克班宁与大鼠血浆蛋白结合的初步研究

目的:研究克班宁注射剂中克班宁在大鼠血浆中的蛋白结合率。方法:采用平衡透析法,以HPLC法测定克班宁大鼠血浆中的蛋白结合率。结果:浓度为1.0×10-2、2.5×10-3、1.25×10-3mg/ml的克班宁在大鼠血浆中的蛋白结合率分别为91.71%、95.62%、96.21%.结论:克班宁在大鼠血浆中的结合率较高。

克班宁注射剂在家兔体内的药动学研究

目的:建立血清中克班宁(crebanine,Cre)浓度的高效液相测定方法,探讨克班宁注射剂在家兔体内的药动学过程。方法:家兔按2.0 mg.kg-1量耳缘静脉注射克班宁后5,10,20,30,50,70,90,110 m in采血,用HPLC测定血清中克班宁浓度,以DAS软件拟合药动学参数。结果:克班宁平均回收率分别为(89.4±2.5)%,(105.4±4.1)%,(102.7±5.8)%;精密度分别为日内RSD 2.8%,3.9%,5.6%;日间RSD分别为8.2%,6.8%,7.2%。克班宁注射剂在家兔体内成二室模型,雌、雄兔体内的药动学参数经t检验差异无显著性意义。主要药动学参数为:t1/2α=(3.246±0.222)m in,t1/2β=(36.675±5.525)m in,Cm ax=(1.401±0.063)mg.L-1,Vd=(5.928±0.877)L.kg-1,C l=(0.051±0.003)L.m in-1.kg-1。结论:克班宁静注在家兔体内为超速处置类(t1/2<1 h)药物,其在体内的分布迅速、广泛。

均匀设计法优选“彝族验方痛经贴”基质配方

目的:筛选彝族验方痛经贴基质。方法:采用均匀设计法,以粘着强度为评价指标,以所得回归方程对基质组成比例进行优化。结果:确定基质的最佳配比为:明胶∶聚丙烯酸钠∶PVA∶PEG400∶甘油∶CMC-Na∶PVP∶高岭土=1∶4∶8∶10∶6∶6∶12∶0.5结论:采用该配方可与中药提取物配合,载药量大,透气性好,无渗药现象,还可反复粘贴,稳定性好,无致敏性与刺激性。

盐酸克班宁注射液稳定性考察

研究盐酸克班宁注射液的化学稳定性。方法:采用HPLC法考察pH值及温度等因素对盐酸克班宁注射液稳定性的影响。结果:pH值及高温、低温对该注射液含量影响不明显,但高温使其色泽有较明显加深,其适宜pH值为4.4。结论:盐酸克班宁注射液易受高温影响,宜低温储藏。

清醒大鼠颈静脉采血技术在药代动力学两周期交叉实验中的应用

目的探讨清醒大鼠颈静脉采血技术应用于药代动力学两周期交叉实验的可行性。方法24只SD大鼠,雌雄各半,按照简化随机法分成实验组和对照组,每组12只,雌雄各半。实验组大鼠模拟药代动力学两周期交叉实验,生理盐水口服灌胃或尾静脉注射,于给药前后不同时间点采用清醒大鼠颈静脉采血技术采血0.1 mL,每日记录大鼠体质量。对照组大鼠正常饲养不采血,每日记录大鼠体质量。结果实验组单只大鼠在清醒状态下每周期颈静脉采血达11次,24 h内采血总量为1.1 mL,大鼠一次性颈静脉采血成功率为84.1%,大鼠存活率为100%。实验组大鼠的体质量与对照组大鼠的体质量比较,差异无统计学意义(P>0.05)。结论采用清醒大鼠颈静脉采血技术不影响大鼠正常生长,可应用于药代动力学两周期交叉实验,能满足实验研究所需的采血次数和采血量要求,并符合动物福利“3R”原则。

