氢溴酸西酞普兰的合成

对苯二甲酸和多聚甲醛制得的5-羧基苯酞,经酰氯化、酰胺化和脱水等反应制得5-氰基苯酞,再经两步格氏反应得到4-[4-二甲胺基-1-(4-氟苯基)-1-羟基丁基]-3-羟甲基苄腈,最后经闭环、成盐制得氢溴酸西酞普兰,总收率31%。

6-[4-(取代哌嗪基)苯基]-4,5-二氢-3(2H)-哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制，以ＣＣＩ１７８１０ 为先导化合物，设计合成了１８ 个６［４（ 取代哌嗪基） 苯基］４，５二氢３（２ Ｈ）哒嗪酮类化合物．初步的体外药理试验表明：大部分目标化合物都有不同程度的抑制ＡＤＰ诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用，其中化合物（５）的活性最强，比先导化合物强５ 倍，化合物（６），（７） ，（１２） ，（１３） ，（１６） 的活性也比ＣＣＩ１７８１０ 强，并初步探讨了它们的构效关系．

建立青年教师导师制的探索与实践

青年教师在我室所占比例较大,根据我校对人才培养的要求,加强青年教师队伍建设,我们试行青年教师导师制。本文就导师制的实施目标、措施和方法做基本的介绍。

6-〔4-(取代哌嗪基)苯基5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制,以CCI17810 为先导化合物,设计合成了6〔4(取代哌嗪基) 苯基〕5甲基4 ,5二氢3(2 H) 哒嗪酮类化合物16 个.初步的体外药理试验表明:大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集作用,其中化合物(5)的活性最强,化合物(4) ,(6) ,(7) 也有较强的活性。

6-O-取代阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的:通过对阿昔洛韦分子中碱基的结构修饰,设计并合成6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并初步测定它们的抗病毒活性。方法:以阿昔洛韦为先导化合物,合成一系列6-O-取代阿昔洛韦衍生物,并以阿昔洛韦为阳性对照对猴肾细胞Vero进行体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性测定。结果:合成了6-O-取代阿昔洛韦衍生物10个,结构均经过元素分析或MS确认。部分目标化合物具有一定的体外抗HSV-Ⅰ和HSV-Ⅱ病毒活性(MIC分别为25、50 ng·L-1),但较阿昔洛韦(MIC为2ng·L-1)作用弱。结论:所合成的目标化合物虽然可能在体内更易于吸收,但体外初步抗病毒活性实验结果表明作用较弱。

核苷类抗病毒药物的研究概况

目的:介绍核苷类抗病毒药物的研究进展。方法:以核苷(酸)的碱基分类,综述了核苷类抗病毒药物 的研究概况。结果和结论:开环核苷(酸)类化合物是开发新型抗病毒药物的有效途径。

4-{[2-(1H-咪唑基)-1-(4-取代苯基)乙氧基]甲基}苯甲酸类化合物的合成及其抑制血小板聚集的作用

根据咪唑类和吡啶类TXA_2合成酶抑制剂的构效关系和作用机制,设计合成了20个4-{[2-(1H-咪唑基)-1-(4-取代苯基)乙氧基]甲基}苯甲酸类化合物。初步体外药理试验结果表明,所有化合物都有不同程度的抑制TXA_2合成酶能力,从而抑制花生四烯酸(AA)诱导的血小板聚集。化合物15的抑酶活性最强,以IC_(50)值相比,其活性为Dazoxiben的55.6%。并初步探讨了这类化合物的构效关系。

6-O-烷基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的 以改善阿昔洛韦的水溶性为目的 ,设计并合成 6 -O -烷基阿昔洛韦衍生物 ,并测定其抗病毒活性。方法 以阿昔洛韦为先导化合物 ,合成一系列 6 -O -烷基阿昔洛韦衍生物 ,并以阿昔洛韦为阳性对照 ,进行体外抗HSV -I和HSV -II病毒的活性测定。结果 合成了 6 -O -烷基阿昔洛韦衍生物 10个 ,结构均经过元素分析、1HNMR和MS的确认。结论 部分目标化合物具有一定的体外抗HSV -I和HSV -II病毒的活性 。

