三种自身触发的脉冲给药系统

脉冲制剂致力于在疾病治疗需要的给药点定时定量的释放药物,而且可以避免患者在夜间服药或频繁服药,增加了患者的用药顺应性。本文主要介绍了3种可以自身触发的脉冲给药系统,它们不依赖外界化学触发因素,按照其触发机制分类,可分为以下几种,体系降解形成的脉冲释药,膨胀压形成的脉冲释药,体系降解和膨胀压共同形成的脉冲释药系统。本文就该种脉冲制剂的制备工艺、释放机制及影响因素做了分析和总结。自身触发的脉冲给药系统,其定时效果可以根据治疗目的进行调整,尤其是体系降解和膨胀压双重作用的脉冲制剂,有着广阔的发展前景。

溶菌酶的处方设计前稳定性研究

目的考察pH值、温度、保护剂、有机溶剂对溶菌酶物理稳定性和生物活性的影响,为其缓释注射剂的处方学研究提供依据。方法以HPLC法测定溶液中溶菌酶的含量,以比浊法测定溶菌酶的生物活性。结果在pH4.0、pH10.0条件下溶菌酶的物理稳定性较好,pH4.0条件下溶菌酶可保持较高的生物活性,pH1.0的条件会完全破坏溶菌酶的溶菌活性;低温条件有利于保持溶菌酶的物理稳定性和生物活性;甘露醇对溶菌酶的稳定性具有先增强后减弱的作用;有机溶剂会严重破坏溶菌酶的物理稳定性,但仍保留着一部分溶菌活性。结论pH值、温度、保护剂、有机溶剂对溶菌酶的物理稳定性和生物活性具有明显影响。

聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲释药系统的研制

目的制备聚电解质逐层组装的壳聚糖海藻酸钠微凝胶脉冲制剂,并对制剂的结构和体外释放行为进行考察。方法使用高压静电成囊机制备海藻酸钠壳聚糖微凝胶核心,通过静电吸附原理将聚电解质逐层包裹在微凝胶表面形成包衣层。通过单因素实验考察不同物料比对聚电解质包衣微凝胶膨胀性能、释放行为的影响。结果聚电解质包衣微凝胶外观圆整,粒径分布范围窄,体外释放时滞2.67h,时滞后药物迅速释放,3h释放量为72%。结论以壳聚糖海藻酸钠为核心,聚电解质为包衣层的微凝胶可以实现脉冲释放。

聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲制剂的体内外释放研究

目的制备聚电解质逐层组装的壳聚糖海藻酸钠微凝胶,考察体外释放规律,观察体内释放过程。方法使用高压静电成囊机制备海藻酸钠壳聚糖微凝胶核心,通过静电吸附原理将聚电解质逐层包裹在微凝胶表面形成包衣层;考察不同物料比例、包衣层数对体外释药性能的影响;小鼠皮下注射制剂后,制备组织切片观察体内释放过程。结果海藻酸钠浓度、氯化钙浓度、聚电解质包衣层数影响脉冲释放时滞以及时滞后释放速度。结论聚电解质逐层组装的微凝胶脉冲制剂,体外释药性能可灵活调控,体内释药可见,并且制剂安全,生物相容性好。

基于主成分和聚类分析区分牡丹皮药材的差异性

目的:采用主成分和聚类分析对16批不同产地的牡丹皮药材进行分析,比较不同批次之间的差异。方法:选取每批牡丹皮药材色谱图中峰面积>总面积1%的色谱峰作为变量,用SPSS 13.0软件进行主成分和聚类分析。结果:根据色谱图提取出3个主成分,累积贡献率84.011%,可基本描述30个变量的变异情况,不同产地的牡丹皮实现了良好的区分,共聚成四类。主成分分析和聚类分析的结果与牡丹皮药材产地有较好的一致性。结论:与指纹图谱相比,主成分和聚类分析对药材差异的区分更有效。

可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球的研制

目的制备用于肝动脉栓塞的可显影碘化油-氟尿嘧啶(iodized oil-5-fluorouracil,iodized oil-5-Fu)聚乳酸(polylactide acid,PLA)微球。方法选择具有良好生物相容性及生物可降解性的聚乳酸为载体,加入阳性造影剂碘化油,采用复乳法制备可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球。以外观、粒径、载药量、包封率为考察指标,采用正交设计确定可显影碘化油-氟尿嘧啶聚乳酸微球的制备工艺。结果显微镜下微球球形圆整,粒径分布均匀,扫描电镜下微球表面有孔,平均粒径约100μm;载药量(10.78%±0.14%),包封率(63.34%±0.545%),微球显影效果好。结论以可生物降解的PLA材料可制备显影效果好的氟尿嘧啶微球,并且微球具有一定的缓释作用。

