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3TC-PA的体外稳定性及大鼠体内药代动力学研究
1
作者
罗萍
唐兰如
+2 位作者
王俊俊
陈勇
苗潇磊
《湖北科技学院学报(医学版)》
2023年第4期285-291,297,共8页
目的研究化合物拉米夫定-原儿茶酸(3TC-PA)的体外稳定性以及在大鼠体内的药代动力学特征。方法HPLC法考察3TC-PA在不同pH(1.40、4.00、6.80、6.86、7.80)缓冲溶液,人工模拟胃、肠液,大鼠胃、肠内容物,全血和肝匀浆中的稳定性。SD大鼠单...
目的研究化合物拉米夫定-原儿茶酸(3TC-PA)的体外稳定性以及在大鼠体内的药代动力学特征。方法HPLC法考察3TC-PA在不同pH(1.40、4.00、6.80、6.86、7.80)缓冲溶液,人工模拟胃、肠液,大鼠胃、肠内容物,全血和肝匀浆中的稳定性。SD大鼠单次灌胃3TC-PA(15.26mg/kg),LC-MS/MS法检测给药5、10、15、30、45、60、90、120、240、360min后血浆中3TC-PA的浓度,计算药代动力学参数。LC-MS/MS法检测肝、肾组织中3TC-PA的浓度。结果3TC-PA在中性、碱性条件下和人工胃液、人工肠液、大鼠肠内容物、全血中稳定性良好;在酸性条件下8h后开始分解;在大鼠胃内容物和肝匀浆中仅6h之后有少量分解。3TC-PA在大鼠体内的主要药动学参数如下:AUC0-t为5858.39μg/(L·min),AUC0-∞为5986.45μg/(L·min),T_(max)为15min,Cmax为91.63μg/L,t_(1/2z)为68.12min;给药后6min即可在大鼠肝、肾组织中检测到,15min时含量最高,各时间点3TC-PA在肝脏的暴露量高于肾脏中。结论3TC-PA体外稳定性良好;在大鼠体内吸收和消除迅速,能够快速分布至肝、肾组织中。
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关键词
拉米夫定
原儿茶酸
药代动力学
体外稳定性
慢性乙型肝炎
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职称材料
Box-Behnken Design-响应面优化法优化PEG化和厚朴酚长循环纳米脂质体处方
被引量:
3
2
作者
唐兰如
陈一桢
+3 位作者
张文娟
王俏
刘红
陈勇
《湖北大学学报(自然科学版)》
CAS
2018年第4期418-423,共6页
采用薄膜-超声分散法制备和厚朴酚长循环纳米脂质体,以包封率为评价指标,考察药脂比(质量比)、磷脂与胆固醇质量比例和m PEG2000-DSPE浓度3个因素对指标的影响,并对各个因素进行二次回归拟合,通过Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-R...
采用薄膜-超声分散法制备和厚朴酚长循环纳米脂质体,以包封率为评价指标,考察药脂比(质量比)、磷脂与胆固醇质量比例和m PEG2000-DSPE浓度3个因素对指标的影响,并对各个因素进行二次回归拟合,通过Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优选最佳处方.最终优选的处方为和厚朴酚与脂类质量比为1∶20,大豆磷脂与胆固醇质量比为6.71∶1,DSPE-PEG2000浓度为13.38%,药物的平均包封率为92.32%.优化后的处方所制备的脂质体的Zeta电位稳定、粒径分布均匀,Box-Behnken Design-响应面优化法应用简便、预测性好,制备的和厚朴酚长循环纳米脂质体符合设计要求.
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关键词
和厚朴酚
脂质体
Box-Behnken
Design-响应面优化法
包封率
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职称材料
加味脉君安脂质体片剂的制备及体外同步释放研究
被引量:
3
3
作者
唐兰如
王俏
+2 位作者
刘文锦
刘红
陈勇
《湖北大学学报(自然科学版)》
CAS
2022年第1期106-112,共7页
探索加味脉君安脂质体片剂的制备方法及其体外同步释放特征.采用薄膜-超声分散法制备大豆苷元与和厚朴酚复方长循环脂质体,再按处方剂量与氢氯噻嗪、钩藤碱及辅料压片制备加味脉君安脂质体片剂.采用桨法测定片剂的体外释放度,以相似因子...
