β-氨基醇类香紫苏醇衍生物的合成及抑菌活性

以香紫苏醇为先导化合物合成了24个β-氨基醇类衍生物,并采用菌丝生长速率法测试了目标化合物对5种植物病原菌的抑菌活性。初步构效关系分析结果表明:β-氨基醇类香紫苏醇衍生物的抑菌活性会受到苯环上连接基团性质及位置的影响,大部分间位取代衍生物的抑菌活性高于对应邻位和对位衍生物;与其他衍生物相比较,氟原子取代的衍生物2a~2c对5种供试病原菌均具有良好的抑菌活性,尤其对小麦赤霉病菌的抑菌活性最好,EC_(50)值分别为3.79、3.35和4.66μg/mL。

咪唑离子官能化的HG-Ⅱ型手性钌催化剂的制备及其催化的不对称烯烃复分解反应

钌催化的烯烃复分解反应的产率以及立体选择性主要决定于配体的性质.在手性HG-Ⅱ型催化剂的Hoveyda配体上修饰一个咪唑离子官能团,并考察了所得催化剂在不对称关环复分解(ARCM)和不对称开环交叉烯烃复分解(AROCM)反应中的活性和立体选择性.结果表明,在ARCM反应中离子官能团的修饰与否对反应结果没有显著影响;在AROCM反应中,离子官能团的修饰对催化剂的活性没有影响,但对某些产物的E/Z选择性和ee值有较明显的影响.离子修饰使有些底物生成产物的E/Z值和ee值都有提高,但对另一些底物则没有显著影响.因此,在AROCM反应中可以考虑用咪唑修饰的Hoveyda配体作为提高反应立体选择性的一个手段.