高等植物源农药

百年来,人们为保护农作物免遭害虫,微生物病原和其他危害而努力奋斗。最早的农药有不少是从植物中提取,并常常用来保护田间和收获后的农作物。随着发展,有些植物已广泛开拓成了商业杀虫剂的资源,但自20世纪40年代以来,化学合成农药纷纷替代植物源农药而雄据市场,这使植物衍生的农用天然产物的研究一度陷入低谷,但现今这种趋向有所改观。

烟嘧黄隆及其相关磺酰脲类化合物的合成和除草活性研究

自G.Levitt最早发现磺酰脲类化合物以来,已有一大批除草性能优良的磺酰脲除草剂问世,对其抑制植物乙酰乳酸合成酶(ALS)的生物特性亦进行广泛的研究。 磺酰脲除草剂用量极低,且具对哺乳动物低毒性,明显给人们带来商业利益,不少已推向市场。鉴此,引起了日本日原产业公司科学家的浓厚兴趣,力图开发出具有更高除草性和作物安全性的新颖磺酰脲除草剂。

氰酸钠

氰酸钠,分子式:NaOCN;分子量:65.01;化学文摘号:917-61-3;外观:白色、无臭结晶粉末;熔点:550℃(分解);比重:1.937(常温);溶解性:10.68克/100克水(16℃),微溶于苯、液氨、乙醇。 对热非常稳定。加热超过500℃按(1)式分解。在水份存在下,分解加快,并按(2)

2,6-二氯苯腈

本品为白色结晶;熔点:143～147℃;蒸气压:5×10-4毫米汞柱（25℃）;水溶解度:25ppm（25℃）。

新六元环磷酸酯的合成及杀菌活性研究

有关蔬果磷(2-甲氧基-2-硫-4H-1,3,2-苯并二氧磷杂环已烷)已有许多报导,但这类化合物环外若有长链烷基取代基对抗真菌活性的影响还未见报导。在苯环上导入甲基、卤和硝基基团也屡见不鲜,但导入其他烷基基团亦未有先例。为此,日本鹿儿岛大学和冲绳Ryukyus大学的学者合成了苯环上含有乙基和异丙基基团的一系列化合物。并用1-庚醇、1-十一烷醇、1-十三烷醇、1-十五烷醇等长链醇和艳山姜芳香油中的香茅醇、异百里酚、百里酚和丁子香酚成份作环外取代基。下面就来讨论他们合成的六元环磷酸酯的化学结构、及其对植物病原真菌活性的相关性。

新颖非甾族拟蜕皮剂tebufenozide对各种昆虫的作用

tbebufenozide(代号RH-5992)系新颖非甾族合成拟蜕皮剂,具有昆虫生长调节剂(IGR)作用。其化学结构为N-叔丁基-N′-(4-乙基苯甲酰基)-3,5-二甲基苯酰肼,是以罗姆-哈斯公司的杀虫剂抑食肼(RH-5849)为原型发展而来。据报导,罗姆-哈斯公司的抑食胼对昆虫的蜕皮素受体(EcR)具有刺激作用,能引起昆虫特别是鳞翅目幼虫早熟,使幼体蜕皮致死。抑食肼尽管与天然蜕皮甾族激素分子结构不同,却具有蜕皮甾族激素的活性。

发展中的有害螺和蛞蝓的综合治理

陆生蛞蝓危害世界许多作物,危害方式多种多样难以预言。在不列颠诸岛,蛞蝓危害马铃薯每年损失达4万吨;蛞蝓也损害冬小麦,仅英格兰和威尔士一年的损失就相当于3万公顷种植面积;蛞蝓对英国小麦和马铃薯作物造成的农业损失每年超过300万英镑,这还不包括花费于杀软体动物剂的1200万英镑,农业耕作方法的改变情况变得更糟。

向阔叶杂草宣战

最近的布莱顿作物保护会议揭示谷类作物田阔叶杂草已成为新除草剂开发的热门靶标。会上提到10个新的化学结构,其中有6个属于谷类作物田阔叶除草剂;3个为谷类作物田狭叶和莎草除草剂,1个可能是植物生长调节剂。 在这些新化合物中,有4个是抑制支链氨基酸生物合成的乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂,能影响细胞的分裂和生长。其中有2个来自日本组合化学工业公司。 其一是KIH-6127,开发用于防除稻田最普通的难除杂草——稗。