4-羟基吲哚和4-甲氧基吲哚的合成

目的寻找操作方便、反应路线短且成本低的工艺路线。方法通过取代酚的醚化 ,再在苯环上直接引入腈乙基 ,然后水解、环合等反应 ,直接生成吲哚衍生物。结果采用氢的亲核取代反应(VNS) ,直接制得 4 羟基吲哚和 4 甲氧基吲哚 ,操作方便 ,反应路线短且成本较低。结论 4 羟基吲哚和 4 甲氧基吲哚的收率分别达 5 7 4%和 2 8 8% ,是值得研究推广的新工艺。

1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物的合成及抗真菌活性

根据氮唑类抗真菌化合物的构效关系和作用机理,设计合成了29个1-{2-[(4-取代苯基)甲氧基]-2-(取代苯基)乙基}-1H-氮唑类化合物,其中九个为首次报道。初步体外抑菌试验结果表明,大多数目标化合物对八种试验菌株都有不同程度的抗真菌活性。化合物14对白念珠菌的活性与克霉唑及益康唑相当,对其它七种试验菌株的活性明显强于克霉唑及益康唑。化合物4,12对白念珠菌活性差,对其它七种试验菌株的活性也强于克霉唑和益康唑。化合物5,6和23除对白念珠菌外,对其它七种试验菌株,也有较强活性。

6-O-取代苯基阿昔洛韦衍生物的合成及其抗病毒活性

目的设计合成 6 O 取代苯基阿昔洛韦衍生物 ,并进行抗病毒活性测定。方法以阿昔洛韦 (ACV)为先导化合物 ,对阿昔洛韦分子中的碱基进行结构修饰 ,合成一系列 6 O 取代苯基阿昔洛韦衍生物 ,并以阿昔洛韦为阳性对照进行体外抗HSV Ⅰ和HSV Ⅱ病毒活性测定。结果合成了 11个未见文献报道的 6 O 取代苯基阿昔洛韦衍生物 ,其结构均经元素分析、1H NMR和MS确证。结论部分目标化合物具有一定的体外抗HSV Ⅰ和HSV Ⅱ病毒活性 ,但较阿昔洛韦作用弱。

6-{4-〔4-(取代苯乙酮基)哌嗪基〕苯基}-5-甲基-4,5-二氢-3(2H)哒嗪酮类化合物的合成及其抑制血小板聚集作用

根据哒嗪酮类化合物的构效关系和作用机制 ,以CCI 17810为先导化合物 ,设计合成了 6 〔4 (取代哌嗪基 )苯基〕 5 甲基 4,5 二氢 3(2H)哒嗪酮类化合物 12个 .初步的体外药理试验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用 ,其中化合物 (4 )的活性最强 ,比先导化合物CCI 17810大约强一倍 ,化合物 (1) ,(2 ) ,(11)也有较强的活性 .

6-[4-[4-(取代苯乙酮基)哌嗪基]苯基]哒嗪酮类化合物的合成及抑制血小板聚集作用

目的 :设计合成一类 6 - (取代苯基 ) - 4,5 -二氢 - 3( 2 H)哒嗪酮类化合物 ,以期发现作用更强的血小板聚集抑制剂。 方法 :以乙酰苯胺为原料 ,经酰化反应、傅 -克反应、水解反应及水合肼环合反应、溴化反应、烷基化反应等一系列反应合成目标化合物 ,并参考 Born方法进行体外药理实验。 结果 :共合成 6 - [4- (取代哌嗪基 )苯基 ]- 4,5 -二氢 - 3( 2 H)哒嗪酮类化合物 11个 ,均属首次报道 ,并通过元素分析、1 HNMR确证结构。初步的体外药理实验表明 :大部分目标化合物都有不同程度的抑制ADP诱导的新西兰大白兔血小板聚集的作用。 结论 :首次合成了 11个 6 - [4- [4- (取代苯乙酮基 )哌嗪基 ]苯基 ]- 4,5 -二氢 - 3( 2 H)哒嗪酮类化合物 ,其中化合物 ( 4)抑制血小板聚集作用的活性最强 ,与先导化合物 CCI17810相当 ,化合物 ( 3) ,( 9) ,( 11)等也有较强的活性。