探索加味脉君安脂质体片剂的制备方法及其体外同步释放特征.采用薄膜-超声分散法制备大豆苷元与和厚朴酚复方长循环脂质体,再按处方剂量与氢氯噻嗪、钩藤碱及辅料压片制备加味脉君安脂质体片剂.采用桨法测定片剂的体外释放度,以相似因子f_(2)为指标,考察加味脉君安脂质体片剂中主要降压活性成分的体外同步释放情况.大豆苷元与和厚朴酚复方长循环脂质体为圆形或椭圆形,粒径为(172.43±1.40)nm,zeta电位为(-44.3±1.25)mV,大豆苷元与和厚朴酚的包封率分别为58.8%和97.0%.加味脉君安脂质体片剂中的大豆苷元、和厚朴酚、氢氯噻嗪和钩藤碱在8 h的累积释放率分别为90.3%,93.4%,100.0%和84.9%,24 h各组分的累积释放率均为100%.各组分之间同步释放因子f_(2)均大于50.表明加味脉君安脂质体片剂中各活性成分在释放介质中的体外同步释放情况较好,预期体内将具有较好的协同降压作用.
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关键词
加味脉君安脂质体片
和厚朴酚
大豆苷元
脂质体
多组分同步释放
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职称材料
二氢杨梅素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学研究
被引量:
19
4
作者
张文娟
陈一桢
+2 位作者
唐兰如
刘红
陈勇
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期806-813,共8页
目的筛选二氢杨梅素(DMY)长循环纳米脂质体的最佳处方和制备工艺,研究其体外释放特性和大鼠体内药动学特征。方法采用薄膜超声法制备脂质体,通过单因素和正交试验优化脂质体处方和制备工艺;采用透射电子显微镜观察脂质体的外观形态,激...
目的筛选二氢杨梅素(DMY)长循环纳米脂质体的最佳处方和制备工艺,研究其体外释放特性和大鼠体内药动学特征。方法采用薄膜超声法制备脂质体,通过单因素和正交试验优化脂质体处方和制备工艺;采用透射电子显微镜观察脂质体的外观形态,激光粒径分析仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法研究脂质体体外释放特性,LC-MS/MS法测定大鼠血药浓度。结果优化的DMY脂质体制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-DSPE-m PEG2000物质的量比为75∶20∶5,DMY与类脂的质量比为1∶12,载药温度为60℃,载药介质为pH 5.0 PBS缓冲液,超声时间为20 min。在此条件下,DMY的包封率为(54.7±3.3)%,载药量为(4.3±0.2)%,粒径为(117.9±5.5)nm,Zeta电位为(-2.6±1.7)m V。48 h在pH 1.2和pH 6.8释放介质中的累积释放率均为86%。DMY脂质体在大鼠体内的t_(1/2z)和AUC0~∞分别是游离DMY的2.7倍和1.8倍。结论与游离DMY相比,DMY脂质体体外释放缓慢,体内消除减缓,口服生物利用度提高。
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关键词
二氢杨梅素
薄膜超声法
长循环纳米脂质体
累积释放率
药动学
LC-MS/MS
原文传递
和厚朴酚长循环脂质体的制备及药动学研究
被引量:
15
5
作者
陈一桢
张文娟
+2 位作者
唐兰如
刘红
陈勇
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第18期3720-3727,共8页
目的优化和厚朴酚长循环脂质体(HLCL)制备工艺,并考察其体外释放及体内药动学特征。方法以和厚朴酚包封率为指标,通过正交试验优化HLCL组方,并对优化组方采用透射电子显微镜(TEM)扫描观察HLCL表面形态,透析法研究HLCL体外释放情况,UPLC-...
