香豆素磺酰脲类化合物的降血糖作用研究

目的 :对香豆素磺酰脲类化合物的降糖作用进行初步筛选 ;测定 10个香豆素磺酰脲化合物的药效学参数。方法 :正常小鼠灌胃给药后 ,毛细玻管取血 ,用葡萄糖测定法 (GOD PAP)测定血糖。结果和结论 :初步药理实验表明SU 111,SU 118,SU 6 11,C6 ,SU 6 14 ,SU 6 15 ,SU 6 16等有明显降糖作用 ;测定了 10个香豆素磺酰脲类化合物对正常小鼠降血糖作用的药效学参数 ,并用于构效关系分析。

青海森林病虫鼠害现状及综合治理

文中分析了青海省森林病虫鼠害发生现状、发生特点及发展趋势 ,提出了防治森林病虫鼠害的对策。

浅谈森林的生态效益

森林是陆地生态系统的主体 ,具有涵养水源、保持水土、防风固沙、调节径流、净化空气、减轻和防治污染等重要作用 。

落叶松杨锈病Melampsora Iarici populina Kleb防治技术措施的研究

０．５Ｂｅ石硫合剂，１５％或２５％粉锈宁６００－８００倍液，在落叶松杨锈病初发生期进行喷雾防治，效果可达９０％以上。清除或易地侈栽发病地的弱势树种，清扫病落叶，培育或栽植新疆杨，河北杨等抗病树种，能显著降低发病程度。

香豆素磺酰脲类化合物的合成及其降血糖活性研究

目的 :寻找新型具有双重作用的降血糖药物。方法 :运用拼合原理 ,以具有降血糖活性的香豆素为母环 ,在其结构中引入磺酰脲基团并测定目标化合物对小鼠的降血糖效果。结果、结论 :合成了 2 1个香豆素磺酰脲类化合物 (SU -1～ 2 1) ,所有目标化合物均未见文献报道 ,其结构经 IR、1 HNMR和 MS鉴定。初步药理实验表明 :化合物 SU-1,SU-8,SU-11,SU-12 ,SU-13 ,在 2 h和 4h对正常小鼠都有明显的降血糖作用 (P<0 .0 1)。

新型甲氨蝶呤衍生物的合成

设计合成了新的甲氨蝶呤(methotrexate,MTX)衍生物1～4,在这些新化合物中,将MTX分子中10-位对氨基苯甲酰谷氨酸砌块移植到4-位,同时在6-位引入苯环芳香基以及甲基等基团.生物活性测试结果显示,化合物1～4具有与MTX相似的抑制iNOS活性的作用;相对于MTX,选测的化合物2和4明显地增强了抑制K-562白血病细胞株生长的活性.本研究为进行MTX的结构修饰开辟了新途径,2-氨基-4-[N-(对氨基苯甲酰谷氨酸)-基]-6-取代基蝶啶衍生物可成为潜在的抗肿瘤候选药物被进一步研究.

甲氨蝶呤对诱导型一氧化氮合酶的抑制活性及其机制研究

目的揭示甲氨蝶呤(MTX)对诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的抑制活性及其机制,明确MTX、四氢生物蝶呤(BH4)和iNOS之间的相互作用。方法采用试剂盒方法测定MTX对iNOS的体外抑制活性,并采用计算机对接程序(DOCK)模拟MTX和iNOS的结合方式。结果浓度为112μmol/L的MTX对iNOS的抑制率为100%,其IC50为(44.64±4.47)μmol/L;MTX可完全占据BH4与iNOS的结合“腔穴”而与iNOS稳定结合。结论MTX是一种BH4的竞争性iNOS抑制剂,通过与iNOS活性位点的直接作用,进而抑制NO的产生。

具有一氧化氮合酶抑制剂活性的甲氨蝶呤衍生物

四氢生物蝶呤(Tetrahydrobiopterin,缩写为BH4)虽是第一个被鉴定的一氧化氮合酶(Nitric oxide synthase,缩写为NOS)重要辅酶[1],它在NOS中的作用仍没完全阐明,但研究己表明:BH4对NOS的稳定性有关,促进NOS达到最大催化活性[2],因此,BH4与NOS的结合区可作为选择性的药理干预靶点[3].另外,在蝶啶化学中有这样的规律:2,4-二氨基蝶啶是2-氨基-4-羟基蝶啶(即蝶呤)的拮抗剂[4],甲氨蝶呤(Methotrexate,缩写为MTX)属于前者,BH4属于后者,故MTX在NOS的BH4结合区域中有与BH4竞争和NOS结合的作用,显然MTX对NOS的活性有抑制作用,现己证实:MTX是NOS抑制剂[5].……

