黔产马齿苋多糖的含量测定

以超声法提取马齿苋多糖,采用苯酚-硫酸比色法,于488nm波长处测定黔产不同产地马齿苋的多糖含量,结果为独山9月份采收的马齿苋多糖含量最高,表明采收期和产地是影响马齿苋多糖含量的重要因素之一。

羟基喜树碱纳米晶处方工艺筛选及工业化初探

目的筛选羟基喜树碱纳米晶的处方和制备工艺,并进行初步工业化放大研究。方法以粒径、载药量及放置稳定性为主要指标,对羟基喜树碱纳米晶的制备方法、稳定剂及工艺参数进行单因素筛选,考察工业化放大后工艺重现性及制得纳米晶的理化性质。结果筛选出的最佳处方工艺为:以泊洛沙姆188为稳定剂(0.8%),药载比为3∶1(m/m);制备方法为碱溶酸沉联合高压匀质法,匀质压强为2×105k Pa,循环次数为8次;采用两次酸沉工艺,匀质后加入稳定剂。工艺初步放大至1 000.0 mg羟基喜树碱的制备后,药物损失率为12.6%,所得羟基喜树碱纳米晶粒径(141.0±0.4)nm,多分散指数为0.14±0.02,电位为(-26.0±1.1)m V;羟基喜树碱注射液及纳米晶对人胃癌细胞BGC的半数抑制浓度(IC50)分别为(1.98±0.18)和(1.05±0.21)μg·m L-1,对人结肠癌细胞HCT-8的IC50值分别为(2.93±0.56)和(0.87±0.16)μg·m L-1,纳米晶组的抑制作用较注射剂组提高2.37倍;纳米晶经冻干后可直接复溶且在血浆中稳定,冻干粉在已考察的2个月内性状良好,复溶后粒径、内酯型含量等理化性质稳定。结论经过处方工艺筛选能制备得到载药量高(75%)、粒径较小(<150 nm)且能在冻干后直接复溶的羟基喜树碱纳米晶,制备方法简单,重复性良好,有望实现工业化。

The effect of cerebral ischemia-reperfusion injury on the function and cycle of T cells in rat

AIM:To study the effect of cerebral ischemia-reperfusion(CI /RP)injury on the function and cycle of T cells in ra t.METHODS:Using animal model of brain ischemia-reperfusion injury,H-TdR incorporation and flow cytom eter to detect the change of T cell function a nd cell cycle.RESULTS:After CI /RP,the proliferation ability,clon e formation rate and IL-2production ability of T cells of experimental group were apparently lower than those of contr ol group(P<0.01),and it more apparent with prolonged ischemia time;with CI /RP the recovery of 3-hour gro up was more rapid than that of 6-hour group;after CI /RP injury,the proliferation cycle of T cells in each grou ps changed,the cells in G 0 /G 1 stage were more than those of control group(P<0.01);while the cells in S +G 2 +M stages were few than those of contr ol group(P<0.01);when CI /RP,amount of cells in G 0 /G 1 stage decrease gradually and that of cells in S +G 2 +M stages increase gradual-ly.CONCLUSION:after CI /RP,the function of rat sple en T cells decrease and the proliferation and different iation of cells were inhibited.Early-stage reperfusion can recover damaged immune function as soon as possible.

和厚朴酚脂质体的制备及其体内外抗乳腺癌作用研究

目的制备和厚朴酚脂质体(HK-Lipsomes),探讨其对小鼠乳腺癌细胞(4T1细胞)的体内外生长抑制作用。方法将蛋黄卵磷脂、胆固醇、m PEG2000-DSPE2000、和厚朴酚按照质量比3:1:1:1,以注入法制备成和厚朴酚脂质体。通过Zetasizer nano ZS测定和厚朴酚脂质体的粒径,透射电镜观察和厚朴酚脂质体的形态。用噻唑蓝(MTT)比色法评价和厚朴酚脂质体对4T1细胞的细胞毒性。建立小鼠4T1乳腺癌肿瘤模型,以紫杉醇注射液为阳性对照,考察腹腔给药后和厚朴酚脂质体对肿瘤的抑制作用。结果制备得到的和厚朴酚脂质体的平均粒径为(113.8±0.2)nm,多分散指数(0.209±0.005),电位为(-30.7±2.4)m V,透射电镜观察和厚朴酚脂质体为球型。和厚朴酚溶液和脂质体对4T1细胞的IC50值分别为(43.74±2.38)μg/m L和(12.52±2.24)μg/m L。和厚朴酚脂质体高(60 mg/kg)、中(40 mg/kg)、低(20 mg/kg)剂量组的抑瘤率分别为85.19%、60.95%和37.83%,呈剂量相关性。结论实验使用较为简便的制备方法成功制备粒径较小、包封率高的和厚朴酚脂质体。荷瘤小鼠体内实验显示抑瘤效果良好。

