相转移催化剂-β-环糊精催化下苯基甘氨酸选择性合成

在相转移催化剂(PTC)和β-环糊精(β-CD)混合催化剂存在下,由苯甲醛、氯仿、氢氧化钾和氨水一锅合成了苯基甘氨酸,不同类型 PTC-β-CD 均有较好的催化作用,且比单独的 PTC 或β-CD 有更显著的催化效果.

三唑类化合物研究与应用

综述了三唑类化合物在医药、农药、化学等相关领域的研究与应用。参考文献82篇。

新型合成抗菌药物研究新进展

抗菌药物的耐药性问题日益严重。耐甲氧西林的金葡球菌(MRSA)引起的感染用传统的药物如青霉素治疗已相当困难,从而导致了临床并发症和死亡的急剧增加。研发具有新作用机制或新作用靶点的新结构化合物是解决耐药性问题的热点和重点领域,近年来发展迅速。现综述近年作用于细菌的蛋白质、DNA,RNA,细胞壁和脂肪酸等新型合成抗菌化合物的研究进展。

查尔酮类化合物生物活性研究新进展

查尔酮类化合物以1,3-二苯基丙烯酮为基本骨架结构,为多种药用植物的有效成分,具有广泛的生物学活性。此文综述了查尔酮类化合物的抗肿瘤、抗炎、抗菌、抗HIV等多种生物学活性研究的新进展。

哌嗪化合物作为酶抑制剂的研究进展

此文综述了哌嗪化合物作为酶抑制剂在抗2型糖尿病、抗真菌、治疗勃起功能障碍、抗肿瘤、治疗阿尔茨海默病、与抗血栓等方面的研究开发情况。

苯并咪唑大环四胺金属配合物的超分子识别与催化水解作用

以1,4,7,10-四氮杂环十二烷(Cyclen)为原料合成了一种新型苯并咪唑大环四胺Zn(Ⅱ)配合物,目标化合物经1HNMR,质谱,元素分析等表征。用紫外光谱法研究了配合物对核苷等的超分子识别作用和对α-吡啶甲酸对硝基苯酚酯(PNPP)的催化水解作用。结果表明配合物与核苷等客体以1∶1或1∶2形式形成超分子化合物,其中对脱氧鸟嘌呤核苷(2’-Deoxyguanosine,dG)的识别作用最强(K=31917 dm3.mol-1);对PNPP的催化水解是其在自然条件下水解速率的25倍。

具有抗微生物活性咔唑类化合物的研究进展

咔唑类化合物是一类重要的芳杂环化合物,在抗细菌、抗真菌和抗病毒方面具有较好的应用前景,深受研究者关注。有关咔唑类化合物的研究包括天然生物碱的分离、全合成、结构修饰及其抗微生物活性研究与开发。本文结合本课题组的研究,综述了近年来咔唑类化合物的抗微生物活性及其构效关系的研究进展。

噻唑化合物作为酶和受体抑制剂研究新进展

噻唑类化合物作为酶和受体抑制剂具有广泛的生物活性,在医药领域发展迅速。本文结合我们的研究工作,参考国内外近年文献综述了噻唑作为酶和受体抑制剂在抗菌、抗癌、抗病毒、消炎镇痛、降血糖、治疗神经退行性疾病和抗寄生虫等领域的研究新进展。

小檗碱类抗微生物化合物研究进展

小檗碱类化合物是一类具有多种生物活性且大量应用于临床的季铵类异喹啉生物碱。近年来,小檗碱类药物的研究与开发受到广泛关注,且逐渐成为一个发展迅速、充满活力的领域。通过结构修饰所得的小檗碱类衍生物具有良好的抗细菌、抗真菌及抗病毒活性,可通过多种靶点对微生物发挥抑制作用。本文综述小檗碱类衍生物在抗细菌、抗真菌及抗病毒方面的研究与开发进展状况,为进一步研发小檗碱类抗微生物药物提供参考。