落叶松杨锈病Melampsora larici populina Kleb发生规律及苗木损失量的研究

本文叙述了落叶松杨锈病的发生与温湿度、降雨量及寄主树种之间的关系。测定了苗木感染病害后其地径和苗高生长量损失，并建立了回归关系式：ｙ（地径）（ｃｍ）＝０．５８－０．１１６Ｘ（病级），ｒ地径＝－０．９８３），ｙ（苗高）（ｍ）＝０．３９８－０．０７３Ｘ（病级），ｒ苗高＝－０．９９１（“”极显著）。

青海省杨树常见病虫害及其防治

分析了杨树病虫害发生的原因及特点,重点介绍了几种杨树常见病虫害的发生规律、为害症状,并提出了综合防治措施。

青海省林业生态建设途径与对策

生态环境日趋恶化 ,已成为经济社会发展的主要瓶颈 ;青海森林植被稀少 ,生态环境脆弱 ,自然灾害频繁 ,严重制约实施西部开发战略和地区经济的发展。文中重点探讨了青海省生态环境现状及加快林业生态建设的主要途径 ,提出了加强领导、建立森林生态效益补偿机制。

杨树溃疡病潜伏侵染的研究

在陕西省杨树溃疡病(Dothiorella gregaria Sacc.)是一种严重的病害,分布普遍,危害130多个杨树品种、杂交种和无性系,其中有些树种如箭杆杨、北京杨、陕林2号杨、箭×钻杨等受害更为严重,常导致整株死亡,造成重大损失。据研究杨树溃疡病菌有潜伏侵染的特性,但在陕西省杨树苗木上未见其发病,有无潜伏侵染现象存在,更不清楚,为了弄清这一问题,我们于1987—1988年。

云杉矮槲寄生种子雨的时空分布格局

通过对青海省云杉矮槲寄生种子雨的研究，表明青海省黄南州麦秀林场云杉矮槲寄生种子弹射时间主要集中在每年的8月下旬至9月中旬，种子弹射盛期为12d左右，最大雨强为124粒·m^-2·d^-1。种子弹射离种源树最大距离为15m，大部分集中在3～7m，且此距离下的种子雨强度占总种子雨量的70％左右，最大种子雨量集中在距种源树4～5m的位置。不同方位的种子雨强度存在差异，可能与风向和温度有关。

危害桦树的重要害虫——高山毛顶蛾(鳞翅目:毛顶蛾科)生物学特性及寄生性天敌昆虫

【目的】高山毛顶蛾（鳞翅目：毛顶蛾科）是我国青海海东地区严重危害桦树的潜叶类害虫,阐明其生物学特性及寄生性天敌种类,为该害虫的综合防治提供依据。【方法】生物学特性观察在互助县北山林场,采用室外和室内相结合的方法进行,越冬茧在体式显微镜下解剖,并统计寄生性天敌寄生率,采用单因素方差分析（α=0.05）进行[Ryan-Einot-Gabriel-Welsh（REGW）]Q测验。【结果】高山毛顶蛾1年1代,以老熟幼虫下树在腐殖质层下0-12 cm土层结茧越冬,翌年4月中旬开始化蛹;4月下旬为化蛹高峰期,并始见成虫,5月上、中旬为成虫羽化高峰期,5月下旬成虫羽化结束;产卵期从5月上旬持续到6月上旬;卵期7-10天;幼虫共4龄;6月下旬老熟幼虫陆续下树入土或落叶层结茧,6月末为下树高峰期;每天12：00—15：00为下树高峰;老熟幼虫主要在树冠周围表土3-6 cm处结茧。经笔者调查,高山毛顶蛾越冬茧寄生性天敌有2种：基镰尾姬蜂、邻凹姬蜂;幼虫期体外寄生性姬小蜂1种。基镰尾姬蜂在毛顶蛾越冬茧中的平均寄生率为28.0%-30.3%。2011—2014年,毛顶蛾幼虫百叶虫口密度（206,145,101,29头）差异显著,虫口密度依次递减。【结论】高山毛顶蛾在青海1年1代,其详细生物学特性见结果部分。3种寄生性天敌在自然状态下对高山毛顶蛾种群起到显著的控制作用,是值得利用的天敌资源。