牛蒡子苷元大鼠皮下注射给药后的血浆动力学及组织分布研究

本研究采用大鼠皮下注射牛蒡子苷元注射液,并对给药后的系统暴露动力学特征进行评价.大鼠皮下注射0.1、0.3、1.0 mg/kg牛蒡子苷元注射液,应用LC-MS/MS法测定牛蒡子苷元不同时间点的血浆/组织浓度,并计算药代动力学参数.大鼠皮下注射3种剂量牛蒡子苷元注射液后,T_(max)均为0.3 h左右,C_(max)分别为17.6±4.74、61.8±8.05、285±77.0 ng/m L,AUC_(0-t)分别为22.8±5.77、83.5±15.3、412±117 h·ng/mL,t1/2为0.781~1.08 h,V_d为3.84~5.59 L/kg,绝对生物利用度为103%.牛蒡子苷元在大鼠组织中分布迅速、广泛,其中肠、心、肝、胰、肾等组织中药物含量较高(>血浆暴露量)且无明显蓄积现象.牛蒡子苷元注射液皮下注射给药后,在大鼠体内吸收迅速,C_(max)及AUC_(0-t)与剂量呈正相关、分布广泛、清除较快,可有效提高其在大鼠循环系统及组织中的暴露水平,并呈良好的动力学特征.

SPSS在生物分析测定过程中计算加权标准曲线的应用

举例论述了利用SPSS11.5for windows软件进行加权回归,获得加权标准曲线进行定量分析的方法。

丹参地上部分热风干燥过程中的水分变化规律

研究丹参地上部分在热风干燥过程中的水分变化,基于低场核磁共振技术比较了不同部位的水分分布及不同温度(35、55℃)条件下水分散失规律。结果表明,白花丹参与紫花丹参地上部位的水分特征一致,都有3种状态的水,即结合水、不易流动水和自由水,叶、花萼中以不易流动水为主,茎、侧枝、花(除花萼)、花蕾中以自由水为主。在热风干燥过程中,随干燥时间的延长和温度的升高,丹参茎、侧枝及叶中3种状态的水均呈现逐渐减少的趋势,干燥前期均为自由水先散失,茎中自由水会有部分转化为结合力更强的不易流动水,低温干燥初期叶与茎、侧枝相比,自由水的散失更慢,低场核磁共振技术为丹参不同地上部位中水分状态变化研究提供了直观的参考,侧枝及茎可采用较高的热风温度进行干燥加工,叶片等部位适宜采用较低的热风温度。

Box-Behnken设计-效应面法优选黄芩饮片产地炮制加工关键技术研究

目的优选黄芩饮片产地炮制加工关键技术。方法以外观性状、浸出物含量、黄芩苷含量为指标,采用Box-Behnken设计-效应面法对黄芩饮片的产地炮制加工关键技术进行优选。结果优选的黄芩产地炮制加工一体化工艺为:取黄芩鲜药材,洗净,物料厚度为4 cm,100℃烘制15 min,60℃烘制5 h,40℃烘制24 h,取出切薄片,60℃干燥,筛去碎屑。结论确定的黄芩饮片产地炮制加工关键技术规范科学合理、参数明确,适合规模化产地加工,具有良好的应用前景。

药食两用山楂的药理作用及保健应用研究进展

山楂是药食两用药材之一,具有多重药理活性及作用,营养丰富,具有“营养果”之称,被广泛应用于多种药品、食品和保健品中。近年来,国内外学者对山楂的药理作用研究比较成熟,保健领域的应用也取得了重大进展。本文对相关的文章进行了整理,以期促进山楂的开发应用。

职业教育技艺技能传承创新平台运行模式探索与实践 ——以天然药物质量控制技艺技能传承创新平台为例

技艺技能传承创新平台是我国职业教育发展中的新举措,国内外尚无成熟的运行模式可供借鉴,探索科学合理的平台运行模式很有必要.本研究在充分调研的基础上,分析总结了我省各平台的运行模式及存在的问题,并以"天药平台"为例进行探索实践,创新性构建了"一核心一平台五职能多资源有机结合的战略联盟"运行模式,对推动我省各平台的科学化建设和内涵式发展有重要意义.