HPLC-MS法评价2种茴拉西坦胶囊的人体生物等效性

目的建立HPLC-MS法测定人血浆中茴拉西坦的活性代谢物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)的浓度,比较2种茴拉西坦胶囊的人体生物等效性。方法 24名健康男性志愿者单剂量交叉口服受试制剂或参比制剂200 mg,采用HPLC-MS法测定血浆中不同时间点茴拉西坦代谢物ABA的血药浓度,计算主要药代动力学参数及相对生物利用度,评价2种制剂的生物等效性。结果受试制剂和参比制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(9.30±5.13)和(8.70±3.17)μg/ml;tmax分别为(38.41±17.89)和(39.09±19.92)min;t1/2分别为(37.21±10.51)和(38.45±9.24)min;AUC0-t分别为(555.21±157.10)和(545.39±97.22)μg/(ml.min);AUC0-∞分别为(566.24±158.01)和(554.71±100.32)μg/(ml.min)。以AUC0-t和AUC0-∞计算,受试制剂的相对生物利用度F0-t和F0-∞分别为(101.22±17.17)%和(101.52±16.63)%。2种制剂的主要药代动力学参数差异无统计学意义。结论 2种茴拉西坦胶囊具有生物等效性。

HPLC-ELSD法测定积雪草药材及配方颗粒剂中积雪草苷的含量

目的建立高效液相一蒸发光散色器法测定积雪草药材及配方颗粒剂中积雪草苷的含量。方法采用依利特HypersilODSC18柱（4．6mm×250mm，5μm），流动相为乙腈-水（v／v：3：8），流速为0．6ml／min。结果积雪草苷在23．2-580．0μg／ml范围内呈良好的线性关系，r=0．9996；日内和日间精密度分别为2．1％和3．6％；药材的加样回收率为95．2％（RSD=3．2％，n=6），配方颗粒的加样回收率为104．6％（RSD=1．0％，n=6）；5个产地的药材中积雪草苷的含量分别为0．33％、0．52％、0．22％、0．28％和0．39％，5个批号的配方颗粒中积雪草苷的含量分别为0．40％、0．44％、0．39％、0．44％和0．42％。结论该分析方法简便，结果准确，适用于积雪草药材及配方颗粒剂的质量控制。

羟基乙酸乙基纤维素微球的研制

目的研究用于肝动脉栓塞治疗的羟基乙酸乙基纤维素微球的制备方法及其体外释药特征。方法选用乙基纤维素为载体,加入羟基乙酸,采用复乳法制备羟基乙酸乙基纤维素微球,以外观、粒径、载药量、包封率为考察指标,从微球的圆整度、光滑度、大小均匀度、含药量对微球综合评价,并采用恒温振荡透析法测定微球的体外药物释放特性。结果和结论羟基乙酸乙基纤维素微球外观光滑,球形圆整,平均粒径(233.38±1.62)μm,载药量114.32μg/mg,包封率78.61%,微球体外可释放药物72 h。羟基乙酸乙基纤维素微球可满足进一步动物实验要求,为化学腐蚀性药物用于肝动脉栓塞的研究提供重要的参考依据。

注射型植入剂体外释放方法的考察

目的考察注射型植入剂体外释放方法的可行性。方法建立模型药物诺氟沙星的反相高效液相色谱测定方法,以直接注射法、单向圆筒法、透析袋法及自制圆筒法考察注射型植入剂的体外释药特性,并与大鼠皮下注射的释放结果作比较。结果注射型植入剂体内释药速率明显快于体外,体内持续释药阶段(1～20d)接近零级释药(r=0.9935),而体外持续释药阶段以15d为界分为缓慢释药、快速释药两个阶段。4种体外释放方法中,自制圆筒法的突释阶段较为接近体内释药。结论注射型植入剂的4种体外释放方法均有一定的缺陷,不能完全模拟药物在体内的释放情况,注射型植入剂的体外释放方法有待于进一步探索。

可注射的PLGA植入剂体外成形方法及药物突释特性的研究

制备了氟尿嘧啶注射型植入剂,并采用HPLC法测定了体外成形过程中氟尿嘧啶及有机溶剂N,N-二甲基乙酰胺、乙酸甘油酯的释放量。结果表明,不同有机溶剂在注射型植入剂成形过程中的扩散速率不同。增大处方中聚乳酸-羟基乙酸共聚物的分子量和乙酸甘油酯的含量均可减小注射型植入剂中药物的突释量。

