不同分子量灯盏乙素-PEG酯的合成、性质及小肠吸收研究

为探讨小分子药物PEG化（PEGylation）对口服吸收的影响规律，合成了多种分子量的灯盏乙素PEG衍生物。对产物在不同条件下的理化常数、稳定性及大鼠在体小肠吸收情况进行了考察。灯盏乙素经PEG化后水溶性提高，并获得了适于口服吸收的理想的分配系数。体外试验中，该类衍生物表现出前药的特性，在pH7．4的PBS缓冲液中t1/2超过12h（37℃），而在血浆中则快速降解释放出灯盏乙素，t1／2约为1．5～3h；灯盏乙素经PEG化后，口服吸收明显增加，但PEG化物的吸收随PEG片断分子量的增大而减少。综合考虑反应收率、产物稳定性和口服吸收等情况，用于灯盏乙素修饰的PEG分子量应在400～1000 Da之间。

不同相对分子质量灯盏乙素-PEG酯大鼠在体小肠吸收动力学的研究

目的考察灯盏乙素-聚乙二醇(PEG)酯在大鼠各肠段吸收动力学特征及不同的药物浓度和相对分子质量对吸收的影响,以探讨PEG修饰及相对分子质量的变化对小分子药物口服吸收的影响规律。方法应用大鼠在体肠吸收实验法。结果灯盏乙素-PEG400酯在十二指肠、空肠、回肠的吸收速率常数分别为0.132 6,0.079 9,0.081 9 h-1;不同浓度的灯盏乙素(30,100,200 mg.L-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.029 2,0.033 8,0.030 6 h-1;不同浓度的灯盏乙素-PEG400酯(40,130,260 mg.L-1)在小肠的吸收速率常数分别为0.157 7,0.162 4,0.170 8 h-1;灯盏乙素,灯盏乙素-PEG200,400,1000酯在小肠的吸收速率常数分别为0.033 8,0.154 7,0.162 4,0.068 0 h-1。结论灯盏乙素经PEG化后,口服吸收明显增加,但随着PEG片断相对分子质量的增大,其PEG化物的吸收相应减少;灯盏乙素-PEG酯在十二指肠吸收较好;药物浓度对吸收速率常数无影响,药物在肠道的吸收呈一级动力学过程,吸收机制为被动扩散。

美沙拉嗪高效液相色谱分析方法的不确定度评价与比较

目的对高效液相色谱(HPLC)法测定美沙拉嗪的两种常见方法——柱前衍生化法和离子对色谱法的不确定度进行评定与比较。方法对两种方法测定过程中各影响因素,包括标准曲线拟合、称量、溶液配制、对照品纯度、柱前衍生化率等分别进行分析评定,计算两种方法中各变量的不确定度及合成不确定度,并据此计算扩展不确定度,对两种方法进行评定比较。结果柱前衍生化法和离子对色谱法测定美沙拉嗪的不确定度评估分别为±4.02%和±6.24%(P=95%,k=2)。结论 HPLC法测定美沙拉嗪制剂含量过程中,标准曲线拟合是其不确定度的主要来源;离子对色谱法的不确定度高于柱前衍生化法。

不同产地桑葚中总黄酮含量的测定

为控制桑葚制剂质量的稳定性,采用分光光度法对不同产地桑葚药材中总黄酮含量进行分析比较。以芦丁为对照品,亚硝酸钠-硝酸铝-氢氧化钠为显色剂,测定波长为501 nm,芦丁浓度在0.008 18-0.049 06 mg/mL范围内吸收值与浓度具有良好的线性关系（r=0.9997）,平均加样回收率分别为103.30%、104.03%和105.83%,RSD值为2.65%、2.86%和2.27%（n=9）。该分析方法简单快速、准确可靠,可用于桑葚中总黄酮成分含量的测定。分别测定了8个不同产地药材中的总黄酮含量,含量范围为0.653-2.074 mg/g。结果表明,不同产地桑葚中总黄酮含量差异较大,说明环境综合机制对桑葚中总黄酮含量有明显影响。

互动式教学法在药剂学教学中的应用

介绍了在药剂学课程中应用互动式教学法的基本程序以及互动式教学法在江西科技师范大学药学院药剂学课程教学活动中的应用实践及体会,并对互动式教学法在药剂学教学中的应用效果进行了探讨。与其他教学方法比较,互动式教学法能够有效提高学生的学习积极性和独立思考能力,有利于创新型人才的培养,是一种适合于药剂学教学的值得推广的教学方式。

