蒿甲醚口服微乳原位凝胶的制备与评价

目的：优选蒿甲醚口服微乳原位凝胶的处方,并对其性质进行评价。方法：以流动性和凝胶性为指标筛选水相,通过溶解度、相溶性、制剂稳定性和黏附性的考察确定处方组分,采用伪三元相图筛选微乳原位凝胶区域,优选蒿甲醚微乳原位凝胶的最优处方,并对其形态,粒径,Zeta电位,黏度,稳定性,凝胶性以及体内胃滞留时间进行评价。结果：蒿甲醚微乳原位凝胶的最优处方为蒿甲醚-三乙酸甘油酯-聚氧乙烯蓖麻油-二乙二醇单乙基醚-（0.3%结冷胶-0.1%低黏度海藻酸钠）（0.5∶4.5∶5∶5∶85）,药物浓度约5 g·L^（-1）,透射电镜下观察乳滴呈球形,平均粒径20.90 nm,多分散指数（PDI）0.172,Zeta电位-19.5 mV,黏度15.32 m Pa·s,在室温条件下稳定。大鼠口服蒿甲醚微乳原位凝胶后,微乳原位凝胶在胃中快速发生相变形成凝胶,6 h后依然能在大鼠的胃中观察到凝胶并检测出蒿甲醚。结论：蒿甲醚微乳原位凝胶改善了蒿甲醚的溶解度,在胃部凝胶性能良好,能有效延长蒿甲醚的胃滞留时间,且黏度适宜,适合口服给药。