苦参生物碱抗肿瘤作用及机制研究的新进展

苦参生物碱是传统中药苦参的活性成分。在抗炎、抗心律失常、抗肝纤维化等方面有着重要的应用价值,其抗肿瘤作用是现在研究的热点。现就目前苦参生物碱类在抗肿瘤作用及其机制的最新研究进展作一综述。

麦秀林区青海云杉种群发育特征及其格局研究

在青海省三江源自然保护区麦秀林区,对青海云杉(Picea crassifolia)种群进行垂直样带调查,分析了不同发育阶段和不同海拔高度青海云杉空间格局及其影响因素。结果表明:1)青海云杉种群幼苗、幼树阶段个体数量仅占总体数量的6.6%左右,远低于其他3个发育阶段,已处于衰退的早期阶段;2)不同发育阶段的青海云杉种群均呈集群分布,除幼苗、幼树外,随径阶的增大或年龄的增加,种群呈扩散趋势;3)分布于不同海拔的青海云杉种群均趋于集群分布,但其聚集程度不尽相同。

新工艺清开灵注射液药效学和安全性研究

目的通过对新、旧工艺清开灵注射液进行相关药效学对比试验,了解经工艺改革后新工艺的药理活性是否优于旧工艺。方法分别采用体外抗菌法,干酵母致大鼠发热模型,大鼠CMCNa囊内白细胞聚集模型,二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型,观察新、旧工艺的抑菌杀菌活性、抗炎解热疗效及对单核巨噬细胞系统吞噬功能的影响。用热原检查法来考察其安全性。结果新、旧工艺解热、抗炎作用强度相似,其差异无统计学意义。新工艺的抑菌杀菌活性略强,另外新工艺对CMCNa诱导的炎症中期的细胞移行有明显抑制作用;热原检查显示合格率明显高于旧工艺。结论新工艺的总体抗菌抗炎效果优于旧工艺,其余药效作用与旧工艺相当;热原的降低将大大减少不良反应的发生率。

寄生青海云杉蛀干害虫的兜姬蜂属(膜翅目,姬蜂科)中国一新纪录种

报道采自青海寄生云杉树干蛀虫的姬蜂科中国1新纪录种,毛兜姬蜂Dolichomitus sericeus(Hartig,1847)。对其形态特征进行了重新描述并配有特征图。

云杉矮槲寄生的侵染对青杄光合与蒸腾作用的影响

云杉矮槲寄生(Arceuthobium sichuanense)属半寄生性多年生种子植物,是青海省云杉天然林毁灭性生物灾害之一。本研究首次报道了云杉矮槲寄生在自然条件下可以侵染青杄,并对健康与染病青杄(Picea wilsonii)针叶形态及其光合日变化进行了测定。结果表明:1)染病青杄的针叶长度和宽度显著小于健康青杄(P<0.001),而染病青杄的针叶比叶面积(SLA)显著大于健康青杄(P<0.001);2)云杉矮槲寄生的侵染显著降低了青杄叶片的净光合速率、蒸腾速率以及气孔导度(P<0.05),但不影响其胞间CO2浓度(P=0.32);3)冗余分析(RDA)表明,云杉矮槲寄生的侵染导致青杄对不同环境因子的依赖程度发生变化,健康青杄表现为环境CO2浓度(CO2)>空气温度(Tair)>叶片温度(Tl)>蒸汽压亏缺(Vpd)>空气相对湿度(RH)>光合有效辐射(PAR),而染病青杄则出现Tl>RH>Tair>PAR>Vpd>CO2,且Tl成为影响染病青杄叶片光合与蒸腾作用(Pn、Tr)的主要环境因子,且染病青杄对RH和PAR变化的响应更加敏感。此外,染病青杄叶片的水分利用率(WUE)显著低于健康寄主(P<0.05)。因此,云杉矮槲寄生的侵染可降低青杄对环境的适应能力,从而加速寄主的衰老死亡。