目的优化和厚朴酚长循环脂质体(HLCL)制备工艺,并考察其体外释放及体内药动学特征。方法以和厚朴酚包封率为指标,通过正交试验优化HLCL组方,并对优化组方采用透射电子显微镜(TEM)扫描观察HLCL表面形态,透析法研究HLCL体外释放情况,UPLC-MS/MS法研究大鼠分别ig等剂量和厚朴酚及HLCL(20 mg/kg和厚朴酚)后的血浆药动学参数。结果 HLCL的最优制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-m PEG2000-DSPE的质量比为8∶1∶1、药脂质量比为1∶10、超声时间为12 min。在此条件下,HLCL在TEM下为圆球,包封率84.7%、载药量10.4%、平均粒径121.5 nm、Zeta电位-30.8 mV。HLCL体外释放缓慢,24 h在p H 1.2和p H 6.9释放介质中的累积释放率分别为80%和71%。大鼠ig给药后,HLCL组和厚朴酚的C_(max)、t_(max)、t_(1/2)分别为(23.29±11.76)ng/m L、(0.13±0.05)h和(10.59±5.72)h,和厚朴酚组的Cmax、tmax、t1/2分别为(79.34±56.32)ng/m L、(0.30±0.07)h和(4.44±3.14)h,两组的AUC0-∞无显著差异。结论与游离和厚朴酚相比,HLCL体外释放缓慢,体内吸收迅速、消除缓慢。
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关键词
和厚朴酚
长循环纳米脂质体
体外释放
药动学
包封率
正交试验
透析法
UPLC-MS/MS
累积释放率
原文传递
题名
3TC-PA的体外稳定性及大鼠体内药代动力学研究
1
作者
罗萍
唐兰如
王俊俊
陈勇
苗潇磊
机构
湖北科技学院医学部药学院
湖北大学中医药生物技术湖北省重点实验室/药物高通量药物筛选技术国家地方联合工程研究中心/生物催化与酶工程国家重点实验室
出处
《湖北科技学院学报(医学版)》
2023年第4期285-291,297,共8页
基金
药物高通量筛选技术国家地方联合工程研究中心开放课题基金(K20201006)
湖北科技学院博士启动项目基金(BK201810)
湖北科技学院校内科研发展基金项目附属第二医院专项资助(2021LCY003)。
文摘
目的研究化合物拉米夫定-原儿茶酸(3TC-PA)的体外稳定性以及在大鼠体内的药代动力学特征。方法HPLC法考察3TC-PA在不同pH(1.40、4.00、6.80、6.86、7.80)缓冲溶液,人工模拟胃、肠液,大鼠胃、肠内容物,全血和肝匀浆中的稳定性。SD大鼠单次灌胃3TC-PA(15.26mg/kg),LC-MS/MS法检测给药5、10、15、30、45、60、90、120、240、360min后血浆中3TC-PA的浓度,计算药代动力学参数。LC-MS/MS法检测肝、肾组织中3TC-PA的浓度。结果3TC-PA在中性、碱性条件下和人工胃液、人工肠液、大鼠肠内容物、全血中稳定性良好;在酸性条件下8h后开始分解;在大鼠胃内容物和肝匀浆中仅6h之后有少量分解。3TC-PA在大鼠体内的主要药动学参数如下:AUC0-t为5858.39μg/(L·min),AUC0-∞为5986.45μg/(L·min),T_(max)为15min,Cmax为91.63μg/L,t_(1/2z)为68.12min;给药后6min即可在大鼠肝、肾组织中检测到,15min时含量最高,各时间点3TC-PA在肝脏的暴露量高于肾脏中。结论3TC-PA体外稳定性良好;在大鼠体内吸收和消除迅速,能够快速分布至肝、肾组织中。
关键词
拉米夫定
原儿茶酸
药代动力学
体外稳定性
慢性乙型肝炎
Keywords
Lamivudine
Protocatechuic acid
Pharmacokinetics
In vitro stability
Chronic hepatitis B
分类号
R96 [医药卫生—药理学]
下载PDF
职称材料
题名
Box-Behnken Design-响应面优化法优化PEG化和厚朴酚长循环纳米脂质体处方
被引量:
3
2
作者
唐兰如
陈一桢
张文娟
王俏
刘红
陈勇
机构
湖北大学中药生物技术湖北省重点实验室
出处
《湖北大学学报(自然科学版)》
CAS
2018年第4期418-423,共6页
基金
湖北省技术创新专项重大项目(2016ACA140)资助
文摘
采用薄膜-超声分散法制备和厚朴酚长循环纳米脂质体,以包封率为评价指标,考察药脂比(质量比)、磷脂与胆固醇质量比例和m PEG2000-DSPE浓度3个因素对指标的影响,并对各个因素进行二次回归拟合,通过Box-Behnken Design-响应面优化法(BBD-RSM)优选最佳处方.最终优选的处方为和厚朴酚与脂类质量比为1∶20,大豆磷脂与胆固醇质量比为6.71∶1,DSPE-PEG2000浓度为13.38%,药物的平均包封率为92.32%.优化后的处方所制备的脂质体的Zeta电位稳定、粒径分布均匀,Box-Behnken Design-响应面优化法应用简便、预测性好,制备的和厚朴酚长循环纳米脂质体符合设计要求.