PBL-CBL多元教学法与思政要素在《中药学》教学中的应用

目前,传统的《中药学》教学模式下培养的毕业生难以满足工作岗位的需求,也难以实现课程的教学目标。近年来,山东医学高等专科学校在《中药学》课程中启动了PBL-CBL多元教学方法的改革。同时,在教学过程中融入思政元素,并对“课程思政”建设环节和途径进行了探索,构建有效的教学新模式,来坚定学生理想信念、激发学习兴趣、增强职业使命感,以期为《中药学》教学改革提供帮助。

基于技艺技能传承创新平台的高职院校人才培养路径探析

以天然药物质量控制技艺技能传承创新平台为例,通过建立“校、企、平台”三方协同的长效育人机制、专业教学标准体系及多级分层分类评价体系,探索形成具有自身特色的基于技艺技能传承创新平台的高职院校人才培养路径,为职业院校创新人才培养模式提供借鉴。

SPSS在药代动力学及毒代动力学研究过程中线性动力学判定的应用

举例论述了利用SPSS11.5for windows软件的一般线性模型判定在药代动力学及毒代动力学研究过程中药物在体内是否呈线性动力学过程。

克班宁在大鼠体内的药动学

目的:建立大鼠血浆中克班宁浓度的高效液相色谱(HPLC)测定方法,探讨盐酸克班宁在大鼠体内的药动学过程。方法:按5.0mg.kg-1量大鼠尾静脉注射盐酸克班宁,在规定时间内采样,用HPLC法测定血浆中克班宁浓度,以DAS软件拟合药动学参数。结果:盐酸克班宁在大鼠体内呈开放一室模型,雌、雄大鼠体内的药动学参数经t检验差异无显著性。主要药动学参数为t1/2=(39.7±3.9)min,Cmax=(6.56±0.31)mg.L-1,CL=(0.055±0.005)L.min-1.kg-1,Vd=(2.95±0.28)L.kg-1。结论:试验初步揭示了盐酸克班宁在大鼠体内的药动学规律。盐酸克班宁在大鼠体内为超速处置类药物(t1/2<1h),分布迅速、广泛。

用液相色谱-串联质谱法测定人血浆中恩扎卢胺的浓度

目的建立一种测定人血浆中恩扎卢胺浓度的液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)法。方法用蛋白沉淀法对样品进行前处理。色谱柱:ACQUITY UPLC BEH C18(2.1 mm×50.0 mm,1.7μm),流动相:100%水含2 mmol·L^(-1)醋酸铵和0.1%甲酸-100%甲醇含0.1%甲酸,流速:0.50 mL·min^(-1),柱温:40℃,进样量:5.0μL。用电喷雾离子化源,正离子模式,多反应监测。考察该方法的专属性、标准曲线和定量下限、精密度与回收率、稀释效应、稳定性。结果恩扎卢胺在50.0~1.0×104ng·mL(-1)线性关系良好,标准曲线为y=4.06×10^(-4)x-3.64×10^(-5)(r=0.9982),定量下限为50.0 ng·mL(-1),日内和日间相对标准偏差为1.8%~4.7%,稀释效应的相对标准偏差为4.1%,回收率可达90%以上。结论本方法专属性强、灵敏度高,适用于恩扎卢胺的治疗药物监测和药代动力学研究。

