1－（4－烷氧基）烷基己内酰胺的合成

１－（４－正庚氧基）丁基己内酰胺１可由正庚醇与１，４－二卤代丁烷反应后，再与己内酰胺反应制得。每步均在混合无机碱ＫＯＨ／Ｋ２ＣＯ３（作为碱性试剂）和季铵盐（作为固－液相转移催化剂）存在下进行反应。

新抗真菌剂苏式-BAY 19139的非对映立体专一性合成

本文报道以α,α-二卤代频哪酮为原料,通过其闭环的立体化学、卤代环氧烷取代反应的立体专一性及对氯苯氧基环氧烷开环反应的方位专一性这一条新路线合成了目标化合物,并用X-射线单晶分析法确证其分子结构。

相转移催化法在杂环化学中的应用

阐述了近年来相转移催化法在杂环化学中的应用,包括杂环化合物的合成、杂环取代基的化学修饰与杂环的转变等。

1-取代氮杂环庚烷-2-酮的合成

1—取代氮杂环庚烷-2-酮类有比较重要的生理活性,如1-十二烷基氮杂环庚烷-2-酮为目前受重视的新型高效、无毒的透皮吸收促进剂。但内酰胺氮上氢原子的酸性很弱,较难发生N-烷基化反应,为提高1-取代内酰胺的合成产率,我们用混合无机碱KOH/K2CO3为缚酸剂。

氧化钙脱水法合成氯乙酸酯

报道了一种以氯乙酸和脂肪醇为原料合成氯乙酸酯的新方法 ,即在催化剂作用下 ,用氧化钙作脱水剂 ,采用索氏提取器进行回流脱水直接酯化。应用该方法 ,酯化反应时间仅需 2～ 3 h,产率高达 93 %～ 98% ,同时对影响产率诸因素进行考察 。

新透皮吸收促进剂D_6与Azone对比研究

新透皮吸收促进剂Ｄ_６与Ａｚｏｎｅ对比研究厦门大学抗癌研究中心林兴舜，李忌厦门大学化学系周瑞仪，李伟杰Ｄ６等系列化合物为新合成的透皮吸收促进剂（助渗剂），为氨基的醇衍生物，其结构已有红外光谱（ＩＲ）、核磁共振（ＨＮＭＲ）、元素分析所确证，并已登记专利...

中间体苯腙类化合物的合成

利用Japp-Klingemann反应,可较为方便地制备苯腙类化合物,由Fischer吲哚合成法,可进一步合成5-取代吲哚衍生物。机理见文献[3]。 反应中通常使用的α-活泼氢化合物为乙酰乙酸乙酯及乙酰丙酮等的衍生物,它们与重氮盐偶合后一般都转变成苯腙类化合物。当我们使用α-氰乙基丙二酸二乙酯仿照文献[5]进行反应时,得到的是偶氮酯类而非苯腙类化全物,即:α-(4—苄氧基苯偶氮基)-α-氰乙基丙二酸二乙酯(Ⅰ),经碱处理时,该偶氮酯可转变成苯腙类化合物(Ⅱ)。这两个化合物均未见文献报道,经核磁、红外等方法证实。

N，N－二甲基甘氨酸酶的合成研究

报道了合成Ｎ，Ｎ－二甲基甘氨酸酯类的新方法，即以氯乙酸和脂肪醇为原料，在硫酸催化下以氧化钙为脱水剂，采用索氏提取器进行回流脱水直接酯化，再经二甲胺氨化合成Ｎ，Ｎ－二甲基甘氨酸酯．应用该方法，酯化反应时间为３～４ｈ，总收率达６５％～７５％．同时对影响反应产率诸因索进行了探讨，找出最佳反应条件．

1－（ω－烷氧基烷基）己内酰胺的相转移合成法

己内酰胺与α，ω－二卤代烷在固－液相转移条件下（ＫＯＨ／Ｋ２ＣＯ３混合碱，ＴＢＡＢ为ＰＴＣ）反应得１－（ω－卤代烷基）己内酰胺１，研究了反应温度、时间、碱及催化剂用量对１，４－二溴了烷与己内酰胺进行单取代反应产率的影响．结果表明：当己内酰胺：１，４－二溴丁烷：氢氧化钾：碳酸钾：ＴＢＡＢ为１：３：１．５、３：０．０５（摩尔比）时，９０℃下反应，１３ｈ，产率可达７５．４％，并合成了其它３个１－（ω－卤代烷基）己内酰胺，在类似的固－液相转移条件下，１与醇反应得标题化合物．

咪唑衍生物的合成结构和构效关系

β-(4-氯苯氧基)-α-(1,1-二甲基乙基)1 H-咪唑-1-乙醇1为咪唑衍生物,现代抗真菌剂。有赤式和苏式两种异构体。苏式异构体1_a显示强抗真菌活性,其抗原虫(滴虫)疗效比标准首选药甲硝唑、克霉唑更为有效,同时亲水性强,口服吸收好。而赤式异构体1_b仅有微弱的抗真菌活性.我们按设计的立体专一合成路线制得前者1_a,但未见其晶体结构研究报道。本文报道标题化合物1_a的合成、单晶制备、晶体结构分析及其构效关系初析。