卟啉硝基咪唑类衍生物的合成及放射增敏作用

目的设计合成卟啉硝基咪唑类化合物,评价其体外肿瘤放射增敏活性,寻找新的肿瘤放射增敏剂。方法以吡咯、苯甲醛、硝基咪唑为原料,经环合、溴代、取代、络合等反应合成卟啉硝基咪唑类化合物及其金属配合物。采用MTT法考查该系列衍生物对人宫颈癌Helo细胞株的放射增敏活性。结果合成了12个未见文献报道的新化合物,其结构经紫外光谱、ESI质谱、红外光谱和核磁共振氢谱确证。在4Gy照射剂量下,化合物15、16、18、19对人宫颈癌Helo细胞株显示出很好的放射增敏活性,对肿瘤细胞的抑制率达到95%左右。结论金属卟啉结构单元的引入,极大地提高了硝基咪唑类的放射增敏活性。

双大环多胺Zn(Ⅱ)配合物及其与DNA作用的溴乙锭荧光探针

以1,4,7,10-四氮杂环十二烷(Cyclen)为原料合成的一种新型双大环多胺配体及其双核Zn2+配合物,其结构用1HNMR、质谱和元素分析等测试技术进行了表征。以溴乙锭(EB)为探针,用荧光光谱法研究了双环多胺配体及其Zn(Ⅱ)配合物与小牛胸腺DNA的作用,当cComplex6/cDNA=0.51时,DNA/EB体系的荧光强度降低至原来的47.3%,表明双大环配合物是以嵌入方式与小牛胸腺DNA结合。化合物对DNA/EB体系的荧光猝灭顺序为:双大环多胺双核Zn(Ⅱ)配合物>双大环多胺配体>四氮杂环多胺-Zn(Ⅱ)配合物>四氮杂环多胺。

新型阳离子卟啉的设计合成与抗微生物活性

目的探讨新型阳离子卟啉化合物及其金属络合物的合成及光动力抗菌活性。方法由缩合反应得到的四吡啶卟啉与一系列苄卤反应得到10个新型的阳离子卟啉化合物;采用琼脂双倍稀释法考查上述化合物对金黄色葡萄球菌、大肠杆菌、绿脓杆菌和白色念珠菌的光动力抑菌活性。结果合成得到10个新的阳离子卟啉化合物对革兰阳性金黄色葡萄球菌均表现出显著的光抑制作用,尤其是化合物3a、4a的MIC80分别为2μg/ml和0.5μg/ml;对真菌白色念珠菌也有一定的抑菌活性;而对革兰阴性大肠杆菌的抑制作用较低,绿脓杆菌则表现出对所有化合物的耐药性。阳离子卟啉的光抑菌活性随苯环上取代基吸电子能力的增强而降低。结论新型阳离子卟啉化合物对金黄色葡萄球菌有良好的光抑制活性。

噻吩并噻吩的合成研究

噻吩并噻吩自1886年以来一直是化学研究的对象,综述了经典稠合噻吩并噻吩的合成方法.对一般的合成方法及原始地制备某一类特定化合物的方法都作了简要讨论.

4-烷氧基苯甲醛希夫碱的合成及荧光性与介晶性

报道了4-氨基安替比林与4-烷氧基苯甲醛发生缩合反应生成希夫碱的合成、结构及性能。分子结构由1HNMR、IR和元素分析表征,并且讨论了4-烷氧基苯甲醛缩-4-氨基安替比林希夫碱的荧光性质和介晶性质。

一锅合成法的新进展

综述了最近十余年一锅合成法在有机合成中的主要应用及新进展。参考文献４７篇。

微波辅助技术在苯并咪唑合成中的应用

苯并咪唑类化合物作为一种重要的N-杂有机化合物,在药物化学、材料化学、合成化学等领域显示出广阔的应用前景。传统方法合成苯并咪唑具有速度缓慢、效率低下等缺点。微波辅助合成苯并咪唑由于速度快、反应时间短、收率高、易纯化以及环境友好等优点越来越受到人们的关注。本文介绍了近年来微波辅助合成苯并咪唑的研究与应用。

树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇的合成

目的新法合成新型抗肿瘤树化胺基甾醇类似物6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇。方法以胆固醇为原料,3β,5α-二羟基胆甾-6-酮为关键中间体,亚胺化-还原为关键步骤,经5步反应合成6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇。结果以62%的总收率合成了目标化合物,其结构与实测MS(476)、HRMS(476.4465)、[α]2D5(-57.0°)、IR(3387)、1HNMR[2.67～2.61(1H,m,6α-H)]、13CNMR和元素分析一致。结论以本法合成6β-丁胺基胆甾-3β,5α-二醇,原料廉价易得、总收率高、易于工业化。