二棕榈酰羟基脯氨酸纳米结构脂质载体及其凝胶的制备与体外透皮研究

目的制备二棕榈酰羟基脯氨酸纳米结构脂质载体(dipalmitoylhydroxyproline nanostructured lipid carriers,DPHP-NLC)及其凝胶,并考察其体外透皮效果。方法采用高压均质法制备DPHP-NLC,以粒径、多分散性指数(polydispersity index,PDI)、Zeta电位和包封率为评价指标,通过单因素试验考察处方工艺对DPHP-NLC制备的影响,运用Box-Behnken Design响应面法进一步筛选最优处方,并将DPHP-NLC制备成凝胶(DPHP-NLC-gel)。采用Franz扩散池法考察DPHP-NLC及DPHP-NLC-gel的体外透皮性能。结果按照最优处方制备的DPHP-NLC分散均匀,平均粒径为(112.0±1.8)nm,PDI为(0.258±0.005),包封率为(97.66±0.56)%。DPHP-NLC和DPHP-NLC-gel在24 h时体外透皮的单位面积累积渗透量(Q24)分别为(102.36±6.10)和(84.22±3.72)μg·cm^(-2),24 h单位面积滞留量分别为(90.60±6.99)和(60.50±3.95)μg·cm^(-2)。DPHP-NLC和DPHP-NLC-gel体外经皮渗透符合Higuchi方程。结论采用高压均质法制备的DPHP-NLC粒径较小,包封率高,提高了DPHP的皮肤透过量及滞留量。