布洛芬缓释干混悬剂的制备及大鼠体内药代动学研究

目的制备布洛芬口服缓释干混悬剂,以期为一些吞咽困难的患者提供自主给药、方便的新剂型。方法采用湿法制粒技术制备含药微粒,分别以累积释放度、沉降体积比和再分散性为评价指标筛选缓释载体种类及比例、助悬剂种类及用量,制备布洛芬口服缓释干混悬剂,并对其大鼠体内药动学进行研究。结果布洛芬(ibuprofen,IBU)缓释干混悬剂最终处方为:布洛芬缓释微粒用量75%[IBU 40%,Eudragit RSPO 20%,羟丙基甲基纤维素(hypromellose,HPMC)K4M 1%,蔗糖39%,5%,PVP K30 12%],黄原胶用量2.5%,蔗糖用量21%,草莓香精用量1.5%。自制缓释干混悬剂与与市售混悬剂相比,AUC0-36、t1/2、tmax、MRT分别提高了2.36、1.08、5.16、2.40倍;与市售缓释混悬剂相比,AUC0-36提高了0.52倍。结论以丙烯酸树脂为缓释材料制备的布洛芬缓释干混悬剂体内外均具有一定的缓释效果。故可为该药缓释新剂型的研发提供技术参考。

IVIVR的建立方法及应用

药品的体外特性和体内吸收过程之间的相关性一直是研究者的重点和难点,如何通过某些体外特征来评价药物在体内的药代动力学过程对于药品的质量控制有重大意义。体内体外关系(IVIVR)是相对于体内外相关性(IVIVC)提出的一种预测性的数学模型,旨在建立药物制剂的体内生物学过程和体外释放特性之间的关系。本文介绍了IVIVC和IVIVR的建立流程,系统总结了IVIVC和IVIVR的异同点,重点讨论了近年来IVIVR的研究进展。