富、活性成分结构多样,在皮肤瘙痒的治疗上具有广阔的前景。本文通过查阅近年来国内外相关文献,重点综述了皮肤源性瘙痒神经传导通路及外周致痒介质产生瘙痒的机制,并综述了针对这些机制的中药活性成分治疗瘙痒的研究报道,旨在为进一步提高皮肤瘙痒的治疗效果提供参考。

中药柴苓护肝颗粒剂的微生物限度检查研究

目的:建立中药柴苓护肝颗粒剂微生物限度检查方法并对其进行微生物限度检查。方法:按2015年版《中国药典》对口服固体制剂微生物检查对象,包括需氧菌(金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌、枯草芽孢杆菌、白色念珠菌、黑曲霉)、霉菌和酵母菌(白色念珠菌和黑曲霉)、控制菌(大肠埃希菌),采用平皿法和控制菌检查法进行微生物限度检查方法学研究,在此基础上,对柴苓护肝颗粒剂进行微生物限度检查。结果:本品的需氧菌总数可用平皿法(1︰20供试液,1 m L/皿)检查,霉菌和酵母菌总数可用平皿法(1︰10供试液,1 m L/皿)检查,控制菌用大肠埃希菌检查法(胰酪大豆胨液体培养基体积不少于100 m L)检查;供试品中的需氧菌总数约为240 cfu,不含霉菌和酵母菌及大肠埃希菌。结论:本文所建立的柴苓护肝颗粒剂的微生物限度检查方法可用于该产品的微生物检查;经检验,三批中试产品微生物限度检查均符合药典规定,说明该医院的生产条件符合相关规定的要求。

游离小檗碱的制备及其溶解性质考察

目的以盐酸小檗碱为原料,制备游离小檗碱,增加小檗碱在油和水中的溶解度。方法通过加入NaOH中和盐酸形成游离小檗碱,以乙醚为溶剂进行萃取;测定游离小檗碱在不同油相和不同pH缓冲液中的溶解度,并测定其油水分配系数。结果萃取体系中,盐酸小檗碱最佳浓度为2 mg·mL^(-1),NaOH浓度为0.108 mol·L^(-1)(NaOH与盐酸小檗碱的摩尔比为87.81:1),最佳萃取溶剂为乙醚;盐酸小檗碱在几种油相中基本不溶,游离小檗碱在油酸乙酯、柠檬油、大豆油、橄榄油、肉豆蔻酸异丙酯的溶解度分别为(4.39±0.30)、(3.85±0.17)、(3.84±0.06)、(2.17±0.10)、(0.63±0.02)mg·mL^(-1),在水、pH1.2盐酸溶液、pH5.0、pH6.8和pH7.4缓冲液中的溶解度比盐酸小檗碱分别提高了6,13,12,10,9倍;在模拟胃肠液pH1.2、pH6.8和pH7.4磷酸盐缓冲液中游离小檗碱的油水分配系数P比盐酸小檗碱分别提高了2,3,4倍。结论游离小檗碱的脂溶性、水溶性及油水分配系数与盐酸小檗碱相比均有增加,为后期促进其口服吸收的研究奠定基础。

雷洛昔芬纳米乳的处方设计

目的研究雷洛昔芬纳米乳的处方设计。方法考察雷洛昔芬在纳米乳辅料中的溶解度;在此基础上,通过乳化能力筛选出适合的乳化剂与油;助乳化剂与油、乳化剂三者之间的组合及最佳比例由伪三元相图确定;通过载药量考察雷洛昔芬对纳米乳处方的影响;采用壳聚糖、羧化壳聚糖调节纳米乳Zeta电位;通过测定粒径评价载药纳米乳在不同稀释倍数及不同pH缓冲盐中的稳定性。结果雷洛昔芬纳米乳最佳处方为亚油酸(LOA)-棕榈酸异丙酯(IPP)-聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)-乙醇(0. 167 g∶0. 333 g∶0. 3 g∶0. 2 g),载药量为15 mg;壳聚糖及羧化壳聚糖可分别使纳米乳的Zeta电位从原来的-0. 95 mV变为20 mV及-13 mV左右;不同pH及稀释倍数对3种纳米乳的稳定性影响不大。结论通过系统研究,获得了Zeta电位分别为正值、负值及接近零的3个雷洛昔芬纳米乳处方,为后期雷洛昔芬纳米乳吸收机制的研究奠定了基础。

促进雷洛昔芬口服吸收的纳米乳处方设计、吸收机制及生物利用度研究

系统进行口服纳米乳(nanoemulsions,NE)处方设计,并研究其对雷洛昔芬(raloxifene,RAL)口服吸收的影响及吸收机制。考察RAL水溶解度及NE各种辅料成分中的饱和溶解度、油水分配系数[oil-water partition coefficient, P(O/W)],并通过乳化能力确定NE的乳化剂与油的最佳配伍;由伪三元相图确定NE各成分比例,并由载药量确定最终RAL-NE处方;通过测定NE粒径、zeta电位、形态和RAL-NE在模拟胃肠液中的稳定性及包封率等评价其质量。采用MDCK细胞模型对RAL-NE体外跨膜转运及机制进行研究;最后测定RAL-NE的大鼠口服生物利用度。根据其溶解度及P(O/W),RAL可归为BCSII,RAL-NE最佳处方为亚油酸(LOA)∶棕榈酸异丙酯(IPP)∶聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)∶乙醇=1.67∶3.33∶3∶2,预纳米乳的载药量为15mg·g^(-1);RAL-NE包封率为(79.4±0.4)%,在模拟胃肠液中的粒径、zeta电位及药物含量基本保持不变;RAL在MDCK细胞水平的转运机制为网格蛋白介导内吞;RAL-NE相对于RAL混悬剂的口服生物利用度为171.9%,吸收显著提高(P<0.05)。体内外研究证明,经过系统研究的RAL-NE最佳处方能显著提高RAL的口服吸收。本文为口服NE研究与产品开发提供参考。

论小学数学课堂提问的有效策略

数学是生活、劳动和学习中必不可少的工具,可以更好的开始发学生智力,拓展思维空间。数学家华罗庚说:宇宙之大,粒子之微,火箭之,化工之巧,地球之便,日用之繁,无处不用数学。可见数学的重要性。小学数学是一门基础学科,可以为以后学习理科课程打下基础,将来在生活中也不知不觉中运用数学知识。在小学数学的教学中,课堂提问可以有效的激发学生学习的兴趣与好奇心,提高学习数学的积极性,从而不断提高老师的教学水平。