关键词
和厚朴酚
脂质体
Box-Behnken
Design-响应面优化法
包封率
Keywords
honokiol
liposome
Box-Behnken Design-response surface method
encapsulation efficiency
分类号
R944 [医药卫生—药剂学]
下载PDF
职称材料
题名
加味脉君安脂质体片剂的制备及体外同步释放研究
被引量:
3
3
作者
唐兰如
王俏
刘文锦
刘红
陈勇
机构
中药生物技术湖北省重点实验室
出处
《湖北大学学报(自然科学版)》
CAS
2022年第1期106-112,共7页
基金
湖北省重大技术创新项目(2016ACA140)
教育部创新创业联合基金(201610512001)资助。
文摘
探索加味脉君安脂质体片剂的制备方法及其体外同步释放特征.采用薄膜-超声分散法制备大豆苷元与和厚朴酚复方长循环脂质体,再按处方剂量与氢氯噻嗪、钩藤碱及辅料压片制备加味脉君安脂质体片剂.采用桨法测定片剂的体外释放度,以相似因子f_(2)为指标,考察加味脉君安脂质体片剂中主要降压活性成分的体外同步释放情况.大豆苷元与和厚朴酚复方长循环脂质体为圆形或椭圆形,粒径为(172.43±1.40)nm,zeta电位为(-44.3±1.25)mV,大豆苷元与和厚朴酚的包封率分别为58.8%和97.0%.加味脉君安脂质体片剂中的大豆苷元、和厚朴酚、氢氯噻嗪和钩藤碱在8 h的累积释放率分别为90.3%,93.4%,100.0%和84.9%,24 h各组分的累积释放率均为100%.各组分之间同步释放因子f_(2)均大于50.表明加味脉君安脂质体片剂中各活性成分在释放介质中的体外同步释放情况较好,预期体内将具有较好的协同降压作用.
关键词
加味脉君安脂质体片
和厚朴酚
大豆苷元
脂质体
多组分同步释放
Keywords
modified Maijun'an liposome tablets
honokiol
daidzein
liposomes
synchronous release of multi-component
分类号
R961 [医药卫生—药理学]
下载PDF
职称材料
题名
二氢杨梅素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学研究
被引量:
19
4
作者
张文娟
陈一桢
唐兰如
刘红
陈勇
机构
湖北大学中药生物技术湖北省重点实验室
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2018年第4期806-813,共8页
基金
湖北省技术创新专项重大项目(2016ACA140)
教育部创新创业联合基金(201601031004)
文摘
目的筛选二氢杨梅素(DMY)长循环纳米脂质体的最佳处方和制备工艺,研究其体外释放特性和大鼠体内药动学特征。方法采用薄膜超声法制备脂质体,通过单因素和正交试验优化脂质体处方和制备工艺;采用透射电子显微镜观察脂质体的外观形态,激光粒径分析仪测定脂质体的粒径和Zeta电位;采用透析法研究脂质体体外释放特性,LC-MS/MS法测定大鼠血药浓度。结果优化的DMY脂质体制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-DSPE-m PEG2000物质的量比为75∶20∶5,DMY与类脂的质量比为1∶12,载药温度为60℃,载药介质为pH 5.0 PBS缓冲液,超声时间为20 min。在此条件下,DMY的包封率为(54.7±3.3)%,载药量为(4.3±0.2)%,粒径为(117.9±5.5)nm,Zeta电位为(-2.6±1.7)m V。48 h在pH 1.2和pH 6.8释放介质中的累积释放率均为86%。DMY脂质体在大鼠体内的t_(1/2z)和AUC0~∞分别是游离DMY的2.7倍和1.8倍。结论与游离DMY相比,DMY脂质体体外释放缓慢,体内消除减缓,口服生物利用度提高。
关键词
二氢杨梅素
薄膜超声法
长循环纳米脂质体
累积释放率
药动学
LC-MS/MS
Keywords
dihydromyricetin
film-ultrasonic method