高载药量甘草次酸纳米混悬剂的制备及其大鼠体内药动学研究

目的制备iv用高载药量甘草次酸纳米混悬剂(GA-NSPs),并对其在SD大鼠体内的药动学行为进行研究。方法将甘草次酸、聚乙二醇-聚己内酯(PEG2000-PCL2000)按质量比5:1,以微沉淀联合高压均质的方法制成GA-NSPs。相同剂量(50.00 mg/kg)的GA-NSPs分别以ig和尾iv的方式给药,于给药后0.08、0.25、0.5、1、2、4、8、12、24、36、48 h经大鼠眼球后静脉丛取血,血浆经过处理后,HPLC法测定各组SD大鼠给药后不同时间点血浆药物浓度。色谱柱为Symmetry shield C18(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(梯度洗脱),柱温25℃,体积流量1.00 m L/min,紫外检测波长254 nm,进样量50.00μL。结果 GA-NSPs的平均粒径为298.1 nm,载药量为(77.40±0.93)%。大鼠血浆低、中、高3个浓度的方法回收率分别为(116.6±3.8)%、(88.8±1.3)%和(83.0±1.5)%,日内、日间精密度RSD均小于5%。GA-NSPs尾iv组的Cmax是ig组的8.13倍,GA-NSPs尾iv组的AUC值是ig组的1.28倍。结论制备的GA-NSPs稳定性好,可同时满足ig和iv给药的要求。药动学研究结果提示,iv GA-NSPs可能更多地向肝、脾等网状内皮系统分布,利于对保肝和对肝脏疾病的治疗。

冷冻辐照同种骨修补颅骨缺损的实验研究及临床应用

在动物实验基础上，临床应用冷冻辐照同种异体颅骨瓣修补颅骨缺损２３例，疗效满意，结果表明同种颅骨瓣经低温冷冻，γ射线辐照灭菌，能有效地降低组织的抗原性，保持骨的生物机械性能，保持骨形成蛋白生物活性，植入后不易吸收，收到与自体骨移植相似的成骨效果，是目前修补颅骨缺损的较理想材料。

和厚朴酚纳米混悬剂的制备及其体内外研究

和厚朴酚(honokiol,HK)具有多种药理学活性,但难溶于水,稳定性差,限制了其临床应用。本研究拟制备其纳米混悬剂以解决上述问题。采用反溶剂沉淀法,使用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、牛血清白蛋白(BSA)为复合稳定剂,制备HK纳米混悬剂;用动态光散射测定其粒径大小,透射电镜观察其形态,在室温及不同介质中放置观察HK纳米混悬剂稳定性;体外透析测定其释放情况;MTT法检测HK纳米混悬剂对4T1乳腺癌细胞的生长抑制;在4T1荷瘤小鼠模型上考察其体内的抗肿瘤效果。结果表明,制备的HK纳米混悬剂为类球形,载药量为48.62%,稳定性较好,平均粒径为(83.40±1.042)nm,多分散系数为0.223±0.011,zeta电位为(-42.2±1.2)m V;体外缓慢释放药物;HK纳米混悬剂对4T1细胞毒性明显高于溶液组(IC_(50),8.36μg·m L^(-1)和37.58μg·m L^(-1),P<0.05)。在体内,HK纳米混悬剂对肿瘤的抑制具有良好的剂量依赖性;中、高剂量的HK纳米混悬剂(40和60 mg·kg^(-1),2天1次)对肿瘤抑瘤率分别为55.67%和67.28%,显著高于紫杉醇注射液(47.9%)。而高剂量HK原料药(60 mg·kg^(-1))每天口服给药,肿瘤抑瘤率只有54.13%。综上,本研究制备的HK纳米混悬剂粒径小、载药量高、稳定性较好,解决了难溶和难给药问题,显著提高了体内外抗肿瘤作用,有望成为一种有前景的抗肿瘤制剂。