联苯基肼羧酸酯的合成及其杀螨杀虫活性

人们对苯基肼羧酸酯的杀菌杀螨活性已不陌生。也有人报导了苯环有烷基或烷氧基取代基的此类杀螨化合物。Dekeyser等人发现邻联苯取代基对1,3,4-(口恶)二嗪酮系列化合物的杀螨活性的重要性,可是由肼羧酸酯基团组成的联苯基化合物迄今尚没人进行研究,因此,M.A.Dekeyser等选择合成(图1)联苯基肼羧酸酯并测定肼羧酸酯基团取代对杀螨杀虫活性的作用,以作为继续开发新的高效农药的探索目标。合成的联苯基肼羧酸酯,用严重危害农作物的棉红蜘蛛和美洲稻飞虱进行药效试验。

生物技术、农药与第三世界

20世纪末叶,人类面临二大问题。一是环境危机——驱使人类社会发生重要变化;二是世界性粮食问题——意味每天都有亿万人处于饥饿状态,濒临死亡。这二个问题非常复杂又很微妙,毋庸置疑缠在一起就会引起冲突和破坏。 面对上述问题人们该怎么办?一方面,只有着眼于从全球经济体制。

农药的发展和展望

本世纪四十年代,H.B.Tukey和Celia Kirby等成功地合成和生产了苯氧基类化合物(例如2,4-滴),开始了现代杂草防除技术的发展。新除草剂的研究和开发以及被农民接受到如此迅速发展是其他农业技术发展所不及的。 下面按时间先后介绍一些有代表性的除草剂品种。 陶氏公司等的苯氧基类除草剂是一类重要的除草剂,实际上几乎在农业、林业和非农用的各个领域内广泛使用,在它们最初使用后50年仍在销售和使用。 在苯氧基类除草剂以后,曾短期出现过取代基二硝基苯酚类除草剂。

以二甲醚作喷发剂的水基气雾杀虫剂

含水的水基气雾制剂(WBAs)正在逐步取代含有机溶剂的油基气雾制剂(OBAs)。水基气雾制剂散发的有机溶剂比油基气雾制剂少,而在环境污染和施药费用方面占尽优势。以液化石油气(丙烷/丁烷)作喷发剂的水基气雾杀虫剂,即液化石油气-水基气雾剂(LPG-WBAs)的探索研究已逾20年。

新谷类作物田阔叶杂草选择性防除剂乙羧氟草醚

乙羧氟草醚系由美国罗姆一哈斯公司开发的用于谷类作物田芽后施药防除阔叶杂草的二苯醚类除草剂。其单剂及同其他除草剂组成的混合剂,已进行广泛的试验。本文就其主要特性作一介绍。理化性质化学名称为O-[5-(2-氯-α,α,α-三氟对甲苯氧基)-2-硝基苯甲酰]甘醇酸乙酯;通用名:fluoroglycofen-ethyl;代号:RH-0265;商品名:Compete;结构式为:

2-氯-5-三氟甲基吡啶的生产及其在新农药设计上的应用

1977年,日本石原产业公司的科学家发现了在植物中输导选择性非凡、极为有效的狭叶杂草除草剂吡氟丁禾灵(fluazifop-butyl)[Ⅰ]。吡氟丁禾灵已在世界范围的棉花、大豆、烟草等阔叶作物田应用,防除狭叶杂草。

合成昆虫性信息素用于害虫防治的进展

虽然合成有机农药已在农业生产中起重要作用,但也带来诸如食用作物残留、害虫机体农药抗性发展等消极影响。在这样的情况下,远比常规化学杀虫剂更安全更富选择性的合成性信息素无疑是一种有希望可供选择的手段。 1971年,日本已验明小卷叶蛾类和桔黄小卷叶蛾同属昆虫性信息素成份。此后,随着微量化学技术令人瞩目的进展,现已验明50多种害虫信息素的化学成份,并广泛用于昆虫行为研究和田间试验,试验结果表明应用昆虫合成性信息素是可行的。

新型杀虫剂—二氢吡唑类

70年代,荷兰Philips-Duphar B.V.公司披露了一类新型的杀虫剂(以PH60-41和效力更高的PH60-42为例)。也许按合成化学家的看法这些化合物是类似于PH60-40(除虫脲,diflubenzuron)的几丁质合成抑制剂。然而,生物学研究表明,这些新化合物虽是效力很高的杀虫剂,但它们是作用方式与任何商品化杀虫剂都完全不同的神经毒剂。

新广谱土壤杀虫剂SD208304

美国土壤杀虫剂市场主要同防治玉米幼芽根叶甲(Diabrotica virgifera virgifera)、长角叶甲(D. longicornis barberi)二种鞘翅目玉米害虫幼虫有关。1985年美国约有1200万公顷玉米田施用土壤杀虫剂(占全部玉米种植面积的35％),其中1050万公顷是在播种时施药的。另一种主要农业土壤害虫是切根虫(Agrotis ipsilon),这是整个北美和其他许多国家玉米苗期及一些作物的主要害虫。由于这种害虫的迁移特性,难以预测。