long-circulating liposome
cumulative release rate
pharmacokinetics
LC-MS/MS
分类号
R283.6 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
和厚朴酚长循环脂质体的制备及药动学研究
被引量:
15
5
作者
陈一桢
张文娟
唐兰如
刘红
陈勇
机构
湖北大学中药生物技术湖北省重点实验室
出处
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2017年第18期3720-3727,共8页
基金
湖北省技术创新专项重大项目(2016ACA140)
文摘
目的优化和厚朴酚长循环脂质体(HLCL)制备工艺,并考察其体外释放及体内药动学特征。方法以和厚朴酚包封率为指标,通过正交试验优化HLCL组方,并对优化组方采用透射电子显微镜(TEM)扫描观察HLCL表面形态,透析法研究HLCL体外释放情况,UPLC-MS/MS法研究大鼠分别ig等剂量和厚朴酚及HLCL(20 mg/kg和厚朴酚)后的血浆药动学参数。结果 HLCL的最优制备条件为大豆磷脂酰胆碱-胆固醇-m PEG2000-DSPE的质量比为8∶1∶1、药脂质量比为1∶10、超声时间为12 min。在此条件下,HLCL在TEM下为圆球,包封率84.7%、载药量10.4%、平均粒径121.5 nm、Zeta电位-30.8 mV。HLCL体外释放缓慢,24 h在p H 1.2和p H 6.9释放介质中的累积释放率分别为80%和71%。大鼠ig给药后,HLCL组和厚朴酚的C_(max)、t_(max)、t_(1/2)分别为(23.29±11.76)ng/m L、(0.13±0.05)h和(10.59±5.72)h,和厚朴酚组的Cmax、tmax、t1/2分别为(79.34±56.32)ng/m L、(0.30±0.07)h和(4.44±3.14)h,两组的AUC0-∞无显著差异。结论与游离和厚朴酚相比,HLCL体外释放缓慢,体内吸收迅速、消除缓慢。
关键词
和厚朴酚
长循环纳米脂质体
体外释放
药动学
包封率
正交试验
透析法
UPLC-MS/MS
累积释放率
Keywords
honokiol
long-circulating liposome
in vitro release
pharmacokinetics
encapsulation rate
orthogonal test
dialysis method
UPLC-MS/MS
cumulative release rate
分类号
R283.6 [医药卫生—中药学]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
3TC-PA的体外稳定性及大鼠体内药代动力学研究
罗萍
唐兰如
王俊俊
陈勇
苗潇磊
《湖北科技学院学报(医学版)》
2023
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职称材料
2
Box-Behnken Design-响应面优化法优化PEG化和厚朴酚长循环纳米脂质体处方
唐兰如
陈一桢
张文娟
王俏
刘红
陈勇
《湖北大学学报(自然科学版)》
CAS
2018
3
下载PDF
职称材料
3
加味脉君安脂质体片剂的制备及体外同步释放研究
唐兰如
王俏
刘文锦
刘红
陈勇
《湖北大学学报(自然科学版)》
CAS
2022
3
下载PDF
职称材料
4
二氢杨梅素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学研究
张文娟
陈一桢
唐兰如
刘红
陈勇
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2018
19
原文传递
5
和厚朴酚长循环脂质体的制备及药动学研究
陈一桢
张文娟
唐兰如
刘红
陈勇
《中草药》
CAS
CSCD
北大核心
2017
15
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