卡波姆——新型药物辅料

目的 介绍卡波姆在药物制剂中的最新进展 ,为我国开展药物新剂型研究提供参考。方法 广泛调研国内外最新资料 ,结合实际工作归纳出卡波姆在药剂领域的主要用途。结果与结论 卡波姆是较有前途的新型辅料 ,在制剂领域中将具有广阔前景。

去氧鬼臼毒素-磺丁基醚-β-环糊精包合物的制备及抗肿瘤作用

用正交试验优选磺丁基醚-β-环糊精对去氧鬼臼毒素的包合效果,差示扫描量热法和X射线衍射法确证包合物的形成。经包合,使去氧鬼臼毒素在水中的溶解度从约0.5 mg/L提高至约5 g/L。该包合物体外、体内活性试验证实,去氧鬼臼毒素对多种肿瘤细胞具有显著的抗肿瘤活性。

加替沙星注射液与5种输液配伍的稳定性

目的 :考察 2 5℃下 2 4h内 ,加替沙星注射液与五种输液配伍的稳定性。方法 :分别采用紫外分光光度法和高效液相色谱法测定配伍后 2 4h不同时间加替沙星含量和降解产物的量 ,同时观察外观和测定pH值。结果 :2 5℃下 2 4h内 ,4种配伍液的外观澄明无色变 ,pH值、主药含量和降解产物均无明显变化。与碳酸氢钠注射液配伍后 ,有气泡产生 ,pH值已超出主药允许范围 ,降解产物有明显增加趋势。结论 :室温 2 4h内 ,加替沙星注射液可以与 4种输液配伍使用 ,与碳酸氢钠注射液不宜配伍使用。

氧氟沙星及其注射剂中微量有机杂质的分离、鉴定和合成

从氧氟沙星(ofloxacin,1)原料药及注射剂中,用柱色谱和薄层色谱相结合的方法分离出一个主要的微量有机杂质,通过UV、IR、~1HNMR、^(13)CNMR、MS等光谱分析确定其化学结构为1的C-3脱羧物(DOFL,2),并分析了产生的可能历程。不同合成路线制备的1所含2的量不一致,用蝥合法制备的1,所含2的量甚微约为0.1%～0.2%。1的注射剂如制备方法得当和放置适宜,是比较稳定的。如pH值偏低或光照或加热时间较长,注射液色泽变深并有微量淡黄色沉淀2产生,2无抗菌活性。通常情况下,1的注射液中含2的量约为0.1%,如处置不当可升至0.8%～1.12%,甚至更高,严重影响氧氟沙星注射液的质量和药效。为了确证2的结构判断是否准确,同时验证对产生2的可能历程的分析,以便为改进工艺避免该杂质提供科学依据,特合成了2,合成品和分离品的各种光谱完全一致。2的分离、鉴定和合成未见文献报道。

亲水凝胶在药物制剂中的应用

羟丙基甲基纤维素及卡泊波树脂遇水后均可形成亲水凝胶，在缓释制剂中通过亲水凝胶层控制药物的释放。本文对影响亲水凝胶控制药物释放的因素如辅料本身的性质、药物的性质以及介质等进行了综述，并着重介绍了羟丙基甲基纤维素在骨架制剂和包衣中的应用。

醋氯芬酸缓释片的研制及释药性质

为了减轻醋氯芬酸对胃肠道的刺激作用和副作用，减少服药次数，利用其几乎不溶于水的特性，制成亲水性凝胶骨架片。通过测定制剂的体外溶出度评价了该缓释片的处方，结果表明该制剂的体外溶出行为符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程，处方Ｒ４具有较好的缓释效果。

醋氯芬酸缓释片的研制

目的:研制醋氯芬酸缓释片,评价其体外释药性质及释放机制。方法:采用不同的高分子材料,按照均匀设计得到不同的处方,制成亲水凝胶骨架片,测定其释放度,并用SAS统计软件进行分析。结果:处方R324h释放达95%以上,具有很好的缓释作用,其释放机制符合HixonCrowell方程,为亲水凝胶溶蚀与药物扩散共同作用的结果。结论:该制剂体外释药性质主要受HPMCK4M和Carbopol934p的量及压力的影响。

氧氟沙星注射液的制备及其含量测定研究

将氧氟沙星用乳酸调节ｐＨ，直接配成注射液并分别采用高效液相色谱法及分光光度法进行含量测定，两者结果基本一致。该注射液对热对光稳定，贮存一年后含量基本不变。

氟罗沙星注射液的研制及其配伍变化分析

将氟罗沙星用天门冬氨酸调节ｐＨ直接配成注射液，采用高效液相色谱法进行含量测定，经稳定性试验表明，该注射液质量稳定。本品与氯化钠溶液配伍产生沉淀。该沉淀经紫外、红外、核磁、质谱等分析，并非为分解产物，而是氟罗沙星。

蝉蜕醇提物中枢药理作用的研究

蝉蜕醇提物能拮抗士的宁引起的惊厥,延长破伤风毒素所致惊厥小鼠的存活期,但不能拮抗戊四氮引起的惊厥。蝉蜕醇提物具有显著的镇静作用,与巴比妥类药物有协同作用。蝉蜕醇溶水溶部分有弱的解热作用。

双氯芬酸钠和醋氯芬酸溶液体外透皮吸收研究

目的 :研究双氯芬酸钠和醋氯芬酸在溶液状态下透过离体小鼠皮肤的特性 ,为制剂的开发研究提供比较依据 ;方法 :利用Franz扩散池和用不同pH值的磷酸盐缓冲液所配制的一系列不同浓度药物扩散液 ,进行双氯芬酸钠、醋氯芬酸的体外经皮渗透实验 ,并用HPLC法测定接受液中双氯芬酸钠、醋氯芬酸浓度 ,求算它们在相应条件下的渗透速率 (Jss)和渗透系数 (P) ;结果 :醋氯芬酸在pH =6 .5 ,6 .8,7.0磷酸盐缓冲液中的渗透系数 (P)分别为 2 .5 4× 10 -4,1.2 9× 10 -4,0 .8× 10 -4cm/min ,而双氯芬酸钠在相同条件扩散液中的渗透系数 (P)分别为 4 .92× 10 -4,2 .6 3× 10 -4,1.6 4× 10 -4cm/min ;渗透系数随pH值的增加而减小 ;结论 :双氯芬酸钠和醋氯芬酸的累积渗透量和时间具有一级动力学特点 ;在溶液状态下 ,醋氯芬酸的渗透系数仅为双氯芬酸钠的一半左右。