浅析我国物流业发展的挑战与思路－－以南通市物流业发展为例

本文以南通市物流业发展为切入口，结合对南通市多家大中小型物流公司以及南通市多家制造企业的走访所得资料，与南通市崇川区税务部门相关政府人员的访谈和调研资料，以解决南通市物流行业中所存在的问题量为着力点，从政府部门、物流业（新兴服务业）、各物流需求企业（制造业）三方面着手，全面反思物流业发展过程中存在的问题，针对政府对物流行业的引导措施不足，物流行业秩序混乱，制造业与物流业“两业联动”存在诸多牵制因素等问题提出了一些浅显的解决对策和发展思路。

ATP7B siRNA阳离子纳米脂质体逆转卵巢癌细胞株顺铂耐药的体内外实验研究

目的:探讨负载P型铜转运ATP酶(ATP7B)、小干扰RNA(siRNA)阳离子纳米脂质体(ATP7B/DC-Lip)逆转卵巢癌细胞株SKOV3顺铂(DDP)耐药的作用及意义。方法:通过DDP梯度诱导法构建卵巢癌耐药细胞株SKOV3/DDP,利用细胞增殖抑制实验测定其耐药指数。薄膜分散法制备ATP7B/DC-Lip并测定其各项纳米表征。利用细胞增殖抑制实验和裸鼠体内实验分别检测ATP7B/DC-Lip的体内外抗肿瘤效果。结果:成功构建了卵巢癌耐药细胞株SKOV3/DDP,ATP7B/DC-Lip在体外条件下可以分别沉默75%(48小时)和78%(72小时)的ATP7B蛋白表达。在体内外抑制肿瘤生长实验的结果显示,当转染ATP7B/DC-Lip后,体外条件下SK-OV3/DDP的IC50显著下降为3.51±0.93μg/ml(n=6);体内DDP耐药型肿瘤模型中DDP+ATP7B/DC-Lip组的肿瘤大小较其他组明显更小(P<0.05)。结论:ATP7B/DC-Lip可以逆转卵巢癌细胞株SKOV3的DDP耐药,可能作为一种有效的纳米药物用于治疗DDP耐药性卵巢癌。

经济转型背景下城市规划与建设个案分析——以无锡市滨湖区创建国家生态区为例

本文以无锡市滨湖区成功创建国家生态区为切入口,结合课题组在滨湖区开展的实地调查结果,及与相关政府部门负责人的访谈和调研资料,以滨湖区规划建设为着力点,分析经济转型背景下城市如何作具体规划、实施建设并保障长期管理,总结过程中值得提倡的先进做法,同时反思如何解决就业、流动人口引发的治安管理、保持规划发展的长效性等问题,提出了一些浅显的解决对策和发展思路。

权责发生制在我国政府会计的应用现状和改革建议

本文分析我国政府会计确认基础的应用现状并提出我国进行权责发生制政府会计改革的实施建议,旨在为顺利进行权责发生制政府会计改革提供参考。

大蒜油静脉注射乳剂大鼠体内组织分布的研究

目的探讨大蒜油静脉注射乳剂(GO-E)在大鼠体内的组织分布。方法 36只健康大鼠,单剂量颈静脉注射GO-E或大蒜油注射液(GO-INJ),并于给药后5,30,60 min采集大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑组织,用气相电子捕获法(GC-ECD)分别测定大蒜油指标性成分二烯丙基二硫化合物(DADS)和二烯丙基三硫化合物(DATS)在各组织中的浓度;以大蒜油注射液(GO-INJ)为对照药物,对GO-E在大鼠心、肝、脾、肺、肾、脑的分布进行比较。结果大鼠颈静脉给药后,GO-E和GO-INJ在各组织中的分布主要以DADS为主。给药5 min时,二种制剂主要分布在肺、肾、脑、心组织,且在肝脏中GO-E的分布高于GO-INJ。30min时,二种制剂DADS和DATS总浓度在各组织中均有降低。60 min时,GO-E中的DADS和DATS在各组织中总浓度仍较高,而GO-INJ在有些组织中已检测不到DADS或DATS了。结论 GO-E在各组织中驻留时间比GO-INJ长,提示GO-E具有一定的缓释作用,而被动靶向作用不明显。

浅议建筑业大型央企非现金收款集中管理模式

建筑业大型央企作为建筑行业中游企业,受下游融资受限所导致的资金压力影响,资金收款近年来逐渐呈现多样化、金融化的趋势,传统资金管理模式面临挑战。本文针对建筑业大型央企的非现金收款情形,探讨研究合理、安全、高效的集中管理模式,为企业更好地应对行业变革压力提供了思路。