基于翻转课堂教学法的工业药剂学课程改革

介绍江西科技师范大学工业药剂学采用翻转课堂教学法进行课程教学改革的实施过程及教学效果。通过选取教学内容、建设自主学习资源、课前学习、课堂设计及课后分析等,实施翻转课堂教学,改变传统"灌输式"教学方式,增强学生学习工业药剂学课程的主动性,活跃课堂教学气氛,获得良好的教学效果。

药学专业“三位一体分流培养”职业教育培养模式探讨

根据药学教育发展的现状,江西科技师范大学药学院在药学专业实施了"三位一体分流培养"职业教育培养模式的改革与创新。建立了综合素质、药学专业能力、职业方向"三位一体"的培养模式;并根据药学专业性质、市场人才需求及人才走向,设立学生可自主选择的不同职业方向,达到分流培养的目的。该培养模式的探索与实践,有效推动了学校药学专业应用型人才的培养工作。

高校班主任对学生罹患重大疾病的应对与思考

高校班主任是配合专职辅导员对学生进行思想教育和日常管理工作的具体实施者,是班级学生的组织者、教育者和引导者,在思想、学习、生活等方面负有指导学生、监护学生的职责.与专职化的辅导员不同,目前高校班主任通常由任课教师兼任.在3～4年为一期的班主任工作中,经常会遇到各种突发性事件,其中学生罹患重大疾病的情况虽不常见,但一旦发生,如果应对不当,往往会造成严重的后果[1].笔者从2010年开始担任我校药学院药学专业学生的班主任,在任职期间,接连遇到学生突发严重疾病的事件：一名学生因患恶性肿瘤不幸去世,另一名学生因脑炎迁延不愈反复住院治疗,一度因无力承担医疗费用而面临停药的困境.作为班主任,在这一过程中一方面为学生的情况担心、难过,另一方面也承受着巨大的心理压力.笔者在担任班主任工作期间积累了一些相关的工作经验,现做一简单介绍.

HPLC测定葛根素长循环脂质体中葛根素的含量和包封率

目的建立RP-HPLC法测定葛根素长循环脂质体中葛根素的含量和包封率。方法色谱柱为Kromasil—C18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相为甲醇-0．1％柠檬酸（25：75），测定波长250nm，流速1ml·min^-1，柱温为室温。结果葛根素与辅料及溶剂峰分离良好，在2．5—50μg·L^-1范围内线性关系良好（r=0．9999）。结论方法便捷、准确、重复性好，可用于葛根素长循环脂质体含量及包封率的测定。

生物降解聚合物PLGA-PEG-PLGA的合成及表征

目的对生物降解聚合物PLGA-PEG-PLGA进行合成及表征.方法以丙交酯、乙交酯及PEG为原料,用开环聚合法合成生物降解聚合物PLGA-PEG-PLGA,并用DSC、GPC和1H-NMR对其结构进行表征.结果合成的聚合物为嵌段聚合物.由1H-NMR可知聚合物数均相对分子质量为6 400～8 000,重均相对分子质量为7 100～9 200.上述制备的聚合物的水溶液具有反向热敏性质.质量分数为30%的PLGA-PEG-PLGA(3)水溶液的胶凝(由溶胶变为凝胶)温度为33℃,符合人体生理温度.结论提供了一种新的生物降解性药物载体材料.

不同分子量美沙拉嗪PEG修饰物的大鼠在体肠吸收研究

目的对系列分子量的美沙拉嗪PEG修饰物(5-ASAm PEG)的大鼠肠道吸收动力学特征进行考察。方法采用单向灌流技术考察5-ASA-m PEG的大鼠在体肠吸收性质,以高效液相色谱法测定灌流液中药物的浓度。结果考察范围内药物浓度及药物吸收部位对药物吸收速率常数(K_a)和表观吸收系数(P_(app))无显著性影响。灌流速度及5-ASAm PEG分子量在考察范围内对K_a及P_(app)具有明显影响。结论5-ASA-m PEG修饰物在全肠道均有吸收,无明显吸收特定部位,初步判定其吸收机制为被动扩散;随5-ASA-m PEG分子量提高,其肠道吸收呈下降趋势,表明PEG修饰能够抑制5-ASA的肠道吸收过程。

