应用Ugi/Michael串联反应构建杂环化合物的研究进展

杂环化合物是许多天然产物和药物分子的核心骨架,具有广泛的生物活性和药理作用。如何快速高效地构建小分子杂环化合物库成为当今药物化学领域的研究热点。Ugi反应在合成分子多样性方面具有得天独厚的优势,能够解决待合成化合物数量庞大、结构复杂的难题;同时Michael加成反应能快速形成C-C/C-N键,从而构建出不同骨架的环系。目前,Ugi/Michael串联反应已经成为构建杂环化合物的有力工具。作者长期致力于应用Ugi串联反应构建具有潜在药理活性的杂环分子,将近年来Ugi/Michael串联反应的研究进展与课题组的研究工作相结合对这一领域进行综述。

息半夏脱毒技术研究及应用

通过多种不同的脱毒方法解决息半夏因体内病毒导致的种性退化和品质降低问题。实验结果表明:以茎尖为材料,30℃处理30~40 d,脱毒效果明显;MS培养基加入1.5mg/L 6-BA和0.2mg/L NAA后,试管苗生长情况良好,移栽成活率可高达87.5%。

Ugi/Diels-Alder串联反应在构建杂环化合物中的应用

杂环化合物广泛存在于天然产物和药物分子中,许多杂环化合物还具有潜在生物活性和药理作用。因此,如何快速高效地构建小分子杂环化合物库成为当今有机合成和药物化学领域的研究热点。Ugi反应在多样性导向合成方面具有得天独厚的优势,能够解决待合成化合物数量庞大、结构复杂的难题;同时,Diels-Alder [4+2]环加成反应能够高效构建碳-碳键,以较高的立体选择性和区域选择性合成六元环系。目前,集二者于一身的Ugi/Diels-Alder串联反应在构建杂环化合物方面展现出了巨大优势和无穷潜能。本文以不同类型的DA反应分类:按照呋喃作为双烯体、吡咯作为双烯体、噻吩为双烯体、口恶唑作为双烯体、1,2,4-三嗪作为双烯体、苯作为双烯体、不饱和键和芳环共同作为双烯体等对UDA串联反应的研究进行了综述。