辣椒素和辣椒酯的合成

Capsaicin and(E)-4-hydroxy-3-methoxybenzyl-8-methylnon-6-enoate were important intermediate of medicine.This research proposed a new method for synthesizing them from 6-bromohexanoic ester by Wittig reaction to give(Z)-8-methyl-6-nonenoic acid(4),then treated by nitrous acid and NaNO2 to induce Z→E isomerization reaction of the carbon-carbon double bond,then followed by condensation reaction to give product in an overall yield of 31%.The method is more convenient than traditional methods.

蝼蛄的近红外光谱鉴别研究

目的 :对蝼蛄的不同种和异地的同一种以及混乱品种进行鉴定、分析。方法 :应用傅立叶变换近红外光谱仪。结果 :聚类分析表明不同的蝼蛄种间聚类关系较远 ;虽异地但为同一种的蝼蛄聚类关系较近 ;相近地理位置所产蝼蛄 ,其聚类关系较近 ;混乱品种蟋蟀和东方蝼蛄的聚类关系较近。结论 :近红外分析法可应用于蝼蛄种的分类以及蝼蛄药材的分析、鉴定。

新型金雀异黄素衍生物5-羟基-4’-硝基-7-取代酰氧基异黄酮的合成及抗肿瘤活性研究

目的:对金雀异黄素进行结构改造,设计合成7 取代酰氧基5 羟基4’硝基金雀异黄素衍生物,并进行抗肿瘤活性测试。方法:以氯苄为起始原料,经取代、硝化、Friedel Crafts反应和环合,再与各种酰氯反应得到8 个目标化合物。结果:合成的目标化合物经元素分析和1HNMR确证其结构;其中化合物5B(5 羟基4’硝7 丙酰氧基异黄酮)体内外对人乳腺癌细胞株MDA MB 435均具有较强的抑制活性,IC50为0.017 mmol/L。结论: 金雀异黄素的4’引入硝基,同时7 位丙酰化产物具有良好的抗肿瘤活性。

依布硒林的合成

为了研究神经保护剂依布硒林的合成,依据相关文献,选择适合工业化生产的合成路线,进行反应条件以及终产物纯化方法的探索和优化:采用硼氢化钾及聚乙二醇800还原硒粉制备中间体2,2’-二硒化双苯甲酸,提高原路线中的反应温度并革除氮气保护获得较满意的收率;选用颗粒性较好的碳酸钾替代原来的碳酸氢钠,在乙醚-水体系中制备中间体2-苯基-1,2-苯并导硒唑-3(2H)-酮,取得了较好的效果;采用丁酮和无水乙醇作为依布硒林的重结晶溶剂,所得产品回收率及纯度均较理想。优化后的合成路线在常规条件下易于控制,终产物收率及产品纯度均符合要求,适用于工业化生产。

叶绿素降解产物金属络合物的合成及其对^(60)Co辐射小鼠的放射保护作用

通过蚕沙叶绿素的降解反应，研究了焦脱镁叶绿酸ａ、二氢卟吩ｅ６单甲酯及紫红素１８等二氢卟吩衍生物的制备方法，首次设计合成了蚕沙叶绿素降解产物的钴、铜、锌金属络合物。在确认结构的基础上观察了它们对６０Ｃｏ辐射小鼠的放射治疗作用，结果发现二氢卟吩ｅ６单甲酯铜络合物（７）能显著延长实验小鼠的存活时间，增加２１ｄ后小鼠存活数量。