盐酸伊伐布雷定对单硝酸异山梨酯在比格犬体内的药动学影响

目的研究盐酸伊伐布雷定对单硝酸异山梨酯在比格犬体内的药动学影响。方法采用HPLC法测定单硝酸异山梨酯单独给药或联合盐酸伊伐布雷定给药后不同时间比格犬体内的血药浓度,采用非房室模型计算单硝酸异山梨酯药动学参数。结果单硝酸异山梨酯单独给药及与盐酸伊伐布雷定联合使用后,在比格犬体内单硝酸异山梨酯的主要药动学参数差异无统计学意义(P<0.05)。单硝酸异山梨酯联合盐酸伊伐布雷定给药相对单硝酸异山梨酯单独给药的生物利用度为100%。结论盐酸伊伐布雷定与单硝酸异山梨酯联合用药后对单硝酸异山梨酯在比格犬体内的药动学过程无影响。

单硝酸异山梨酯缓释胶囊的制备及释药特性评价

采用挤出滚圆法制备单硝酸异山梨酯微丸丸芯,再以流化床技术用乙基纤维素包缓释衣,最后装填胶囊得单硝酸异山梨酯缓释胶囊。以原研制剂异乐定为对照,对比二者在水、0.1 mol/L盐酸、pH 4.5乙酸盐缓冲液、pH 6.8磷酸盐缓冲液中释放曲线的相似性。根据得到的相似因子(f_2)判定二者的体外释放行为相似。进一步比较自制缓释胶囊和原研制剂在Beagle犬体内的药动学特征。结果显示,两种制剂在Beagle犬体内的t_(max)、c_(max)和AUC_(0→24h)均无统计学差异(P>0.05),自制缓释胶囊的相对生物利用度为102.6%。

地佐辛与酮咯酸氨丁三醇注射液配伍后变化及镇痛试验

目的:研究常温下不同质量浓度地佐辛注射液与酮咯酸氨丁三醇注射液配伍后,放置在不同的时间段,溶液pH值、微粒数量及配伍液相对含量的变化,为临床使用提供科学依据;筛选2种注射液最佳镇痛作用配伍比例。方法:应用微粒分析仪、pH计和高效液相色谱仪分别测定溶液中微粒数、pH值以及相对含量的变化;采用正交试验设计筛选最佳配伍比例并用小鼠醋酸扭体法进行镇痛实验。结果:地佐辛注射液与酮咯酸氨丁三醇注射液按临床常用量配伍,有不溶性微粒产生;配伍液用0.9%氯化钠溶液稀释3,6,12,20,25倍后,不溶性微粒随稀释倍数增加而减少,相对含量增大;配伍液及其稀释液pH值12 h内无变化;地佐辛与酮咯酸氨丁三醇2种注射液的最佳比例是A1B3。结论:临床常用剂量的配伍液用0.9%氯化钠溶液稀释12倍以上,在相对含量、pH值、可见异物和不溶性微粒符合《中国药典》要求下进行配伍使用;经小鼠醋酸扭体实验,2种注射液配伍具有镇痛协同作用。

5-单硝酸异山梨酯对盐酸伊伐布雷定在比格犬体内的药动学影响

目的研究5-单硝酸异山梨酯对盐酸伊伐布雷定在比格犬体内的药动学影响。方法采用高效液相色谱法测定盐酸伊伐布雷定单独给药和联合5-单硝酸异山梨酯给药后不同时间比格犬体内盐酸伊伐布雷定的血药浓度,采用非房室模型计算盐酸伊伐布雷定药动学参数。结果盐酸伊伐布雷定单独给药与联合5-单硝酸异山梨酯给药,主要药动学参数分别为tmax(0.38±0.13)和(0.48±0.20)h,ρmax(2.27±0.70)和(1.96±0.45)mg·L-1,AUC0-t(2.60±0.67)和(3.39±1.66)mg·h·L-1,t1/2(0.831±0.244)和(0.691±0.246)h。联合5-单硝酸异山梨酯给药后,盐酸伊伐布雷定的生物利用度为单独给药的133%。结论 5-单硝酸异山梨酯与盐酸伊伐布雷定联合使用可提高盐酸伊伐布雷定的生物利用度。