基于校企合作的药物分析教学

以药物分析岗位任务为驱动,重构教学内容,改革教学方法和考核方式,开展校内仿真实训和企业现场训练的双环节、多层次的工学结合药物分析教学新模式,提高学生自主学习能力和职业素养,培养"零见习期"高素质药物分析专业人才。

基于“3+1”应用型创新人才培养模式的药物分析教学改革初探

根据"3+1"应用型创新人才培养模式的要求和培养目标,结合药物分析课程特点,探讨了适合药物分析发展的教学内容、教学方法与考核方式,开展与生产企业"零距离"接触的互动式教学,培养具有分析和解决实际问题能力的应用型药学人才。

FT—1600型红外光谱仪与计算机的数据通讯

本文介绍了PE FT—1600红外光谱仪与微机RS232接口的通讯、控制、数据实时采集的实现方法,旨在给出常用分析仪器与微机间数据传递的一般方法.

吡诺克辛Regel眼用热敏型混悬剂的溶出行为考察

目的探讨吡诺克辛Regel眼用热敏型混悬剂的凝胶溶蚀与药物释放。方法采用紫外分光光度法测定药物浓度,采用无膜溶出模型考察凝胶的溶蚀与药物的释放。结果与结论药物释放与凝胶溶蚀几乎同时进行。凝胶中药物的释放受溶蚀控制,并且凝胶溶蚀与药物释放均受Regel浓度、释放面积、人工泪液等制剂因素及处方因素的影响。

紫外分光光度法测定犬血浆中美沙拉嗪的药物浓度

目的建立测定犬血浆中美沙拉嗪浓度的紫外分光光度法（UV）。方法以5%三氯乙酸沉淀蛋白,在紫外吸收波长303 nm处测定吸光度值。结果回归方程为Y=0.0051X＋0.0277（r=0.9997）,线性范围40~160μg/ml;美沙拉嗪低、中、高3种浓度方法回收率分别为（97.16±2.37）%、（98.92±1.84）%、（98.41±2.29）%;日内精密度RSD分别为2.17%、1.75%、2.21%,日间精密度RSD分别为1.88%、1.68%、1.63%。结论紫外分光光度法简单、准确、成本低,为后续开展相关研究奠定了基础。

金钱草化学成分和药理作用的研究进展

金钱草是我国传统的中药材,具有利湿退黄、利尿通淋等功效。其化学成分主要为黄酮类、酚酸类、挥发油、萜类以及多糖等。现代药理研究表明金钱草具有抗结石、镇痛抗炎、抗氧化、抗肿瘤及降尿酸等多种作用。本文通过调研近年来金钱草的相关文献,对其化学成分和药理作用进行了综述,以期为其深入研究及临床开发提供参考。

橘皮素药理作用及其机制研究进展

橘皮素是柑橘皮中含量最丰富的多甲氧基黄酮之一。现代药理学研究表明橘皮素具有抗炎、抗氧化、抗肿瘤、调节代谢和神经保护等多种作用。本文对近年来针对橘皮素的药理作用及其机制的研究进展进行综述,为橘皮素的深层次开发和利用提供理论依据。

高效液相色谱法测定千里光药材中的绿原酸和金丝桃苷含量

目的通过高效液相色谱法对千里光药材中的指标成分绿原酸和金丝桃苷含量进行测定。方法采用Kromasil ODS C18色谱柱,以乙腈-0.4%磷酸水溶液(16∶84)作为流动相,检测波长345 nm,流速为1.0 mL/min。结果绿原酸在6.56～32.80μg/mL范围内、金丝桃苷在6.00～24.00μg/mL范围内线性关系良好;检测方法的精密度和准确度符合要求。经测定,千里光药材中的绿原酸含量为0.026 07%,金丝桃苷含量为0.017 09%。结论所建立的方法精密、准确、灵敏度高,适用于千里光药材中的指标成分绿原酸和金丝桃苷的测定。

以应用型人才为培养目标的药学导论教学内容改革初探

药学导论是高等药学教育课程体系中的关键课程,对培养学生专业素养、激发学习兴趣有重要作用。结合江西科技师范大学药学院应用型人才培养目标,对药学导论教学内容进行调整,并对教学效果进行分析。